Ингибиторы протонной помпы (иначе – ингибиторы протонного насоса, ИПП) – группа лекарственных средств, которые уменьшают выработку клетками желудка соляной кислоты. Сегодня широко применяются 5 представителей этого класса: омепразол, пантопразол, эзомепразол, лансопразол, рабепразол.

О том, как действуют ИПП, о показаниях и противопоказаниях к их применению, о возможных побочных эффектах этих лекарственных средств вы узнаете из нашей статьи.

Механизм действия, эффекты ИПП

Ингибиторы протонной помпы изначально являются пролекарствами, то есть, лечебными свойствами не обладают. Но, попадая в пищеварительный тракт человека, они присоединяют к себе протон водорода и превращаются в активную форму лекарства. Затем связываются с ферментами париетальных клеток желудка, что нарушает выработку соляной кислоты. Примерно через 18 часов (а в ряде случаев и позднее) этот фермент синтезируется вновь, и секреция соляной кислоты восстанавливается в прежнем объеме.

Молекулы разных представителей ИПП активизируются в пищеварительном тракте человека с разной скоростью. Так, быстрее других активизируется рабепразол, а наиболее долго (в течение 4.6 минут при рН желудка 1.2) – пантопразол.


омепразолПрием средней терапевтической дозы любого из ИПП обеспечивает подавление выработки клетками желудка соляной кислоты более чем на 80 % (некоторые представители группы – даже на 98 %) и поддержание такого ее уровня в течение 18 часов и дольше.

У некоторых лиц, принимающих ингибиторы протонной помпы, регистрируются эпизоды, так называемого, «кислотного ночного прорыва» — снижение рН желудка менее 4 после 23:00 часов продолжительностью порядка 60 минут и дольше. Это состояние может развиваться на фоне приема любого из ИПП, не влияет на скорость заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но может оказаться проявлением недостаточной чувствительности больного к препарату.

Помимо основного (снижения кислотности желудочного сока) эффекта ингибиторы протонной помпы повышают эффективность антибиотиков, использующихся для лечения язвенной болезни, оказывают прямое воздействие на H. pylori, угнетая ее двигательную активность и подавляя выработку уреазы, необходимой для выживаемости этого микроорганизма.

Как ИПП ведут себя в организме

Если ингибитор протонной помпы попадает непосредственно в кислую среду желудка, он преждевременно активизируется и разрушается. Именно поэтому основная лекарственная форма этих препаратов – капсулы, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Разрушается такая оболочка в тонкой кишке, что обеспечивает нужный эффект препарата.

Сравнительную характеристику поведения в организме разных представителей ингибиторов протонной помпы представим в виде таблицы.



Показатель Рабепразол Пантопразол Омепразол Лансопразол Эзомепразол
Биодоступность (способность усваиваться) 52 %, не зависит от пищи и времени приема. 77 % 35 % при первом приеме, до 60 % — при последующих. 80 % и более, после приема пищи – 50 %. 64 % после первого приема дозы 40 мг, до 89 % при последующих приемах. При приеме дозы 20 мг, биодоступность меньше – 50 и 68 %.
Максимальная концентрация в крови Через 2-5 часов (в среднем, 3.5 часа). Через 2-4 часа. Через 0,5-1 час. Через 1.5-2.2 ч, утром достигается быстрее, нежели вечером. Через 1-1.5 ч после приема.
Период полувыведения из организма 0,7-1,5 ч, у лиц с печеночной недостаточностью до 12,3 ч. 0,9-1,9 ч От 30 до 90 минут. 1,5 ч, у пожилых – 1.9-2.9 ч, у лиц с печеночной недостаточностью – 3.2-7.2 ч 1,3 ч
Пути выведения Преимущественно с мочой. 82 % с мочой, остальное – с желчью. 80 % почками, остальное – через кишечник. 2/3 с желчью, 1/3 с мочой. До 80 % — почками, 20 % — через кишечник.

Показания и противопоказания к применению

Показания следующие:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, особенно – язвы, устойчивые к терапии Н2-гистаминоблокаторами;
  • поддерживающая терапия язвенной болезни (с целью предупреждения рецидива);
  • НПВС-ассоциированные язвы;рабепразол
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • ГЭРБ;
  • функциональная диспепсия.

Противопоказаниями к приему этих лекарственных средств служат повышенная чувствительность пациента к их компонентам и детский возраст до 14 лет. У беременных ИПП применяют по строгим показаниям (категория действия на плод – В), кормящим матерям на период лечения рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Некоторые пациенты, получая терапию ингибиторами протонной помпы, отмечают появление у себя нежелательных эффектов. При коротких курсах лечения могут возникнуть:

  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость (у 1-3 больных из 100);
  • расстройства стула (в 2 % — диарея, у 1 % больных – запор);
  • сыпь на коже, бронхоспазм и прочие реакции аллергической природы – реже, чем в 1 % случаев;
  • нарушения слуха и зрения (крайне редко, исключительно при инфузионном введении омепразола).

При продолжительном лечении омепразолом в высоких дозах (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) в крови больных повышается уровень гастрина и может развиться разрастание (гиперплазия) эндокринных клеток. Оба эти состояния обратимы – все нормализуется после отмены ИПП.

Длительный прием даже больших доз препаратов данной группы не сопряжен с риском развития онкопатологии органов пищеварительного тракта. Ингибиторы протонного насоса безопасны и, как правило, хорошо переносятся пациентами.


Взаимодействия

ИПП приводят к повышению рН в желудке, что ухудшает всасывание противогрибкового препарата кетоконазола и, напротив, улучшает всасывание сердечного гликозида дигоксина. Это означает, что при применении одновременно с ИПП первого эффект его в определенной степени снизится, а второй, наоборот, будет более эффективным.

