Миллионы людей глотают ежедневно ингибиторы протонной помпы: популярные блокаторы н2-рецепторов. Они назначаются при изжоге и многих других проблем с пищеварением. Также они известны под наименованием защита желудка. Кислотные блокаторы, однако, далеко не безобидны. Список их побочных эффектов дня. Повышенный риск смерти исследован недавно (июль 2017).

Ингибиторы протонной помпы могут остановить образование желудочной кислоты полностью

Блокаторы протонной помпы назначают очень часто. Первоначально, в частности в случае серьезных желудочно-кишечных проблем, таких как желудочные кровотечения, рефлюксной болезни или пищевода, между тем, почти у каждого человека есть проблемы желудка.

Кроме того, кто длительно принимает вредные лекарства, такие как некоторые антибиотики или NSRI (противовоспалительные обезболивающие например, при ревматизме) – будь то человек, собака или кошка – прописывают блокаторы кислоты.

Кислотные блокаторы продаются без рецепта, что увеличивает их популярность еще больше. Многие люди прибегают уже тогда к самым рискованным средствам, если они страдают только изжогой.


Блокаторы протонной помпы — Это средства с активными веществами омепразол, фамотидин, пантопразол, эзомепразол и т. п. Если средства написаны оканчивающихся на -«празол», то это БПП.

В отличие от антацидов (например, Ренни), которые «нейтрализуют только» уже сформированную кислотность желудка, уменьшают PPI непосредственно в клетках слизистой оболочки желудка производство желудочной кислоты. Они действуют таким образом не сразу после приема, но только спустя некоторое время. Часто PPI не уменьшает образование кислоты в желудке, а совсем блокирует.

Кто знает важность желудочной кислоты для здоровья человека, по крайней мере, теперь подозревает, какие серьезные последствия могут иметь блокаторы кислоты..

Ингибиторы протонной помпы: выше риск смерти и другие побочные эффекты

Блокаторы протонной помпы в развитых странах мира среди топ-5 наиболее часто назначаемых и принимаемых лекарств. Только в США Нексиум 15 миллионов раз назначают в месяц(!) .

Известны их разнообразные побочные эффекты, особенно если вы будете приняты в долгосрочной перспективе. Включены серьезные повреждения почек, а также повышенный риск перелома костей и, возможно слабоумие. Особенно часто возникают следующие побочные эффекты:

  • Блокаторы протонной помпы могут вызывать желудочно-кишечный дискомфорт: боли желудка, метеоризм, Тошнота, диарея и т. д.

  • Блокаторы протонной помпыспособствуют развитию пищевой аллергии.
  • Блокаторы протонной помпы могут вызвать дефицит витамина B12 , и его тяжкие последствия.
  • Блокаторы протонной помпы могут привести к резорбции нарушения, что означает, что минеральные вещества и микроэлементы не могут быть выведены в полном объеме из кишечника. Следовательно, может перейти в хронический дефицит питательных веществ, например, кальций-, магний-, железо- и дефицит цинка.
  • В теме кальция, магния и цинка в настоящее время возрастает дефицит, в свою очередь, также риск перелома Костей в старшем возрасте.
  • После нескольких недель приема БПП могут показатели печени ухудшаться.
  • Риск хронической болезни почек увеличивается, если БПП в долгосрочной перспективе будут приниматься. Обе кислоты (как ингибиторы Протонной помпы и антагонисты гистаминовых рецепторов) могут усиливать камни в почках или других хронических почечных заболеваний.
  • Риск инфицирования возрастает в присутствии БПП, т. е. риск воспалений легких, инфекций Сальмонеллы и т. п.
  • Блокаторы протонной помпы способствуют размножению Helicobacter pylori, воспалений слизистой оболочки желудка, язвы желудка и будет нести ответственность.
  • Принимая будущая мать во время беременности блокатор кислоты, может быть риск аллергии ребенка, снизить его иммунитет, а кроме того, влияет на его риск в дальнейшем заболеть астмой, как исследователи из университета Эдинбурга объявили в январе 2017 года. Они обнаружили, что дети, чьи матери во время беременности принимали блокатор кислоты, гораздо чаще их дети страдали позже астмой

Так что в любом случае лучше всего, если человек вообще не принимает блокаторы кислоты и проблему можно решить другим способом, тем более, что оба лекарства – антагонисты БПП, а также гистаминовых рецепторов до сих пор как безопасное лекарство при беременности считались.

Новое исследование Washington University School of Medicine в Сент-Луисе/штат Миссури сейчас показывает, что долгосрочное использование PPI сопровождается повышенным риском смерти. 3 Июля 2017 были опубликованы результаты в специализированном журнале.

Блокаторы н2-рецепторов: риск преждевременной смерти повышается на 50 процентов

Заинтересованные исследователи изучили данные, полученные от 275.000 PPI-пользователей, а также от 75.000 людей, которые для уменьшения своей кислотности желудка принимали эти препараты.

 

Все данных мы повернули и повернули, мы увидели все то же самое, а именно повышенный риск смерти у людей, которые принимали PPI», автор исследования д-р Зиад Аль-Али, врач и ассистент профессора медицины.
пациенты, которые использовали от одного до двух лет антагонисты гистаминовых рецепторов, оказался риск на 50% повышенным умереть в ближайшие пять лет.»

Чем дольше человек принимает блокаторы гистаминовых н2-рецепторов препараты, тем сильнее побочные эффекты


Профессор Аль-Али предполагает, что все множество различных побочных эффектов от PPI в своей совокупности приводят к тому, что пользователи будут ослаблены и поэтому рано умирают.

Команда исследователей также отметила, что те пациенты, которые принимали PPI, но вовсе не было проблем с желудком (использование в качестве «защиты Желудка»), риск смерти был увеличен еще на 24 процента.

Риск преждевременной смерти от PPI поднимался кроме того, чем дольше человек принимал лекарства.

