В гастроэнтерологии для купирования образования в желудке соляной кислоты часто используют блокаторы водородной помпы, препараты, эффективно избавляющие от изжоги.

Пациенты с патологиями ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) знают не понаслышке фармакологические названия данных лекарств, но мало кто интересовался, к какой группе медикаментов они относятся. Препараты от изжоги относят к семейству ингибиторов протонной помпы, которые имеют индивидуальные особенности.

Ингибиторы протонной помпы – что это такое?

Когда антациды, лекарственные средства, направленные на подавление соляной кислоты, вырабатываемой желудком, посредством химической нейтрализации не помогают пациенту, врачи прибегают к помощи блокаторов водородной помпы. Данные препараты от изжоги способны подавлять активность протонного насоса для снижения выработки соляной кислоты, которая продуцируется в мембране клетки, отвечающей за пищеварение.


Ингибиторы протонного насоса препараты список
Ингибиторы проникают в периетальные клетки слизистой оболочки желудка

Это новый и современный подход в лечении таких заболеваний, как изжога, рефлюкс, язва, гастрит. При применении медикаментов, нейтрализация биохимических процессов основывается на уровне секреторных клеток. Пациенту необходимо знать, как воздействуют на организм блокаторы водородной помпы.

Препараты от изжоги нового поколения, проходя желудок, начинают своё действие уже в тонком кишечнике, где происходит активный процесс растворения и дальнейшая транспортировка активного вещества по кровотоку в печень. На этом воздействие медикамента не заканчивается, ингибиторы проникают в периетальные клетки слизистой оболочки желудка через мембрану и достигают пика концентрации в канальцах секреторного типа.

[box type=»shadow» ] Не пропустите полезные советы врачей: Как быстро вылечить заеды в уголках губ. Действенные способы и средства. [/box]

Далее основная задача ИПП, при повышении кислотности желудка, воздействовать на структуры клеток, которые предназначены для выработки кислоты. Функциональная работа данных клеток снижается, поэтому при последующем поступлении пищи в желудок, блокираторы ликвидируют продуцирование кислоты. При этом ингибиторы способны не только избавлять от изжоги, но и заживлять эрозии, язвы, выполнять защитную функцию пищеварительной системы.

К препаратам ингибиторной группы относят:

  • Омепразол;
  • Пантопразол;
  • Рабепрозол;
  • Эзомепрозол;
  • Лансопразол.

Выше представлен самый известный список медикаментов, которые направлены на борьбу со многими заболеваниями ЖКТ.

[box type=»info» ]Обратите внимание! Первым препаратом, входящим в группу блокаторов водородной помпы, является Омепразол. Он считается родоначальником лекарств, направленных на купирование выработки соляной кислоты, благодаря воздействию на клеточные мембраны желудка.[/box]

Топ-5 эффективных препаратов

Омепразол

Относится к самым известным и проверенный временем препаратам. Его можно применять при следующих патологиях:

  • язвенная болезнь различной этиологии;
  • гастрит;
  • дуоденит;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • рефлюксэзофагит.

Ингибиторы протонного насоса препараты список

Во время наблюдений за действием препарата на организм больного, было обнаружено, что его применение сказывается положительно даже при злокачественной опухоли.

[box type=»info» ]Интересный факт! Медикамент, как и многие другие из группы блокаторов, обладает феноменом, который называется в медицине «ночным кислотным прорывом». Заключается он в том, что во время ночного сна происходит высокий выброс соляной кислоты на протяжении часа. Причём явление не зависит от дозы принимаемого накануне препарата. Данный факт приводит к тому, что процесс восстановления замедляется.[/box]


Омепразол выпускается  в различных формах: кишечнорастворимые капсулы, таблетки и порошок для приготовления раствора. Лекарство заслужило свою популярность так же благодаря минимальному спектру противопоказаний, что невозможно сказать о побочных действиях. При применении препарата необходимо помнить, что дозировку может назначать только лечащий врач.

Лансопразол

Является противоязвенным средством. Препарат имеет отличие от Омепразола в конструкции радикалов, которые обеспечивают получение противосекреторного явления. В аптеках можно увидеть только одну форму препарата – капсулы. Список противопоказаний у данного медикамента обширнее, чем у предшественника. Лансопразол оказывает активное воздействие на кислотность в последней стадии секреции.Ингибиторы протонного насоса препараты список

В зависимости от того, на какой стадии развития находится патология пищеварительной системы, препарат рекомендуется применять в дозировке по 15, 30 и 60 мг в сутки. Он показывает положительную динамику при лечении язвы, которая зарубцовывается после 28 дней применения медикамента.