Представители

Как было сказано выше, сегодня специалисты используют в своей практике 5 представителей класса ИПП. Но это только действующих веществ 5, а каждое из них имеет еще минимум по 5 торговых названий (производятся разными фармацевтическими компаниями).

  • Омепразол можно встретить под названиями «Омез», «Ультоп», «Лосек», «Гастрозол», «Улкозол», «Омитокс», «Омизак» и так далее.
  • Торговыми названиями Лансопразола являются «Ланцид», «Ланзап», «Акриланз», «Лансофед», «Эпикур» и другие.
  • Рабепразол еще известен как «Париет», «Зульбекс», «Рабелок», «Разо», «Берета» и прочие.
  • Пантопразол может скрываться за названиями «Нольпаза», «Контролок», «Пулореф», «Ультера», «Панум» и так далее.
  • Торговые названия Эзомепразола – «Нексиум», «Эманера», «Нео-зекст» и другие.

лансопразол

Цены на один и тот же препарат у разных фармкомпаний могут существенно различаться, но это совсем не означает, что более дешевый ИПП окажется неэффективным. Врач, назначающий вам тот или иной ингибитор протонной помпы, наверняка может обосновать свой выбор (вероятно, он уже сталкивался с этим препаратом и убежден, что тот достаточно эффективен). Вы можете сразу же уточнить у него наименование препарата на замену, на случай, если назначенного им лекарственного средства в аптеке не окажется.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы – лекарственные средства, основной эффект которых – угнетение выработки соляной кислоты, то есть, снижение кислотности желудочного сока. Эти препараты применяются, как правило, короткими курсами, но при некоторых заболеваниях (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) пациенты вынуждены принимать их длительно – в течение 2-х лет и более. Они эффективны, безопасны, хорошо переносятся подавляющим большинством пациентов.

Первый канал, передача «Жить здорово» с Еленой Малышевой, выпуск на тему «Ингибиторы протонной помпы: о чем спросить врача»:

pro-gastro.ru

Какие препараты относятся к ИПП


Что такое ингибиторы протонной помпы
Ингибиторы протонной помпы — группа лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока.

В состав желудочного сока входит соляная кислота. Она вырабатывается в самом желудке. В начале париетальные клетки секретируют ионы хлора и калия. Затем с помощью фермента Н+/К+-АТФ-азы ионы калия заменяются протонами водорода. Сложный процесс транспортировки водорода и создания соляной кислоты называется протонной помпой. Чтобы механизм секреции кислоты не начался, применяют специальные антисекреторные препараты.

Ингибиторы протонной помпы (ингибиторы Н+/К+-АТФ-азы) создают ковалентную связь с ферментом, транспортирующим водород, в итоге блокируется секреция соляной кислоты. Обладают таким действием производные бензимидазола:

  • Омепразол (Омез, Опразол, Гастрозол, Ультоп);
  • Пантопразол (Зованта, Пангастро, Панзол, Пантекс);
  • Лансопразол (Ланзап, Нормицид, Ланцерол);
  • Рабепразол (Париет, Барол, Разол);
  • Эзомепразол (Эзомеалокс, Нексиум, Эсозол);
  • Декслансопразол (Дексилант).

Самым первым ИПП, который применяли в клинических целях, был Омепразол. Его синтезировали в 1979 г в Швеции. И в 1988 г новая группа препаратов – ингибиторов протонной помпы – была признана наиболее эффективной для лечения кислотозависимых состояний.

Стали создаваться другие препараты, ингибирующие Н+/К+-АТФ-азу. В 1991 году во Франции был создан  Лансопразол, в 1994 г – Пантопразол (Германия), в 1996 г – Рабепразол (Великобритания).

Сейчас в клинической практике используют синтезированный в 2001 г в Швеции изомер Омепразола – Эзомепразол. Этот препарат считается самым эффективным, его биодоступность выше, он на более длительное время уменьшает секрецию соляной кислоты.


Для чего назначают ИПП

Повышенная кислотность желудочного сока или попадание его в пищевод (при рефлюксе) нарушает защиту слизистой оболочки. В итоге образуются язвы, которые опасны такими осложнениями, как прободение, кровотечение, а эти состояния могут привести к летальному исходу. В лучшем случае поражённая часть органа будет резецирована.

Чтобы уменьшить секрецию соляной кислоты, применяют ИПП. Их назначают при таких кислотозависимых состояниях:

  • гастроэзофагеальная болезнь (и её последствия);
  • функциональная диспепсия;
  • язвенная болезнь;
  • гастропатии возникшие из-за приёма нестероидных противовоспалительных лекарств;
  • кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
  • синдром Золлингера-Эллисона.

ИПП не только уменьшают секрецию соляной кислоты, они подавляют выработку пепсиногена, уменьшают количество желудочного сока. Омепразол и его аналоги подавляют рост Н. pylori, усиливают действие некоторых антибиотиков. Поэтому ИПП назначают в комплексе с другими лекарствами при эрадикации хеликобактерий.

ИПП используют для диагностики кислотозависмых состояний. Применяют омепразоловый тест. Регрессия симптомов болезни (изжоги) проявляется на 3–5 день после приёма 40 мг омепразола. Если этого не происходит, причиной являются другие патологии.