Врачи назначают блокаторы гистаминовых н2-рецепторов препараты снова и снова – несмотря на то, что пациент должен прекратить принимать их давно

Многие люди считают, что PPI чрезвычайно безвредны, просто потому, что его можно везде купить в аптеке очень быстро под рукой. Обычно не следует принимать PPI больше чем от двух до восьми недель. Но многие люди не бросают их потому, что врач не предупреждает вас о том, что вы должны перестать принимать средство вовремя. Да, часто Врачи PPI назначают по желанию снова и снова.

 

Блокаторы н2-рецепторов – Как привычка

Проблематично теперь, что блокаторы н2-рецепторов – если привыкать к ним, уже через несколько недель уже не так легко можно избавиться от них. Как только человек прекращает PPI прием, возвращается изжога часто сильнее, чем когда-либо. Даже если изжоги никогда не было (например, если вы взяли лишь эти средства в качестве «защиты Желудка» в дополнение к другой терапии).

tagweb.ru

Ингибиторы протонной помпы – что это такое


Что такое ингибиторы протонной помпы, типы и особенности препаратов для лечения кислотностиИнгибиторы протонной (протоновой) помпы (насоса), или ИПП (ИПН), – медикаментозные препараты, действие которых заключается в угнетении процесса выделения HCl железами слизистой оболочки желудка путем блокирования работы протонной помпы. К этой категории лекарств относят несколько соединений, которые схожи между собой тем, что их основу составляет одна и та же молекулярная структура. При этом у каждого ингибитора к этой основе добавлен определенный радикал, который и определяет индивидуальные свойства конкретного лекарства (то, сколько времени будет действовать средство, при каком значении рН оно наиболее эффективно, как будет взаимодействовать с другими препаратами и прочие).

Что такое протонная помпа (протонный насос)

Внутренняя стенка желудка снабжена железами, поверхностные клетки которых выделяют в просвет органа соляную кислоту. В мембране этих клеток находится соединение — фермент, называемое Н⁺/К⁺-АТФаза, или водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза. Именно оно является протонным насосом (помпой), обеспечивающим кислотность желудочного сока.

Образование соляной кислоты в желудке, в общем, выглядит следующим образом:


  • Н⁺/К⁺-АТФаза, находящаяся в мембране поверхностной клетки железы, «захватывает» протон водорода из цитоплазмы этой клетки, а затем «выпускает» его в просвет железы;
  • вместо Н⁺ внутрь клетки поступают ионы К⁺, которые вскоре «возвращаются обратно, совместно с ионами Cl⁻;
  • Н⁺ и К⁻ образуют соляную кислоту, которая и формирует рН содержимого желудка.

Протонный насос работает не постоянно. Активации фермента способствует гистамин, ацетилхолин и гастрин. А препятствуют работе Н⁺/К⁺-АТФазы простагландины.

Механизм действия ИПП

Как действуют ингибиторы протонной помпы? Поступая в поверхностные клетки желудка, ответственные за выработку соляной кислоты, эти соединения накапливаются в них рядом с ферментом Н⁺/К⁺-АТФаза. После некоторых биохимических преобразований ингибиторы встраиваются в молекулярную структуру протонного насоса, блокируя его участие в переносе протонов.

действие ингибиторов протонной помпы

Разовое или первое применение данных препаратов не дает максимального эффекта. Это можно объяснить тем, что не все молекулы фермента активны. Некоторые из них еще не активированы, другие не встроены в мембрану, третьи – в процессе синтеза. Накопление препарата в клетке путем соблюдения правильной дозировки и режима приема способствует блокировке «новых», синтезируемых молекул Н⁺/К⁺-АТФазы.

Типы ингибиторов протонной помпы

Для устранения кислотности используют следующие типы ИПП.


  • Омепразол. Помимо перорального приема возможно введение внутривенного раствора. Но препарат не пользуется популярностью как у специалистов, так и у пациентов, так как существуют другие, более эффективные ингибиторы. Кроме того, последние имеют меньше побочных проявлений.
  • Пантопразол. Имеет более слабое фармакологическое действие, чем омепразол, однако стоит дороже. Следует тщательно изучить инструкцию, перед тем, как принимать препарат. Как и остальные ингибиторы протонного насоса, может вступать во взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами. Кроме этого, пантопразол противопоказан при беременности и кормлении грудью. Согласно отзывам, побочные эффекты возникают редко.
  • Рабепразол. Этот лекарственный препарат имеет более широкие показания, чем предыдущие ингибиторы. Побочные действия те же, а к абсолютным противопоказаниям относят беременность и период грудного кормления. Чтобы добиться большего эффекта в лечении, средство можно принимать одновременно с пантопразолом. Рабепразол не совместим с антацидами.
  • Лансопразол. Данный ингибитор обладает всеми свойствами предыдущих, однако пользуется спросом, так как имеет невысокую цену. Совместим с антацидами, противовоспалительными препаратами.

  • Эзомепразол. Представляет собой изомерную форму омепразола. Можно применять как перорально, так и внутривенно. Эффективен не только для лечения кислотозависимых заболеваний, но и в качестве профилактического средства. Имеет хорошие отзывы, так как действует быстрее, чем другие ингибиторы, однако стоимость препарата нельзя назвать низкой.

Все ингибиторы фермента Н⁺/К⁺-АТФазы создают благоприятные условия для эрадикации Helicobacter pylori.

Какими свойствами обладают ИПП

У ингибиторов протонной помпы имеются общие, присущие только им, свойства:

  1. обладают высокой активностью при очень низких значениях рН;
  2. быстро всасываются;
  3. в основе действия лежит блокировка фермента Н⁺/К⁺-АТФаза
  4. небольшой период полураспада (до 1,5 часов);
  5. низкая эффективность при первом применении (возникновение резистентности к средству у почти половины пациентов);
  6. всем присущ феномен «ночной кислотный прорыв»;
  7. абсолютными противопоказаниями для всех ингибиторов протонного насоса являются периоды кормления и вынашивания ребенка.

Такая общность обусловлена особенностями молекулярного строения ИПП.

Ингибиторы протонной помпы в лечении заболеваний ЖКТ

Ингибиторы протонной помпы показаны при таких заболеваниях органов ЖКТ, как:

  • язва желудка;
  • язвенная болезнь 12-типерстной кишки;
  • панкреатит (хроническая форма);
  • гастроэзофагеальнаярефлюксная болезнь (ГЭРБ);
  • диспепсия;
  • воспалительные процессы в желудке;
  • дуоденит.