Пантопразол

У данного лекарства есть неоспоримое преимущество – возможность длительного применения для поддержания терапевтического эффекта при язвенной болезни. Препарат возможно применять перорально и внутривенно. Выпускается он в виде таблеток. Исследования, которые проводились на протяжении 10 лет, доказали, что случаи рецидива при использовании данного лекарства маловероятны.Ингибиторы протонного насоса препараты список

[box type=»warning» ]Осторожно! При лечении Пантопразолом, больным с тяжёлой недостаточностью работы печени необходимо постоянно измерять уровень печёночных ферментов. Так при повышении показателей медикамент применять запрещается.[/box]

Рабепразол

Препарат, как и его предшественники, блокирует образование повышенной кислоты в желудке. Применять его возможно не только при изжоге, но и как терапевтическое средство в борьбе с заболеваниями, связанными с повышенной кислотностью. Выпускается в виде кишечнорастворимых таблеток.

Как и Омепразол, Рабепразол имеет 3 пункта в противопоказании к применению: беременность, лактация и индивидуальная непереносимость. При использовании препарата в 95% случаев язвенная болезнь купировалась за 1 месяц.Ингибиторы протонного насоса препараты список


Эзомепразол

Считается, что на сегодняшний день это самый эффективный препарат, который способен на протяжении 14 часов контролировать ЖКТ. Выпускается только в форме таблеток.

Специалисты обычно рекомендуют до и во время обследования применять 20 мг в сутки при признаках заболеваний, связанных с повышением кислотности. Далее врач самостоятельно назначает дозировку. Многолетние исследования показали, что язвенная болезнь способна зарубцеваться в течение 3-4 недель использования медикамента.Ингибиторы протонного насоса препараты список

Как правильно выбрать ингибитор

Современная фармакология предлагает блокаторы водородной помпы, препараты от изжоги и лечения язвы различной этиологии, в широком ассортименте. Это 5 современных препаратов, которые были описаны выше. Все они схожи по своему химическому составу, побочными реакциями и особенностями метаболизма. Однако выбор препарата зависит от нескольких факторов, которые учитывает лечащий врач при назначении рецепта.

Гастроэнтерологи считают, что все современные блокаторы водородной помпы, как препараты от изжоги не имеют сильного расхождения по конечному воздействию на организм. Терапевты уверенны, что выбирать самостоятельно медикамент крайне нежелательно, так как всё же между ними существует различие, которое при неправильном употреблении может повлиять на течение заболевания.

К факторам, влияющие на выбор лекарства, режим принятия и дозировку можно отнести:

  • присутствие в организме хеликобактерной инфекции;
  • стадия заболевания, тяжесть;
  • важность скоростной реакции препарата;
  • состояние печени и других органов пищеварения;
  • возрастные особенности;
  • взаимодействие с другими медикаментами.

Специалисты разработали алгоритм по правилам выбора ингибиторов протонной помпы. В первую очередь, как медик, так и пациент должны учитывать наличие параллельно текущих патологий не только со стороны пищеварительного тракта, но и всей системы организма в целом.

Возраст имеет одно из главных значений при выборе медикамента, так как после 60-65 лет есть риск развития осложнений, в подростковом возрасте желательно прибегать к менее агрессивной терапии и только при её неэффективности назначать блокаторы водородной помпы. Препараты от изжоги данной группы должны подбираться с учётом индивидуальной реакции организма на кислотоподавляющий эффект.

Ингибиторы протонного насоса препараты список
Выбор препарата зависит от нескольких факторов, которые учитывает лечащий врач при назначении рецепта

У некоторых пациентов может возникать «ночной кислотный прорыв» или наблюдаться резистентность по отношению к ингибиторам протонной помпы. На данные факторы влияет состояние всего организма в целом и генетические особенности больного. Терапия, которая предусматривает использование блокаторов водородной помпы, как препаратов от изжоги, несомненно, должна проводиться под контролем врача и по ходу лечения корректироваться.


[box type=»shadow» ] Рекомендации врачей о том, Что делать и чем лечить шум в ушах и голове. Главные причины шума в голове. [/box]

Любой пациент должен подходить к выбору ингибиторов ответственно и только с помощью лечащего врача. Перед применением медикамента необходимо прочесть инструкцию по применению и уделить особое внимание пунктам по противопоказанию и побочным эффектам, так как иногда даже специалисты могут что-то упустить из виду. Возможно, что пациент забыл предупредить о наличие какой-либо патологии, которая может сыграть злую шутку при приёме блокаторов.