Особенности применения ИПП

Все ИПП – пролекарства. Они действуют не сразу. Сначала под воздействием кислоты они переходят в активную форму – сульфенамид. А уже это вещество блокирует фермент, участвующий в синтезе соляной кислоты. Чтобы лекарство подействовало, следует учитывать особенности ИПП:

  1. Чтобы ингибиторы протонной помпы активировались, нужна кислая среда (рН желудочного сока должен быть не выше 4). Поэтому их бесполезно применять в комплексе с другими антисекреторными препаратами.
  2. Принимать лекарство надо натощак, за полчаса до завтрака. Пьют его 1 раз в день. Препарат на длительное время ингибирует выработку соляной кислоты в желудке.
  3. Все ИПП являются слабыми щелочами. Под влиянием соляной кислоты активная форма бензимидазола превращается в сульфенамид, образующий с Н+/К+-АТФ-азой необратимую связь. Чтобы протонный насос снова начал работать, необходимо обновление молекулы этого фермента. Происходит это на протяжении 30–48 часов. Поэтому ИПП на длительное время устанавливают определённый рН желудочного сока. Уровень кислотности зависит от дозы препарата.

  4. ИПП влияют на всасывание некоторых препаратов. Они ускоряют абсорбцию дигоксина, антибиотиков, относящихся к группе макролидов; замедляют всасывание ампициллина, атазанавира, кетоконазола, препаратов железа.
  5. После отмены ИПП секреция соляной кислоты восстанавливается через 3–5 дней.

Все ИПП в короткие сроки устраняют такой неприятный симптом, как изжогу. Но не следует при появлении этого признака сразу же бежать в аптеку и покупать Омепразол или его современные аналоги. Обязательно надо пройти полную диагностику и исключить наличие злокачественного образования. ИПП маскируют симптоматику этого опасного заболевания, затрудняют раннюю диагностику. А ещё у ингибиторов протонной помпы есть противопоказания к применению, и они могут вызвать побочные эффекты.

Побочное действие ИПП

Что такое ингибиторы протонной помпы
Один из наиболее эффективных и безопасных препаратов этой группы — рабепразол.

Перед тем как назначить ИПП, врач определяет соотношение польза-вред. Эти препараты не рекомендуют беременным, кормящим, детям до 14 лет. Они категорически противопоказаны при гиперчувствительности к производным бензимидазола.

Приём ИПП иногда вызывает побочные эффекты:

  • боль в животе;
  • понос;
  • тошнота;
  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • сыпь, зуд;
  • головная боль, головокружение;
  • сонливость;
  • боль в суставах, мышцах;
  • слабость.

Так как ИПП уменьшают всасывание солей железа, из-за длительного приёма лекарств может возникнуть железодефицитная анемия.

Большинство побочных эффектов кратковременные и прекращаются после окончания терапевтического курса. Иногда при длительном применении ИПП возникает:

  • узелковая гиперплазия клеток слизистой оболочки желудка;
  • лекарственный гепатит;
  • прогрессирует атрофический гастрит.

Поэтому перед приёмом препаратов консультация врача обязательна.

Вывод

ИПП эффективно и быстро устраняют изжогу, способствуют скорому рубцеванию язв и даже угнетают рост бактерий, вызывающих гастрит. У них меньше побочных эффектов, и они действуют дольше других антисекреторных препаратов. Но самостоятельно лечиться ими не следует.

При появлении симптомов кислотозависимых состояний (боль под грудиной, изжога, кровотечение из пищевода, желудка) надо пройти диагностику, чтобы выявить причину появления этих признаков. А какие именно нужны исследования, порекомендует гастроэнтеролог. После обследования врач определит целесообразность приёма ингибиторов протонной помпы.

В программе «Жить здорово!» с Еленой Малышевой об ИПП:

myfamilydoctor.ru

Откуда в организме человека взялась помпа?

ингибитор протонной помпы список препаратовПротоновый насос, он же протонная помпа – это ферментный белок, способствующий выработке соляной кислоты в желудке. Это необходимое и важнейшее действие для процесса переваривания пищи. Однако часто случается так, что кислота начинает вырабатываться в больших количествах, что влечет за собой неприятные и болезненные ощущения в желудке.

Показания к применению

Ингибитор протонной помпы (список препаратов будет указан ниже) применяется довольно часто.

Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы – лекарственные препараты, с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью:

— гастритов, в том числе эрозивных;

— язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

— дуоденита – воспаления слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки;

— ГЭРБ – рефлюксной болезни, при которой содержимое желудка регулярно забрасывается в пищевод, из-за чего со временем разъедается слизистая пищевода, трахеи и глотки;

— диспепсии – нарушения процесса пищеварения, при котором возникает ощущение колющей/режущей боли в эпигастральной области (район солнечного сплетения) после приема пищи;

— последствий приема нестероидных противовоспалительных препаратов (таких как «Диклофенак»), раздражающих слизистые желудочно-кишечного тракта;

— синдрома Золлингера-Эллисона – гастриномы – злокачественной опухоли, вызывающей повышенную секрецию соляной кислоты.

Во всех этих случаях показан прием ингибиторов протонной помпы.

Механизм действия

Таблетки или капсулы ИПП принимаются внутрь перорально, растворяются в тонкой кишке и переносятся с кровью через печень в секреторные канальцы, где и начинают накапливаться. За счет воздействия непосредственно на канальцы, которые и вырабатывают соляную кислоту, ингибиторы снижают ее секрецию, соответственно, уменьшается агрессивность желудочного сока.

Ингибитор протонной помпы (список препаратов имеется в любой аптеке) назначается врачом.

Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков, но различается концентрация действующего вещества, которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия. Подобрать их может только врач после проведения измерений кислотности, выполняется оно в течение суток. Далее назначается подходящее лекарственное средство, и отслеживается его результативность. Если облегчения не наступает, а такое возможно в случае устойчивости к препаратам подобного рода, то следует искать замену.