Возможно использование ингибиторов протонной помпы и в случае ИБС, если заболевание сопровождается симптомами ГЭРБ.

Важно! В лечении патологий, связанных с повышенной кислотностью пользуются определенными схемами, которые предполагают использование не одного препарата, а нескольких.

Ингибиторы протонной помпы в схемах эрадикации Helicobacter pylori

омепразолЭрадикацией Helicobacter pylori называют комплекс (систему) терапевтических мероприятий, которые направлены на полное избавление человека от бактерии, поэтому синонимом можно считать слово «уничтожение». Для этой цели используют различные схемы. Они могут отличаться, в зависимости от страны или лечащего врача, но в подавляющем большинстве показаний в них обязательно присутствует ингибитор протонной помпы. Примерами таких схем могут быть:

  1. омепразол, амоксициллин, метронидазол;
  2. пантопразол, амоксициллин, кларитромицин;
  3. лансопразол, тетрациклин, метронидазол.

Что дает прием ИПП в таких схемах? Снижение кислотности желудочного сока с их помощью позволяет другим лекарствам проявлять более активные действия в отношении Helicobacter pylori. Клинически доказано, что использование ингибиторов протонного наноса в комплексной эрадикации бактерии повышает эффективность бактериальных препаратов. Дозировка ИПП при этом берется стандартная.

Кому ингибиторы протонной помпы противопоказаны

виды ингибиторов протонной помпыАбсолютным противопоказанием является индивидуальная невосприимчивость, а также вынашивания ребенка и лактация. Однако иногда в аннотации можно встретить поправку, что если для здоровья матери ИПП окажет больше пользы, чем риска для ребенка, то принимать препарат можно. Не рекомендуют принимать ИПП детям, в некоторых случаях – при болезнях печени и других органов. В связи с этим назначение ингибиторов находится в компетенции врача.

Побочные эффекты ИПП

Каждый из препаратов группы ингибиторов протонного насоса имеет свои побочные эффекты, которые четко прописаны в инструкции. Можно выделить и наиболее часто встречающиеся проявления, характерные для всех ИПП. Это:

  • расстройства стула (диарея, запор);
  • тошнота;
  • нарушения аппетита;
  • головокружение;
  • слабость;
  • высыпания на коже;
  • боль в голове;
  • колит и другие.

Иногда встречаются расстройства зрительного анализатора, в виде потери остроты зрения. Возможны изменения в лейкоцитарной формуле, мышечная боль, депрессии.

ВНИМАНИЕ! При возникновении подобных состояний нужно обратиться к врачу. Возможно, потребуется снижение дозировки или отмена препарата.

Прием ингибиторов протонной помпы при беременности

Как уже говорилось, беременность является абсолютным противопоказанием для приема ИПП. Это связано с отсутствием достоверных исследовательских данных. Опыты с участием лабораторных животных показали, что часть препаратов не оказывает негативного воздействия на плод (пантопразол, лансопразол), а другая часть является опасной для развития и здоровья ребенка (омепразол, изомепразол, рабепразол). При использовании лекарств последней группы возможность развития у ребенка сердечных аномалий возрастает в 2 и более раз.

Индивидуальный прием препаратов ИПП

Универсального, подходящего для всех пациентов, ингибитора протонной помпы не существует. Выбор должен быть основан на данных анамнеза, показателях гастроскопии и рН-метрии. Несмотря на прилагаемую к лекарственному средству инструкцию, дозировка и длительность терапии подбираются индивидуально, при необходимости подвергаясь коррекции.

Большое значение имеет генетическая предрасположенность, устойчивость организма к восприятию того или иного соединения. Помимо прочего, обращают внимание и на кислотные прорывы ночью. Это явление, характерное для всех ИПП, характеризуется ночным снижением кислотного показателя до 4 и менее. Длится оно около часа, встречается у подавляющего большинства пациентов, не находится в зависимости от вида принимаемого препарата. Объяснений ему пока не найдено.

Имеющиеся сегодня в продаже ингибиторы протонной помпы, конечно же, не последние препараты этой группы. Ученые всего мира проводят исследования с целью создания наиболее эффективного средства, обладающего минимальным побочным действием на организм. Среди последних разработок можно отметить такие, как: тенатопразол, илапразол, декслансопразол и другие. В любом случае, не следует принимать их самостоятельно. Предварительное согласование с лечащим врачом, а также прием препарата под диагностическим контролем были и остаются гарантией полного выздоровления.

izjoga.info

Дмитрий Станиславович Бордин, д.м.н., с.н.с. ЦНИИ ГастроэнтерологииВ лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта в последние десятилетия наблюдается значительный прогресс. Важнейшая роль в этом принадлежит антисекреторным препаратам, подавляющим продукцию кислоты в желудке. Наиболее эффективными антисекреторными средствами для лечения язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, осложнений и симптомов ГЭРБ являются ингибиторы протонной помпы (ИПП). При терапии некоторых заболеваний, например, при эрозивной форме ГЭРБ, прием ИПП должен происходить в течение очень длительного времени и, в этой ситуации, при выборе конкретного ИПП важнейшим критерием является безопасность лечения этим препаратом.

Главный учёный секретарь Научного общества гастроэнтерологов России, доктор медицинских наук Дмитрий Станиславович Бордин (слева) в своей новой статье "Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью" анализирует различные классы ИПП и дает рекомендации.

На российском фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных ингибиторов протонной помпы: 

  • активное вещество омепразол: биопразол, веро-омепразол, гастрозол, демепразол, зероцид, золсер, ломак, лосек, лосек МАПС, омегаст, омез, омекапс, омепар, омепразол, омепразол пеллеты, омепразол-АКОС, омепразол-акри, омепразол-Е.К., омепразол-рихтер, омепразол-ФПО, омепрол, омепрус, омефез, омизак, омипикс, омитокс, оцид, пептикум, плеом-20, промез, рисек, ромесек, сопрал, улзол, ультоп, хелицид, хелол
  • активное вещество пантопразол: контролок, нольпаза, панум, пептазол, санпраз
  • активное вещество лансопразол: геликол, ланзап, ланзоптол, лансопразол, лансопразол пеллеты, лансофед, ланцид, эпикур
  • активное вещество рабепразол: париет
  • активное вещество эзомепразол: нексиум.