Противопоказания

Противопоказания в основном у всех препаратов идентичные, относятся они к индивидуальной непереносимости компонентов медикамента, новообразования различной этиологии в ЖКТ, период беременности и лактации. Это стандартные условия, при которых терапия с использованием ингибиторов будет невозможна.

Терапевты рекомендуют пройти обследование перед длительным приёмом медикаментов из данной группы препаратов, потому как нарушения в работе сердечной деятельности, дыхательной системы могут спровоцировать осложнения.


Препараты от изжоги частые помощники в период беременности, но применение блокаторов водородной помпы в данной ситуации не представляется возможным. Это может привести к патологиям в развитии плода. Все медикаменты, относящиеся к данной группе, способны проникать через плацентарный барьер. На сегодняшний день исследования проводились касательно Омепразола и его воздействия на организм беременной женщины и ребёнка.

Ингибиторы протонного насоса препараты список
Учёные предполагают относительную безопасность препарата, но только при назначении специалиста

Проводились так же эксперименты с участием Лансопразола среди животных. В итоге не было выявлено каких-либо нарушений у плода в результате введения лекарственного средства. Несмотря на все проводимые исследования, Омепразол и Лансопразол имеют коренное отличие по степени безопасности и клинические современные данные не рекомендуют использование данных медикаментов в период вынашивания ребёнка.

Возможные последствия после приёма ингибиторов

Мало кто задумывается о последствиях применения блокаторов водородной помпы, препараты от изжоги способны не только помочь при патологиях пищеварительной системы, но и сказаться негативно на организме человека. Это необходимо учитывать перед тем, как начинать приём лекарственных средств. Ингибиторы протонной помпы блокируют появление соляной кислоты, но при этом они значительно снижают секрецию желудочного сока.


Если в желудке с выделением кислоты нет проблем, приём ингибиторов может стать причиной для развития инфекции, вызываемой бактериями C.difficile.

Ингибиторы протонного насоса препараты список
Если человек начнёт самостоятельный приём блокаторов водородной помпы, чтобы избавится от изжоги, это вполне может привести к печальным последствиям

Для оптимального поступления кальция в наш организм необходимо присутствие в нём кислотной среды, если ингибиторы длительное время будут купировать данный процесс, у человека может развиться гиперпаратиреоз, когда из костной системы вымываются все полезные минералы. Это может привести к снижению костной массы и, как следствие, переломам.

[box type=»info» ]Важно знать! Исследования, проводимые по данному направлению, показали, что инфекция чаще всего встречается у людей, часто применяющих в качестве терапии пищеварительной системы препараты из группы блокаторов водородной помпы.[/box]


При использовании ингибиторов протонной помпы необходимо помнить, что они считаются эффективными и безопасными медикаментами. Риск развития осложнений или побочных эффектов всегда ниже, чем польза, которую приносят препараты. Главное, как и при лечении другими лекарственными средствами, не заниматься самолечением, а обращаться за помощью к специалистам. Будьте здоровы!

Полезная информация о ингибиторах (блокаторах водородной помпы) в этом видео:

Почему возникает изжога:

Как бороться с изжогой во время беременности:

ideales.ru

Показания для использования

Все препараты, относящиеся к группе ингибиторов протоновой (протонной) помпы, имеют одинаковые показания для назначения. В большинстве случаев данные лекарства включаются в комбинированные схемы лечения гастрита – инфекционного или травматического воспаления слизистой оболочки желудка с возможным вовлечением в процесс подслизистого слоя. Гастрит встречается примерно у каждого четвертого жителя крупных населенных пунктов, поэтому применение ИПП в гастроэнтерологии можно считать массовым у данной категории пациентов.

Некоторые блокаторы протонного насоса могут применяться для эрадикации бактерии Helicobacter pylori – основного возбудителя инфекционного воспаления в желудке, устойчивого к воздействию кислотных сред и большинства антибактериальных препаратов. Протокол лечения инфекционного гастрита включает три линии, в каждой из которых ингибиторы протонной помпы применяются в комбинации с другими препаратами (препаратами висмута, антибиотиками) строго по определенной схеме.