По показателю рН ориентируются на состояние кислотности желудочно-кишечного тракта. Всего единиц 14, вода нейтральна, находится посередине кислотно-щелочного баланса и имеет рН, равный 7. В нижнюю от воды сторону идет кислотная среда, в верхнюю – щелочная.

ингибиторы протонной помпы препараты нового поколения Для разного типа заболеваний, связанных с повышенной выработкой соляной кислоты, характерно разное значение норм рН. К примеру, язва двенадцатиперстной кишки способна зарубцеваться при рН больше 3 на протяжении суток, а чтобы убить бактерию Хеликобактер пилори, необходима слабокислая среда, где рН больше 5.

Согласно норме рН и установленному диагнозу, врач назначает тот или иной препарат из группы блокаторов протонной помпы в определенной дозировке на определенный срок.

Длительность приема

Курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет. Например, к препарату «Рабепразол» инструкция так и описывает длительность приема. Ингибиторы протонной помпы безопасны для организма, поскольку действуют местно и не вызывают привыкания, то есть после окончания курса можно не бояться так называемого «синдрома отмены». Данный вид лекарственных средств не заглушает болезнь, а полностью ее излечивает.

Теперь понятно, что такое ингибитор протонной помпы. Список препаратов очень обширный.

Группа блокаторов протонового насоса

пантопразол инструкция по применению цена «Омепразол» является известным препаратом. В продаже имеется:

— «Омепразол-Акри».

— «Омепразол-Рихтер» – самый сильнодействующий вариант.

— «Омепразол Сандоз». Комбинированное средство, использующееся скорее для регулировки выработки соляной кислоты и функций желудочно-кишечного тракта.

С давних пор известно, что «Омепразол» — ингибитор протонной помпы, но на сегодняшний день его предпочитают назначать реже, поскольку препараты нового поколения отличаются в лучшую сторону как результативностью, так и проявлением побочных эффектов.

Допускается введение не только перорально, но и внутривенно, что способствует получению быстрого результата. Рецидивы заболеваний не были отмечены в течение 10 лет наблюдений за пациентами.

«Пантопразол»

В каждой упаковке имеется к препарату «Пантопразол» инструкция по применению. Цена препарата составляет в среднем 130 рублей.

«Пантопразол» с большой аккуратностью, но назначают в течение 2 и 3 триместров беременности, если потенциальная польза предполагается намного выше, чем риск для ребенка. Испытания на беременных женщинах не проводились, но у животных отрицательного воздействия на плод отмечено не было.

лансопразол инструкция Перед применением «Омепразола» и «Пантопразола» необходимо внимательно ознакомиться с обширным списком лекарственных взаимодействий и проконсультироваться с врачом, если прием какого-либо препарата из этого списка планируется одновременно с другими лекарствами. Аналог – «Нольпаза».

нольпаза для чего назначают Для чего назначают данный препарат? Это тоже ингибитор протонной помпы. Выпускается в двух формах – в таблетках и ампулах для инъекций. Но фактически ампулы – это лиофилизат, из которого готовят раствор для инъекций. Чаще всего назначается при язвенной болезни, но успешно применяется и при других заболеваниях ЖКТ.

Благодаря препарату, желудочный сок вырабатывается в меньшем объеме, слизистая так сильно не раздражается. Если имеются язвы и эрозии, то они постепенно зарубцовываются. С этим прекрасно справляется «Нольпаза». Для чего назначают препарат, стало понятнее. Аналоги – «Ланзап», «Лансофед», «Лоэнзар-сановель», «Эпикур», «Акриланз» и др. Ограниченно применяется при лечении беременных женщин и детей, применение нежелательно, если можно подобрать другой препарат.

«Рабепразол» – еще один препарат из группы блокаторов протонового насоса.

К препарату «Рабепразол» инструкция указывает, что он несовместим с жидкими антацидами. Усиливается действие при одновременном приеме с «Варфарином», «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином». Аналоги – «Берета», «Золиспан», «Нофлюкс», «Париет», «Рабелок», «Хайрабезол» и др.

рабепразол инструкция «Лансопразол» – эффективный препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Производит блокировку выработки желудочного сока. Это подтверждает к препарату «Лансопразол» инструкция. Кроме того, медикамент борется с бактерией Хеликобактер пилори. Специфические антитела к ней вырабатываются усиленно благодаря действию препарата. Максимально работает препарат первые несколько дней с начала приема. Аналоги – «Эманера», «Нексиум», «Лосек», «Санпраз» и др. Некоторые лекарства, принимаемые одновременно с «Лансопразолом», способны увеличить его концентрацию в плазме крови и усилить эффект. Это «Имипрамин», «Кломипрамин», «Циталопрам». «Диазепам» и «Фенитоин» повышают содержание незначительно, а «Кетоконазол», «Итраконазол» и «Кларитромицин» способствуют уменьшению эффективности лекарства. Так описывает «Лансопразол» инструкция по применению.

«Эзомепразол» – хороший препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно применять вместе с антибиотиками. Лечит в фазе обострения болезней и применяется для профилактики. Подавляет размножение Хеликобактер пилори. Препарат «Эзомепразол» (капсулы и раствор для инъекций) используется в течение месяца в дозировке 40 мг в сутки. Для профилактики доза может быть уменьшена вдвое.

Меры предосторожности

На фоне лечения блокаторами протонового насоса симптомы онкологических заболеваний могут стать маловыраженными, поэтому перед началом терапии необходимо пройти обследование, чтобы исключить возникновение опухолей. Кроме того, срочное исследование потребуется при частой рвоте, особенно с кровью, расстройстве стула и изменении его цвета и запаха, а также резкой потере веса. Так, с осторожностью стоит принимать «Рабепразол натрия».