Кроме того, в других странах, бывших республиках СССР имеется ряд ИПП, которые не зарегистрированы в России, в частности:

  • омепразол: гасек, лосид, омепразол-астрафарм, омепразол-дарница, омепразол-КМП, омепразол-лугал, церол
  • пантопразол: зогаст, золипент, паноцид, пантасан, панатап, проксиум, протонекс, ультера
  • лансопразол: ланза, ланзедин, ланпро, лансогексал, лансопрол, ланцерол
  • рабепразол: барол-20, геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), рабезол, рабемак, рабимак, рабепразол-здоровье, разо, разол-20.

В США зарегистрированы, в т.ч. брэнды Prilosec и Prilosec OTC (ранее Losec; омепразол), Zegerid и Zegerid OTC (омепразол + натрия бикарбонат), Protonix  и Protonix I.V. (пантопразол), Prevacid и Prevacid 24HR (лансопразол), Aciphex (рабепразол), Nexium (эзомепразол), Dexilant (декслансопразол). В Германии —  Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол).

Доктор Бордин пишет: проблема безопасности имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Сам по себе прием ИПП, как кратковременный, так и длительный, даже в случае употребления высоких доз не ведет к  увеличению риска развития рака. Ситуация меняется при наличии у больного инфекции Helicobacter pylori. На фоне значительного и длительного подавления кислотопродукции происходит распространение H. pylori из антрального отдела на тело желудка. При этом ускоряется развитие атрофического гастрита и, возможно, рака желудка. Поэтому всем больным ГЭРБ, которым планируется лечение ИПП, необходимо проводить диагностику H. pylori и при выявлении – эрадикацию. Обсуждается, что при длительном приеме ИПП возможно повышение риска развития бактериальных кишечных инфекций, внебольничной пневмонии, остеопороза и риска переломов. Имеющиеся сегодня данные в этом отношении противоречивы. Поэтому рекомендации сводятся к тому, что пациенты должны получать ИПП по показаниям и столь длительно, сколько требует клиническая ситуация. Если необходимость приема ИПП сохраняется и после достижения клинического результата, то доза уменьшается до минимально эффективной.

Ведущим показателем, определяющим скорость развития эффекта ИПП, является биодоступность препарата. Наименьшая биодоступность у омепразола: после первого приема она составляет 30–40% и повышается до 60–65% к 7-й дозе. В отличие от него биодоступность уже начальной дозы лансопразола составляет 80–90%. Это определяет быстрое начало действия лансопразола, выявляемое при рН-мониторинге. Клинически это проявляется быстрым уменьшением и купированием симптомов.
Следующей важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП. Известно, что метаболизм ИПП осуществляется в печени с участием изоформ цитохрома Р-450. В процессе метаболизма происходит снижение их активности, которое лежит в основе межлекарственных взаимодействий. Наибольшее значение придается воздействию на CYP2С19, поскольку он участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов. В частности, в процессе метаболизма омепразол и, частично, лансопразол замедляют метаболизм антипирина, карбамазепина, циклоспорина, диазепама, дигоксина, нифедипина, фенитоина, теофиллина, R-варфарина. Среди ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р-450, поскольку после инициального метаболизма в этой системе дальнейшая биотрансформация происходит под воздействием сульфатрансферазы цитозоля. Это объясняет меньший потенциал межлекарственных взаимодействий пантопразола, чем у других ИПП. Поэтому пантопразол предпочтителен у больных, получающих несколько лекарственных препаратов.

В 2009 году было выяснено, что одновременное использование клопидогрела и ИПП значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. FDA опубликовала сообщение о возможном уменьшении эффекта клопидогрела при приеме ИПП (омепразола) и о нежелательности использования такой комбинации. Выявлено повышение риска повторного обширного инфаркта миокарда на 40% у больных, принимавших клопидогрел и ИПП, за исключением пантопразола. Поэтому сопутствующую терапию клопидогрелом и ИПП, кроме пантопразола, рекомендуется по возможности ограничить.

Резюмируя изложенное, доктор Бордин отмечает, что ИПП наиболее эффективны для лечения рефлюкс-эзофагита и контроля симптомов ГЭРБ. Эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ сходна. На ранних сроках терапии определенные преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность больного лечению. Вместе с тем, поскольку ИПП при ГЭРБ назначаются длительно, большее значение имеет не столько скорость наступления эффекта, сколько безопасность лечения. Наибольшая рН-селективность и наименьший профиль лекарственных взаимодействий пантопразола обеспечивают его безопасность при длительном приеме, особенно при необходимости одновременного лечения сопутствующей патологии другими лекарствами.

Более подробно о выборе ингибиторов протонной помпы см. Бордин Д.С. "Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью" и "Ингибиторы протонной помпы".

Источник: статья Д.С. Бордина "Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью". Фотография Д.С.Бордина (вверху) взята с страницы Dmitry Bordin в Facebook. Спсисок ИПП взят из статьи "Ингибиторы протонной помпы" сайта "Функциональная гастроэнтерология".

gastroscan.livejournal.com

Ингибиторы протонной помпыИнгибиторы протонной помпы (также называются: ингибиторы протоновой помпы, ингибиторы протонового насоса, блокаторы протонного насоса, блокаторы Н++-АТФазы, блокаторы водородной помпы и т.п.) — антисекреторные лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода, блокирующие протонную помпу (Н++-АТФазу) обкладочных (париетальных) клеток слизистой оболочки желудка и уменьшающие, таким образом, секрецию соляной кислоты. Наиболее часто употребляется аббревиатура ИПП, реже — ИПН.

Пантопразол - ингибитор протонной помпыИнгибиторы протонной помпы являются наиболее эффективными и современными лекарственными средствами при лечении язвенных поражений желудка, двенадцатиперстной кишки (в том числе, связанных с инфицированием Helicobacter pylori) и пищевода, обеспечивающими уменьшение кислотности и, как следствие, агрессивности желудочного сока.

Все ингибиторы протонной помпы являются производными бензимидазола и имеют близкое химическое строение. ИПП отличаются только структурой радикалов на пиридиновом и бензимидазольных кольцах. Механизм действия различных ингибиторов протонной помпы одинаков, они различаются, в основном, своей фармакокинетикой и фармакодинамикой.

Механизм действия ингибитора протонной помпы

париет - ИПП с действующим веществом рабепразолИнгибиторы протонной помпы, после прохождения желудка, попадают в тонкую кишку, где растворяются, после чего по кровотоку поступают вначале в печень, а затем проникают через мембрану в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, где концентрируются в секреторных канальцах. Здесь, при кислом значении рН, ингибиторы протонного насоса активируются и превращаются в тетрациклический

Механизм действия ингибиторов протонной помпы (Маев И.В. и др.)
Механизм действия ингибиторов
протонной помпы
(Маев И.В. и др.)

сульфенамид, который заряжен, и поэтому не способен проникать через мембраны и не покидает кислого компартмента внутри секреторных канальцев париетальной клетки. В этой форме ингибиторы протонной помпы образуют прочные ковалентные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков Н++-АТФазы, что блокирует конформационные переходы протонной помпы, и она становится необратимо исключенной из процесса секреции соляной кислоты. Чтобы продукция кислоты возобновилась, необходим синтез новых Н++-АТФаз. Половина  Н++-АТФаз человека обновляется за 30-48 часов и этот процесс определяет продолжительность терапевтического действия  ИПП. При первом или однократном приеме ИПП его эффект не бывает максимальным, так как не все протонные помпы к этому времени встроены в секреторную мембрану, часть из находится в цитозоле. Когда эти молекулы, а также вновь синтезированные Н++-АТФаз появляются на мембране, они вступают во взаимодействие с последующими дозами ИПП, и его антисекреторный эффект реализуется полностью (Лапина Т.Л., Васильев Ю.В.). 

Типы ингибиторов протонной помпы

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) в разделе A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» содержит две группы с ингибиторами протонной помпы. В группе A02BC «Ингибиторы протонового насоса» перечислены международные непатентованные наименования (МНН) семи ИПП (первые шесть типов из них разрешены к применению в США и в Российской Федерации, седьмой, дексрабепразол, разрешения для применения не имеет):      Нексиум - ИПП с действующим веществом эзомепразол

A02BC01 Омепразол
A02BC02 Пантопразол
A02BC03 Лансопразол
A02BC04 Рабепразол
A02BC05 Эзомепразол
A02BC06 Декслансопразол
A02BC07 Дексрабепразол

Эзомепразол, декслансопразол и дексарабепразол являются оптическими изомерами омепразола, лансопразола и рабепразола, соответственно, обладающие большей биологической активностью. Также в эту группу включены комбинации:

A02BC53 Лансопразол в комбинации с другими препаратами
A02BC54 Рабепразол в комбинации с другими препаратами

В группе A02BD «Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori» перечислены ингибиторы протонной помпы в комбинациях с различными антибиотиками, предназначенными для лечения Helicobacter pylori-ассоциированных заболеваний пищеварительного тракта:

A02BD01 Омепразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD02 Лансопразол, тетрациклин и метронидазол
A02BD03 Лансопразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD04 Пантопразол в комбинации с амоксициллином и кларитромицином
A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD09 Лансопразол, кларитромицин и тинидазол
A02BD10 Лансопразол, амоксициллин и левофлоксацин эпикур, ингибитор протонной помпы, действующее вещество, лансопразол

Существует ряд новых ингибиторов протонной помпы, находящихся на различных стадиях разработки и клинических испытаний. Наиболее известен из них и близок к завершению испытаний тенатопразол. Однако некоторые клиницисты считают, что он не имеет явных фармакодинамических преимуществ перед своими предшественниками и что отличия касаются лишь фармакокинетики действующего вещества (Захарова Н.В.). Среди преимуществ илапразола называют то, что он менее зависим от полиморфизма гена СYР2С19 и что период его полувыведения (T1/2) 3,6 часа (Маев И.В. и др.)

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в январе 2009 года допустило к применению при лечении ГЭРБ шестой ингибитор протонной помпы — декслансопразол, являющийся оптическим изомером лансопразола, в мае 2014 он получил разрешение в России.

Зульбекс, 10 мг (рабепразол)В Фармакологическом указателе в разделе Желудочно-кишечные средства имеется группа «Ингибиторы протонного насоса».

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р один из ингибиторов протонной помпы — омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

В настоящее время в Европе лицензированы для лечения ГЭРБ 5 стандартных доз ингибиторов протонной помпы (эзомепразол 40 мг, лансопразол 30 мг, омепразол 20 мг, рабепразол 20 мг, Нофлюкс (рабепразол)пантопразол 40 мг) и одна двойная (омепразол 40 мг). Стандартные дозы ингибиторов протонной помпы лицензированы для лечения эрозивного эзофагита в течение 4-8 недель, а двойная доза — для лечения рефрактерных пациентов, которые уже были ранее пролечены стандартными дозами, назначаемыми на срок до 8 недель. Стандартные дозы назначаются однократно в день, двойная доза — дважды в сутки (В.Д. Пасечников и др.).

Безрецептурные ингибиторы протонной помпы

В первые десятилетия после своего появления антисекреторные препараты вообще и ингибиторы протонной помпы в США, России, и многих других странах были рецептурными средствами. В 1995 году FDA разрешило безрецептурную (Over-the-Coutner) продажу Н2-блокатора Zantac 75, в 2003 году — первого безрецептурного ИПП Prilosec OTC (омепразола магний). Позже в США были зарегистрированы безрецептурные ИПП: Omeprazole (омепразол), Prevacid 24HR (лансопразол), Nexium 24HR (эзомепразол), 20 мг, безрецептурная форма (OTC)Nexium 24HR (эзомепразола магний), Zegerid OTC (омепразол + бикарбонат натрия). Все безрецептурные формы отличаются пониженным содержанием действующего вещества и имеют предназначение «для лечения частой изжоги».