Эта группа препаратов, по данным недавних исследований, повышает хрупкость костей, соответственно, и риск переломов, а также провоцирует ассоциированные диареи (то есть вызванные приемом определенных лекарств), гипомагниемию и проявление деменции в пожилом возрасте.

По этой причине врач должен сначала назначить максимально низкую дозировку или по возможности короткий курс приема и наблюдать за эффектом.

Применение с антибиотиками

Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда.

Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.

Побочные действия

Как и у любого лекарства, у блокаторов протонной помпы существует ряд возможных побочных эффектов:

  • повышение сонливости – поэтому данный вид препаратов запрещено принимать лицам, чья деятельность требует внимания и быстроты реакций, например водителям;
  • головные боли, доходящие до мигреней – противомигренозные средства не запрещены к приему одновременно с ИПП, но консультация врача желательна;
  • головокружение и слабость;
  • боли в ногах, позвоночнике, суставах;
  • нарушение пищеварения – диарея или запор, тошнота;
  • изменение вкуса;
  • сухость во рту;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд;
  • замедление образования клеток крови – лейкоцитов и тромбоцитов;
  • повышение потоотделения, озноб.

В этих случаях обязательно ставится в известность лечащий врач, который, как правило, назначает другой подходящий препарат ИПП.

Нужно учесть, что побочные действия проявляются достаточно редко и чаще всего слабо выражены, поэтому под контролем врача дальнейшее применение обычно вполне возможно.

Если применяются ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения), то побочных эффектов практически не бывает.

Противопоказания

омепразол ингибитор протонной помпы Общими противопоказаниями для всех ингибиторов протонового насоса являются:

— Период лактации и беременность, особенно 1 триместр, применение некоторых препаратов данной группы во 2 и 3 триместрах возможно с согласия врача. Эти лекарственные средства крайне биодоступны, то есть способны проникать через ткани, включая плацентарный барьер, и накапливаться в грудном молоке. И хотя нет подтвержденных данных о вреде этих средств для плода, нет и обратной информации, за исключением экспериментов с животными.

— Детский возраст до 12 лет, поскольку работа их желез внутренней секреции находится в стадии развития и становления, поэтому любое вмешательство может спровоцировать сбой.

— Аллергия или повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Например, все это описывает к препарату «Пантопразол» инструкция по применению.

Цена

Цены на препараты-блокираторы протонового насоса колеблются в широких пределах, но они вполне доступны. В среднем стоимость составляет от 90 руб. за упаковку «Омепразола» до 500 руб. за упаковку других препаратов нового поколения.

Цена также зависит от количества капсул/таблеток в упаковке и страны-производителя. Например, российские дженерики можно купить за 20-100 руб., но нужно понимать, что дженерики – это не оригинальные средства. У них чаще всего ниже эффективность и хуже переносимость, больше вероятности возникновения побочных явлений.

Отзывы

Препараты данной группы в основном вызывают положительные отзывы. Они действительно эффективны при заболеваниях ЖКТ. Стоимость весьма приемлема.

Имеются, конечно, некоторые побочные действия, например диарея. Но они проявляются в редких случаях, а если подобрать правильную дозировку, то их не будет вовсе.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы постоянно совершенствуются. Этим занимаются ученые разных стран мира. Около 6 лет назад был выпущен препарат «Декслансопразол». Он пока не разрешен к применению без ограничений, но гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь с его помощью лечат довольно успешно.

В настоящее время в Японии разрабатывается «Тенатопразол», который позиционируется как самый результативный блокатор протонового насоса.

Корейский «Илапразол» действует гораздо мягче и быстрее «Омепразола», тем не менее в России, США и ЕС он запрещен к применению по неизвестным причинам.

Препараты данной группы принимаются чаще всего 1-2 раза в день, что делает их применение удобным. Но назначать их должен только врач после сбора анамнеза и проведенного обследования, ведь у каждого препарата свои свойства, а у каждого человека свои характеристики протекания заболевания. Мы подробно рассмотрели ингибиторы протонной помпы. Механизм действия также описан.

fb.ru

Как работают препараты

Медикаментозный препарат употребляют внутрь, запивая достаточным количеством воды. Действующее вещество препарата попадает в кишечник, после чего происходит всасывание в кровь. Далее активное вещество препарата проникает в слизистую оболочку желудка.

Следует отметить, что в первые дни после начала приема ингибиторов протонной помпы пациент не замечает каких-либо изменений в положительную сторону. В первую очередь это связано с тем, что данные таблетки обладают накопительным эффектом, то есть начинают работать в полную силу после того, как в секреции желудочного сока накопится достаточное количество активного вещества.

Данные медикаментозные средства применяются в комплексном лечении с пробиотиками, ферментными и антацидными препаратами, иногда с антибиотиками.

Показания к применению

Врач-гастроэнтеролог назначает протонные ингибиторы в том случае, если патология желудка вызвана изменением уровня кислотности желудочного сока. Такая особенность обычно встречается при следующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта:

  • хроническая изжога;
  • гастриты различной этиологии;
  • гастродуоденит;
  • наличие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Несмотря на то, что ингибиторы протонной помпы очень редко вызывают побочные действия, имеют минимальный список противопоказаний, — данный препарат рекомендовано употреблять только по назначению врача.

Противопоказания к приему

Ингибиторы протонного насоса имеют стандартный список противопоказаний:

  • В официальной аннотации к ИПП говорится о том, что прием средств категорически не рекомендован женщинам, вынашивающим ребенка, а также при кормлении ребенка грудью.
  • Нельзя лечить желудок с помощью данных препаратов детям, которые не достигли 12 лет.
  • Также в списке противопоказаний имеется строка, где говорится об индивидуальной непереносимости действующего вещества. В таком случае врач меняет таблетки на аналогичные.