Пантопразол 20 мг разрешён к безрецептурному отпуску в Европейском союзе (ЕС) 12.6.2009 г., в Австралии — в 2008 г. Эзомепразол 20 мг — в ЕС 26.8.2013 г. Лансопразол — в Швеции с 2004 г., позже разрешён в ряде других стран ЕС, Австралии и Новой Зеландии. Омепразол — в Швеции с 1999 г., позже в Австралии и Новой Зеландии, других странах ЕС, Канаде, ряде стран Латинской Америки. Рабепразол — в Австралии с 2010 г., позже — в Великобритании (Boardman H.F., Heeley G. The role of the pharmacist in the selection and use of over-the-counter proton-pump inhibitors. Int J Clin Pharm (2015) 37:709–716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z).

В России к безрецептурной продаже допущены, в частности, следующие лекарственные формы ИППРабиет (рабепразол), 10 мг, отпускается без рецепта:

  • Гастрозол, Омез, Ортанол, Омепразол-Тева, Ультоп, капсулы, содержащие 10 мг омепразола
  • Берета, Нофлюкс, Париет, Рабиет, капсулы, содержащие 10 мг рабепразола натрия (или рабепразола)
  • Контролок, капсулы, содержащие 20 мг пантопразола

Общее правило при приёме безрецептурных ИПП: при отсутствии эффекта в течение первых трёх дней необходима консультация специалиста. Максимальный срок лечения безрецептурным ИПП без обращения к врачу — 14 дней (для Контролока — 4 недели). Интервал между 14-ти дневными курсами должен составлять не менее 4 месяцев.

Ингибиторы протонной помпы в лечении заболеваний ЖКТ

ланзоптол (лансопразол)Ингибиторы протонной помпы являются наиболее эффективно подавляющими продукцию соляной кислоты лекарственными средствами, хотя и не лишенными некоторых недостатков. В этом качестве, они нашли широкое применение при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе и при необходимости эрадикации Helicobacter pylori.

Болезни и состояния, при лечении которых показано применение ингибиторов протонной помпы (Лапина Т.Л.):

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
  • язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки
  • синдром Золлингера-Эллисона
  • повреждения слизистой оболочки желудка, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПСВ)
  • болезни и состояния, при которых показана эрадикация Helicobacter pylori.

Дексилант (декслансопразол)Многочисленными исследованиями была показана прямая зависимость между длительностью поддержания кислотности желудка с рН > 4,0 и быстротой излечивания язв и эрозий в пищеводе, язв желудка и двенадцатиперстной кишке, частотой эрадикации Helicobacter pylori, снижением симптомов, характерных для экстрапищеводных проявлений гастроэзофагеального рефлюкса. Чем меньше кислотность содержимого желудка (т.е. чем больше значение рН), тем раньше достигается эффект от лечения. В общем случае, можно сказать, что для большинства кислотозависимых заболеваний уровнем важно, чтобы уровень рН в желудке был более 4,0 в течение не менее 16 часов в сутки. Более детальными исследованиями установлено, что каждому из кислотозависимых заболеваний отвечает свой критический уровень кислотности, которая должна быть удержана в течении не менее 16 часов в сутки (Исаков В.А.):

Кислотозависимые заболевания Необходимый для излечения уровень кислотности,
 рН, не менее
Желудочно-кишечное кровотечение 6
ГЭРБ, осложненный внепищеводными проявлениями 6
Квадро- или тройная терапия с применением антибиотиков 5
Эрозивная ГЭРБ 4
Повреждения слизистой оболочки желудка, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов 4
Функциональная диспепсия 3
Поддерживающая терапия ГЭРБ 3

Ингибитор протонной помпы Максимальная разрешенная доза для однократного приема, мг
Омепразол 40
Пантопразол 40
Лансопразол 30
Рабепразол 20
Эзомепразол 40

В патогенезе язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки решающим звеном является дисбаланс между факторами агрессии и факторами защиты слизистой оболочки. В настоящее время среди факторов агрессии, помимо гиперсекреции соляной кислоты, выделяют: гиперпродукцию пепсина, Helicobacter piylori, нарушение гастродуоденальной моторики, воздействие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки желчных кислот и лизолицетина, панкреатических ферментов при наличии дуоденогастрального рефлюкса, а также ишемию слизистой оболочки, курение, употребление крепких спиртных напитков, прием некоторых лекарственных препаратов, таких как нестероидных противовоспалительных средств. Лосек МАПС (омепразол)К факторам защиты относятся: секреция желудочной слизи, продукция бикарбонатов, способствующих нейтрализации внутрижелудочной кислотности у поверхности слизистой оболочки желудка до 7 ед. рН, способность последней к регенерации, синтез простагландинов, которые обладают протективным действием и участвуют в обеспечении адекватного кровотока в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки. Важно, что многие из указанных факторов агрессии и защиты генетически детерминированы, а равновесие между ними поддерживается согласованным взаимодействием нейроэндокринной системы, включающей кору головного мозга, гипоталамус, периферические эндокринные железы и гастроинтестинальные гормоны и полипептиды. Важнейшая роль гиперацидности в генезе язвенной болезни подтверждается высокой клинической эффективностью антисекреторных препаратов, нашедших широкое применение в современной терапии язвенной болезни, среди которых ведущую роль играют ингибиторы протонной помпы (Маев И.В.).

Ингибиторы протонной помпы в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Эрадикация Helicobacter pylori не всегда достигает цели. Очень широкое и неправильное применение распространенных антибактериальных средств привело к повышению устойчивости к ним Helicobacter pylori. Хелол (омепразол)Признано, что в разных странах мира (разных регионах) целесообразно применение разных схем. В абсолютном большинстве схем обязательно присутствует один из ингибиторов протонной помпы в так называемой стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день). Наличие в схеме ингибитора протонной помпы значительно повышает эффективность антибиотиков и резко увеличивает процент успешных эрадикаций. Исключение, когда ингибиторы протонной помпы не применяются — атрофия слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденная рН-метрией. Выбор того или иного ингибитора протонной помпы влияет на вероятность эрадикации, однако замена других препаратов (антибиотиков, цитопротекторов) оказывает значительно большее влияние, чем ИПП. Конкретные рекомендации по эрадикации Helicobacter pylori даны в Стандартах диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний принятых Научным обществом гастроэнтерологов России в 2010 г.

Ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов, возможно, вызывают Clostridium difficile-ассоциированные диареи и могут быть причиной гипомагниемии и деменции в старости, а также вероятно увеличивают риск пневмонии у пожилых

Нео-Зекст (эзомепразол), таблетки 40 мгУправление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило ряд сообщений о возможных опасностях при длительном или в больших дозах приёме ингибиторов протонной помпы:

  • в мае 2010 года вышло предупреждение FDA о повышенном риске переломов бедра, запястья и позвоночника при длительном приёме или приёме в больших дозах ингибиторов протонной помпы («FDA предупреждает»)
  • в феврале 2012 года выпущено сообщение FDA, в котором пациенты и врачи предупреждаются, что терапия ингибиторами протонной помпы возможно увеличивает риск Clostridium difficile-ассоциированной диареи (Сообщение FDA от 8.2.2012).

В связи с этой и подобной ей информацией, FDA считает: Назначая ингибиторы протонной помпы, врач должен выбирать по возможности более низкую дозу или более короткий курс лечения, которые были бы адекватны состоянию пациента.

Описано несколько случаев угрожающей жизни гипомагниемий (недостатка магния в крови), связанных с приёмом ингибиторов протонной помпы (Yang Y.-X., Metz D.C.). Ингибиторы протонной помпы при их приёме пожилыми пациентами совместно с диуретиками в небольшой степени увеличивают риск госпитализаций по поводу гипомагниемии. Однако этот факт не должен влиять на обоснованное назначение ингибиторов протонной помпы, а небольшая величина риска не требует проведения скрининга уровня магния в крови (Zipursky J el al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalization with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control Study / PLOS Medicine — Sep 30, 2014).

Согласно исследованиям, проведённым в Германии (German Center for Neurodegenerative Diseases, Bonn), длительный приём ингибиторов протонной помпы повышает риск деменции в старости на 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia. A Pharmacoepidemiological Claims Data Analysis. JAMA Neurol. Published online February 15, 2016. doi:10.1001/jamaneurol.2015.4791).

Учёные из Великобритании установили, что у пожилых людей, получивших ИПП в течение двухлетнего периода, более высокий риск пневмонии. Логика авторов исследования следующая: кислота в желудке создаёт барьер для патогенной для лёгких микробиоты кишечника. Поэтому, если кислотопродукция благодаря приёму ИПП уменьшается, то за счёт высоких рефлюксов большее количество патогенов может попадать в дыхательные пути (J. Zirk-Sadowski, et al. Proton-Pump Inhibitors and Long-Term Risk of Community-Acquired Pneumonia in Older Adults. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111/jgs.15385).

Приём ингибиторов протонной помпы во время беременности

Разные ингибиторы протонной помпы имеют разные категории риска для плода по FDA:

  • Предположительно Marcus Gerards младший. Портрет неизвестной леди. 1595пантопразол, лансопразол, декслансопразол — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было)
  • омепразол, рабепразол, эзомепразол — C (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск)

Прием ингибиторов протонной помпы для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010).

Также имеются исследования, доказывающие, что приём ингибиторов протонной помпы во время беременности увеличивает риск астмы у будущего ребёнка в 1,34 раз (приём Н2-блокаторов — в 1,45 раза). Источник: Lai T., et al. Acid-Suppressive Drug Use During Pregnancy and the Risk of Childhood Asthma: A Meta-analysis. Pediatrics. Jan 2018.

Подбор ингибиторов протонной помпы

Кислотоподавляющий эффект воздействия ингибиторов протонной помпы строго индивидуален у каждого пациента. У ряда пациентов отмечаются такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы», «ночной кислотный прорыв» и т.п. Это обусловлено как генетическими факторами, так и состоянием организма. Поэтому при терапии кислотозависимых заболеваний назначение ингибиторов протонной помпы должно быть индивидуально и своевременно корректироваться с учётом реакции на проводимое лечение. Определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента целесообразно проводить под контролем внутрижелудочной рН-метрии (Бредихина Н.А., Кованова Л.А.; Бельмер С.В.).

См. также: Рапопорт С.И. и др. Подбор индивидуальной медикаментозной терапии при различных заболеваниях.

Схематичная суточная рН-грамма желудка
Суточная рН-грамма желудка после приёма ИПП

Сравнение ингибиторов протонного насоса
Сравнение суточной антисекреторной активности блокаторов H2-рецепторов (ранитидин) и омепразола (Маев И.В. и др.)
Сравнение суточной антисекреторной
активности блокаторов H2-рецепторов
(ранитидин) и омепразола
(Маев И.В. и др.)

Общепризнанно, что ингибиторы протонного насоса являются наиболее эффективными средствами для лечения кислотозависимых заболеваний. Появившиеся до ИПП класс антисекреторных средств — Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов постепенно вытесняются из клинической практики и ИПП конкурируют уже только между собой. Среди гастроэнтерологов существуют различные точки зрения на сравнительную эффективность конкретных типов ингибиторов протонной помпы. Одни из них утверждают, что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет убедительных данных, позволяющих говорить о большей эффективности какого-либо ИПП по сравнению с остальными (Васильев Ю.В. и др.) или что при эрадикации Нр тип ИПП, включаемого состав тройной (четверной терапии) не имеет значения (Никонов Е.К., Алексеенко С.А.). Другие пишут, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.). Третьи считают, что самым эффективным является рабепразол (Ивашкин В.Т. и др., Маев И.В. и др.). ИПП санпраз (пантопразол)

По мнению Бордина Д. С., эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний наиболее безопасен пантопразол.
суточная рН-метрия в ОКБ г. Ярославля
На российском рынке и рынке других СНГ имеется множество генериков ИПП. Известно, что все оригинальные ИПП обладают высоким антисекреторным потенциалом, адекватным практически всем ситуациям с необходимостью подавления секреции. Что касается препаратов-генериков, то они часто отличаются по антисекреторной активности как от оригинальных препаратов, так и между собой. Это связано не только с особенностями фармакокинетики отдельных классов ИПП, но и качеством генериков, о чем свидетельствует наблюдаемая у отдельных препаратов высокая «первичная резистентность» к первым стандартным дозам, которая уменьшается при удвоении разовой дозы (Курилович С.А., Черношейкина Л.Е.). В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств важна объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).