Возможные побочные действия

Для каждой группы блокаторов характерны индивидуальные побочные эффекты. Следует отметить, что встречаются они довольно-таки редко. Рассмотрим основные из них:

  • тошнота;
  • потеря аппетита;
  • головная боль;
  • запор или понос;
  • рвота;
  • болевые ощущения в желудке;
  • аллергическая реакция в виде сыпи на коже.

Что такое ингибиторы протонной помпы

Эффективные ИПП

Ингибиторы протонной помпы можно условно разделить на пять групп. Их отличием является действующее вещество и его количество. В зависимости от активного компонента может изменяться схема приема, курс лечения или дозировка лекарства. Все существующие виды ингибиторов направлены на снижение выработки желудочного сока. Рассмотрим перечень наиболее эффективных препаратов.

Препараты на основе лансопразола

Отличием данной группы является высокая всасываемость. К таким средствам относятся: Ланзап, Геликол, Лансопрол, Ланзоптол, Ланпро, Лансет, Лансодин и другие.

Остановимся подробнее на наиболее популярных медикаментах на основе лансопразола:

  • Акриланз. Препарат выпускается в форме капсул. В упаковке содержится 30 мг. действующего вещества. В одном блистере имеется 10 таблеток. Производитель выпускает препарат в упаковках по 10, 20 или 30 капсул. Согласно официальной аннотации, медикаментозное средство рекомендовано пить однократно в сутки. В зависимости от тяжести заболевания, схема приема и курс лечения может быть скорректирован лечащим врачом.
  • Ланцид. Средство для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта, выпускаемое в капсулах. В составе одной капсулы содержится 15 мг. активного компонента. Дозировка препарата рассчитана на однократный прием. При серьезных заболеваниях доктор может увеличить дозировку.
  • Эпикур. В составе каждой капсулы этого ингибитора протонного насоса содержится 30 мг. действующего вещества. В одной упаковке имеется 10 капсул. Способ приема и дозы ничем не отличается от вышеперечисленных средств-аналогов.

Что такое ингибиторы протонной помпы

Лекарства на основе омепразола

На сегодняшний день наиболее популярное средство, которое назначают при повышенной секреции желудочного сока, а также при наличии язвы желудка. Многие исследования доказали эффективность данного лекарства. Лекарства с данным действующим веществом имеют преимущество — низкая стоимость.

Выделяют такие таблетки с действующим веществом «омепразол»: Гастрозол, Демепразол, Ультоп, Ортанол, Хелицид и т. д.

Рассмотрим некоторые названия данных ингибиторов протонной помпы:

  • Омез. Капсулы нового поколения содержат немного больше действующего вещества, по сравнению с препаратами на основе лансопразола. В одной капсуле — 40 мг. активного компонента. Применяют однократно в сутки. Данной дозировки вполне достаточно для угнетения выработки кислоты в дневное и ночное время суток. Курс лечения определяет лечащий врач.
  • Биопразол. В одной капсуле имеется 20 мг. действующего вещества. Ингибитор протонного насоса эффективно снижает кислотную продукцию. В сутки необходимо выпить всего лишь одну капсулу.
  • Омезол. Ингибитор протонного насоса способствует угнетению выработки соляной кислоты. В составе одной таблетки содержится 40 мг. активного компонента. Принимать по одной капсуле в день. В некоторых случаях врач рекомендует принимать препарат дважды.
  • Лосек. В одной капсуле — 30 мг. действующего вещества.

Что такое ингибиторы протонной помпы

Медикаменты на основе пантопразола

Протонная группа имеет некоторую особенность — они бережно влияют на слизистую оболочку желудка. По этой причине курс лечения может быть длительным, для того чтобы избежать возможных рецидивов. 

К данной группе относятся: Аспан, Проксиум, Санпраз, Панум, Пулореф, Ультера, Пантаз и др.

Остановимся подробнее на некоторых медикаментах на основе пантопразола:

  • Контролок. Ингибитор выпускается в таблетированной форме. В одной капсуле может содержаться 20 или 40 мг. активного компонента. В зависимости от диагноза способ применения и дозы могут отличаться.
  • Нольпаза. Выпускают в дозировке по 20 и 40 мг. Особенность данного препарата — его прием запрещен до 18-летнего возраста. Употребляют его один раз в день, предпочтительнее с утра.
  • Ультера. Ингибитор протонного насоса является аналогом Нольпазы. Дозировка и способ приема идентичны.

Что такое ингибиторы протонной помпы

Препараты на основе рабепразола

Средства данной группы эффективно справляются с поставленной задачей.

Среди медикаментов на основе рабепразола выделяют: Золиспан, Онтайм, Париет и т. д.

Опишем подробно действие некоторых лекарств на основе рабепразола:

  • Берета. Ингибитор протонной помпы содержит 20 или 40 мг. активного компонента. Лекарство назначают однократно или двукратно в сутки, в зависимости от цели терапии.
  • Зульбекс. Выпускается в форме таблеток, в составе имеется 20 мг. активного вещества. Препарат часто назначают для лечения язвы. Для эффективного лечения достаточно однократного приема средства, предпочтительнее в утреннее время.
  • Рабелок. Нередко назначают в качестве профилактики развития язвенного заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки. Содержится всего лишь 15 мг. активного компонента.

Что такое ингибиторы протонной помпы

Лекарства на основе эзомепразола

Особенностью данной группы является то, что активные компоненты средств долгое время остаются в организме человека. По этой причине врачи обычно назначают минимальную дозировку однократно в сутки.

К средствам этой группы относятся: Нео-Зекст, Эзомепразол Канон и др.