Группа учёных из Германии (Kirchheiner J. et al.) сделала метаанализ зависимости доза-эффект для среднего уровня 24-часового внутрижелудочного рН и процента времени с рН>4 за 24 часа для различных ИПП. Ими получены следующие значения эффективности различных ИПП для достижения среднего значения внутрижелудочного рН=4:

Вид ИПП

Доза ИПП (мг/сутки) для достижения среднего значения рН=4 при 24-часовой внутрижелудочной рН-метрии

Здоровый Пациент с ГЭРБ Пациент, инфицированный Helicobacter pylori
Пантопразол 89,2 166 Нет данных
Омепразол    20,2 37,7 3,0
Рабепразол  11,1 20,1 1,6
Лансопразол 22,6 41,8 3,3
Эзомепразол 12,6 23,6 Нет данных

Стоимость генериков омепразола, пантопразола и лансопразола гораздо ниже, чем оригинальные препараты эзомепразола и рабепразола, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема (Алексеенко С.А.).

Торговые наименования лекарств — ингибиторов протонной помпы

На отечественном фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных лекарственных препаратов из группы ингибиторов протонной помпы: омез, ингибитор протонной помпы

  • активное вещество омепразол: Биопразол, Веро-омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омез, Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС, Омепразол-акри, Омепразол-Е.К., Омепразол-OBL, Омепразол-Тева, Омепразол-рихтер, Омепразол-ФПО, Омепразол Сандоз, Омепразол Штада, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Ультоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст
  • активное вещество омепразол, кроме которого лекарство содержит заметное количество натрия бикарбоната: Омез инста
  • активное вещество омепразол + домперидон: Омез-д
  • активное вещество пантопразол: Зипантола, Контролок, Кросацид, Нольпаза, Панум, Пептазол, Пиженум-Сановель, Пулореф, Санпраз, Ультера
  • активное вещество лансопразол: Акриланз, Геликол, Ланзабел, Ланзап, Ланзоптол, Лансопразол, Лансопразол пеллеты, Лансопразол Штада, Лансофед, Ланцид, Лоэнзар-Сановель, Эпикур
  • активное вещество рабепразол: Берета, Золиспан, Зульбекс, Нофлюкс (ранее назывался Золиспан), Онтайм, Нофлюкс, Париет, Рабелок, Рабепразол-OBL, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо, Хайрабезол
  • активное вещество эзомепразол: Нексиум, Нео-зекст, Эманера 
  • активное вещество декслансопразол: Дексилант
  • активное вещество напроксен + эзомепразол: Вимово (назначается для лечения боли при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите у пациентов с риском развития язвенной болезни).

В России зарегистрированы лекарства, представляющие собой трёхкомпонентные наборы капсул и таблеток, соответствующие дневной дозе при «тройной терапии» при эрадикации Helicobacter pylori: Пилобакт с комбинированным действующим веществом «омепразол + тинидазол + кларитромицин» и Пилобакт АМ с комбинированным действующим веществом «омепразол + амоксициллин + кларитромицин».
Рабезол - дженерик рабепразола
Кроме того, на фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР имеется ряд ингибиторов протонной помпы, которые не зарегистрированы в России, в частности:

  • омепразол: Гасек, Лосид, Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Дарница, Омепразол-КМП, Омепразол-Лугал, Церол
  • пантопразол: Зогаст, Золипент, Паноцид, Пантасан, Панатап, Проксиум, Протонекс, Ультера
  • лансопразол: Ланза, Ланзедин, Ланпро, Лансогексал, Лансопрол, Ланцерол
  • рабепразол: Барол-20, Геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), Рабезол, Рабемак, Рабимак, Рабепразол-Здоровье, Разол-20

Брэнды, зарегистрированные в Германии: Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол) и др.

Ингибиторы протонной помпы в США

Prevacid 24HR - лансопразолБрэнды, зарегистрированные в США:

  • рецептурные: Prilosec (ранее Losec; омепразол), Zegerid (омепразол + натрия бикарбонат), Protonix и Protonix I.V. (пантопразол), Prevacid (лансопразол), AcipHex (рабепразол), Nexium (эзомепразол), Dexilant (декслансопразол) и Vimovo (эзомепразол + напроксен)
  • безрецептурные (over-the-counter, OTC) варианты рецептурных препаратов: Prilosec OTC (омепразол магния), Omeprazole (омепразол), Nexium 24HR (эзомепразола магний), Zegerid OTC (омепразол + натрия бикарбонат) и Prevacid 24HR (лансопразол).

Ингибиторы протонной помпы — наиболее популярные лекарства в США среди рецептурных препаратов, предназначенных для лечения заболеваний органов пищеварения. В 2004 году они занимали первые пять строчек в таблице, ранжированной по объему продаж (см. таблицу ниже) и их общий объем продаж составлял 77,3 % от всех лекарств этого класса:

Препарат По всем заболеваниям

В т.ч. для лечения отдельных заболеваний
ГЭРБ
(все типы)
Язвенная болезнь желудка и ДПК
Число рецептов,
млн. шт.
Общая стоимость,
млн $
Число рецептов,
млн. шт.
Общая стоимость,
млн $
Число рецептов,
млн. шт.
Общая стоимость,
млн $
Лансопразол 21,0 3 105 14,2 2 187 1,3 177
Эзомепразол 19,5 2 846 14,3 2 181 0,7 86
Пантопразол 11,7 1 408 10,0 1 224 1,1 124
Рабепразол 8,0 1 136 6,0 914 0,2 27
Омепразол 8,6 1 039 6,6 841 0,3 31
Всего 68,8 9 534 51,1 7 347 3,6 445

www.gastroscan.ru