Самые популярные медикаменты на основе эзомепразола следующие:

  • Нексиум. Основным показанием для лечения является гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Выпускается в дозировке 20 мг. Недостатком данного средства является достаточно высокая цена. Одна упаковка стоит около 1500 рублей.
  • Эманера. Назначают дважды в сутки. Содержит 20 мг. действующего вещества. На основе отзывов потребителей можно сделать вывод, что средство имеет хорошую эффективность, но довольно высокую стоимость.

Что такое ингибиторы протонной помпы

На сегодняшний день медики и пациенты отдают предпочтение препаратам на основе лансопразола и пантопразола. Данная группа очень редко вызывает побочные эффекты и подходит практически для каждого человека. К тому же, курс лечения капсулами на основе этих действующих веществ значительно короче. Помните, что любой ингибитор протонной помпы должен быть назначен только лечащим врачом после диагностического обследования.

gastrox.ru

Что такое протонная помпа?

Помпа — технический термин, означающий одну из разновидностей насоса. И немного странно видеть данное название в анатомии человеческого организма. Тем не менее, термин протоновая помпа, применяемый в отношении к водородно-калиевой аденозинтрифосфатазе, способен объяснить функцию данного ферментного белка, осуществляющего перемещение положительных электронов через межклеточную перегородку.

Протонную помпу также называют протоновым насосом. Это сложная полипептидная цепь, состоящая из аминокислотных остатков, и содержащая в своей структуре положительные ионы водорода и калия. Н+/К+-АТФаза была выделена сорок лет назад, как ферментный белок гидролаза, и тогда же была названа протонной помпой. Она принимает участие в выработке соляной кислоты и фермента, который переводит витамин В12 из пассивной формы в активную.

Водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза содержится в париентальных клетках слизистой желудка. В них же образуется соляная кислота. Она переносит положительно заряженные протоны водорода (H+) из цитоплазмы париентальной (пристеночной) клетки в полость желудка через верхнюю межклеточную перегородку. При этом, ион калия (K+) перемещается внутрь клетки. Одновременно, в область желудка транспортируются анионы хлора (CL-).

Протоны Н+ выделяются в результате разложения угольной кислоты (Н2СО3) под действием фермента карбоангидразы. Оставшиеся катионы (НСО3-) переносятся в кровь вместо катионов хлора, которые переместившись в желудок, и соединившись там с водородом, образуют молекулы соляной кислоты. Таким образом в просвет желудка при участии Н+/К+-АТФазы выделяется соляная кислота в виде ионов Н+ и Clв€’, а ионы К+ возвратным образом перемещаются через мембрану.

Что такое ингибиторы протонной помпы, и для чего они нужны

Ингибирование означает сдерживание. В данном случае — сдерживание синтеза HCl. Задача ингибиторов протонного насоса — подавить выработку хлористоводородной кислоты в желудке, которая достигается блокированием транспортировки ионов калия и водорода из клетки. Ингибирование оказалось результативным в терапии кислотозависимых заболеваний ЖКТ, таких как 

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,
  • диспепсия пищевода, 
  • язва желудка, 
  • язва ДПК, 
  • хронический гастрит, 
  • дуоденит.

Ингибиторы протонной помпы в разной степени блокируют выработку хлороводородной кислоты. К этим препаратам не развивается привыкание, не отмечаются побочные действия. Поэтому данная категория лекарственных средств была принята Всемирным конгрессом гастроэнтерологов в 1988 году в Риме, как основная группа кислоторегулирующих лекарственных веществ.

Каждая последующая разработка ИПП отличается от своего предшествующего более высокой активностью и длительностью действия. Но на фактическую эффективность влияют определенные факторы, первое место из которых занимает индивидуальная восприимчивость организма.

Механизм действия ИПП

Препараты протонной помпы принимаются внутрь, в виде таблеток или капсул. Из желудка лекарственное вещество проникает в тонкую кишку, здесь растворяется и всасывается в кровь, которая сначала переносит молекулы ингибитора в печень, и только потом они попадают в обкладочные клетки слизистой оболочки желудка, где накапливаются в секреторных канальцах.

ИПН преобразуются в тетрациклический сульфенамид, не выходящий за пределы секреторных канальцев, связываются ионными остатками помпы и блокируют ее. Таким образом, Н+/К+-АТФаза исключается из процесса образования хлористоводородной кислоты. Чтобы этот процесс возобновился, нужна выработка нового фермента Н+/К+-АТФазы, которая происходит через 1,5-2суток. Это время определяет длительность лечебного действия  ингибиторов протонового насоса.

При первом или одноразовом употреблении препарата, его действенность не столь значительная, так как не все протоновые насосы к данному моменту внедрены в секреторную оболочку, часть их находится внутри клетки. Эти микрочастицы, вместе с вновь синтезированными водородно-калиевыми аденозинтрифосфатазами появляются на мембране, они вступают во взаимодействие с последующими дозами лекарства, и его антисекреторное действие выполняется полностью.

Антисекреторная терапия позволяет купировать заболевания, зависимые от концентрации соляной кислоты. Так, язва ДПК затягивается при поддерживаемой рН выше 3 на протяжении 18–20 часов в сутки; для терапии ГЭРБ необходим рН более 4 , бактерия Helicobacter pylori –уничтожается в слабокислой среде при рН более 5.

Что такое рН?

Здесь позвольте сделать небольшое отступление, в котором вы найдете пояснение водородного показателя рН (пе-аш). Оно нужно для последующего объяснения кислотного состояния желудочно-кишечного тракта и того, как работают лекарственные препараты ИПП.

Шкалу водородного числа рН, определяющую кислотно-щелочную природу жидких веществ и растворов — можно сравнить с математической прямой на которой располагаются положительные и отрицательные числа.

Водородный показатель рН насчитывает 14 единиц. Химически нейтральное вещество вода (сравнимо с нулем на математической шкале) равняется рН7. Вещества, имеющие рН меньше7, это кислые. Те, что выше числа 7 — щелочные. Соответственно, чем меньше число рН, тем выше кислотность вещества или раствора и наоборот, чем выше рН, тем кислотность ниже, но повышается уровень щелочной среды.

Характеристика ингибиторов протонного насоса

ИПП признаны особенно действенными лекарственными препаратами в терапии язвенных заболеваний, связанных с повышенной кислотностью, и занимают ведущее место в числе медикаментозных противоязвенных средств. Противосекреторный результат в данном случае достигается путем непосредственного влияния на образование соляной кислоты.

Эта категория лекарственных препаратов превосходит все другие антисекреторные средства по действенности и безвредности воздействия. В число ИПП входит 5 поколений препаратов, первый из них, омепразол, разработан в 1989 году.

Омепразол

На сегодняшний день это один из самых широко распространенных и применяемых препаратов. Его результативность подтверждается итогами исследований, в которых участвовали свыше 50000 больных с различными патологиями ЖКТ. В сравнении омепразола с H2-блокаторами, наблюдается преимущество ингибитора протонной помпы в эффективности купирования воспалительных процессов и при этом язвенный абсцесс слизистой явно затягивался.

Даже у пациентов с гастриномой (злокачественной опухолью, вырабатывающей гормон гастрин, стимулирующий выработку HCl), наблюдалась положительная динамика. Кроме этого, Омепразол усиливал противогеликобактерный эффект принимаемых антибиотиков. Биодоступность, то есть количество лекарственного средства, доходящее до зоны его воздействия в организме, колеблется в пределах 50 %, 95 процентов из них связывается с белками плазмы.

Наибольшее содержание данного медикамента в крови концентрируется через час после приема и сохраняется до 3-х часов. Стандартная терапевтическая схема предполагает прием препарата 2 раза в сутки по 20 мг за прием. В течение месяца язвенные раны ДПК зарубцовываются на 97 %, а язва желудка на 80%.

Лансопразол

Этот препарат обладает самой высокой в группе препаратов, сдерживающих выработку соляной кислоты, биодоступностью, составляющей 80-90%. Лансопразол отличается от своего предшественника конструкцией радикалов, обеспечивающих получение противосекреторного эффекта.

Исследования показали, что на 5-й день употребления Лансопразол обеспечивает pH в желудке выше 4, на протяжении 11,5 часа (для сравнения, пантопразол удерживал такую же кислотность 10 часов). Лансопразол рекомендуется принимать по 15, 30 и 60 мг в сутки ( в зависимости от тяжести патологии). В 95% случаев язва зарубцовывается за 4 недели.

Пантопразол

Пантопразол привлекателен тем, что допускает долговременное применение с целью закрепления терапевтического эффекта в лечении язвенной болезни. Несмотря на вариабельность результата (кислотно-щелочной уровень колебался в пределах 2,3 — 4,3), методы введения средства не оказывают существенного влияния на его фармакокинетику.

Иными словами, Пантопразол применяется и внутривенно, и перорально. Десятилетнее наблюдение за больными, принимавшими лечение пантопразолом, показало, что рецидивы после применения данного препарата не возникали.

Рабепразол

Рабепразол тоже имеет на пиридиновом и имидазольном кольцах отличительные черты от омепразола, которые обеспечивают более эффективное связывание протонов калия и водорода аденозинтрифосфатаМЃзы. Рабепразол усваивается организмом и достигается лечебный эффект на 51,8%, связывается с белками крови на 96,3%. При ежедневном применении данного препарата по 40 мг в сутки в течение месяца, язва зарубцовывается на 91%.

Эзомепразол

В структурной формуле Эзомепразола только один S-изомер, и поэтому препарат не так подвержен гидроксилированию со стороны печени, как его предшественники, имеющие R-изомеры, и не так быстро выводится из организма. Эти факторы увеличивают количество ингибиторов, достигающих протонных помп в париетальных клетках. Эзомепразол принимаемый по 40мг в сутки, удерживает водородный показатель больше 4 на протяжении 14 часов. Это самый высокий лечебный эффект, который был достигнут на сегодняшний день.

Хеликобактер пилори и ИПП

Говоря о кислотозависимых заболеваниях и причинах, их порождающих, нельзя не вспомнить о грамотрицательной спиралеподобной бактерии Helicobacter pylori, поскольку ученые пришли к выводу, что эта бактерия является своеобразным катализатором, пусковым крючком для возникновения данных заболеваний.

И именно эта бактерия, поселяющаяся в желудке, провоцирует воспалительные рецидивы ЖКТ. Поэтому терапия кислотозависимых патологий проводится в комплексе с антибиотиками тетрациклиновой группы, и в частности, с Метронидазолом.

Заключение. Работа над ИПП продолжается

Пять поколений ингибиторов протонного насоса повсеместно разрешены и успешно используются. Шесть лет назад на рынок был выпущен новый препарат Декслансопразол, разрешенный к использованию при лечении ГЭРБ.
Сейчас в Японии разрабатывается и проходит испытания новый ИПН. Это — Тенатопразол. Является производным имидазопиридина. Правда, некоторые специалисты считают, что данный препарат в целом повторяет предыдущие поколения.

Немногим ранее в Корее был разработан Илапразол, который превышает по эффективности Омепразол в 2-3 раза. Но в США, странах ЕС и в России нет разрешения на его применение. Сейчас и этот препарат Япония пытается продвинуть на западный рынок.

О безопасности ингибиторов протонной помпы — в видеолекции:

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

pishhevarenie.com