Другими показаниями для назначения ИПП являются:

  • дуоденит (разновидность энтерита, характеризующаяся поражением двенадцатиперстной кишки);
  • повышенная секреция гастрина, развивающаяся на фоне роста опухолевого образования в поджелудочной железе (ульцерогенная аденома поджелудочной железы);
  • изъязвление слизистой оболочки желудка или начальных отделов тонкого кишечника;
  • гастроэзофагельная рефлюксная болезнь (рецидивирующая патология, возникающая на фоне ослабления мышц пищеводного сфинктера и проявляющаяся регулярным забросом желудочного содержимого в пищевод);
  • хронический панкреатит;
  • диспепсические расстройства (в качестве симптоматического лечения).

ИПП могут применяться для терапии состояний пищеводной трубки, сопровождающихся образованием цилиндрических эпителиальных участков. Такие патологии, например, пищевод Баретта, являются предраковыми состояниями и могут требовать длительного применения блокаторов протонного насоса.

Важно! ИПП в некоторых случаях могут использоваться для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, являющейся осложнением ишемии желудка. Патология развивается на фоне нарушения кровообращения в сосудах желудочных стенок и может привести к полному некрозу тканей.

Список препаратов и краткая инструкция

Ниже приведен обзор основных лекарственных групп, относящихся к блокаторам протоновой помпы, а также дана краткая инструкция по применению.

Лекарства на основе пантопразола

«Пантопразол» — один из самых популярных ингибиторов протонного насоса, который широко применяется у больных с хроническим гастритом, панкреатитом и язвенной болезнью желудка и кишечника. Если препараты пантопразола назначаются на длительный срок, важно учитывать, что они снижают усвоение витамина B12 и могут стать причиной анорексии у пациентов с низкой массой тела.

Таблица. Препараты пантопразола и их дозировка.

Торговое название лекарства Форма выпуска Как применять
«Нольпаза» Таблетки в кишечнорастворимой оболочке 40-80 мг в день в течение 1-2 месяцев.
«Контролок» Таблетки, порошок и лиофилизат для приготовления раствора для парентерального введения Начальная доза составляет 80 мг в день (при внутривенном введении).
«Ультера» Таблетки По 1-2 таблетки в день утром перед завтраком.
«Пантопразол-Канон» Таблетки 20-40 мг 2 раза в день. Для эрадикации Helicobacter pylori применять одновременно с амоксициллином или кларитромицином.

Обратите внимание! Препараты, содержащие пантопразол, не должны применяться во время беременности и лактации, а также у детей и подростков младше 18 лет. Осторожно следует назначать «Пантопразол» людям пожилого и старческого возраста, так как при длительном применении у данной категории больных увеличивается риск тяжелых заболеваний почек вплоть до их полной дисфункции. Запрещено принимать перечисленные препараты с некоторыми противовирусными препаратами, используемыми для лечения ВИЧ-инфекции, например, «Атазанавиром».

«Омепразол» и его аналоги

«Омепразол» считается самым популярным лекарственным препаратом для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Средство применяется для терапии пептических язв кишечника и желудка и может использоваться для коррекции неуточненных нарушений в работе пищеварительной системы, сопровождающихся болями в желудке, изжогой, кислой отрыжкой и другими симптомами повышенной секреции соляной кислоты. Препарат выпускается в форме капсул, содержащих 20 мг омепразола, и имеет очень низку стоимость (около 24 рублей), что в большинстве случаев делает его препаратом выбора для лечения различных социальных категорий пациентов.

Суточная дозировка препаратов омепразола составляет 20-40 мг (1-2 капсулы). Длительность лечения зависит от основного заболевания и сопутствующих осложнений. Короткие курсы (до 7-10 дней) назначаются в период обострения язвенной болезни, а также для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибиотиками). Длительное применение (до полугода) показано при рецидивирующих формах рефлюкс-эзофагита – в этом случае лекарство применяется по 1 капсуле в день.

Аналогами «Омепразола» являются:

  • «Ортанол» (342 рубля);
  • «Омез» (73 рубля);
  • «Ультоп» (116 рублей);
  • «Омитокс» (118 рублей);
  • «Улкозол» (269 рублей);
  • «Лосек» лиофилизат (1662 рубля).

Важно! Длительное использование «Омепразола» и его аналогов негативно влияет на костно-мышечный аппарат и увеличивает риск травм и перелом костей (особенно бедренных суставов).

Эффективность рабепразола и его заменителей

Рабепразол – это вещество в виде натриевой соли из группы блокаторов протонной помпы, обладающее противоязвенным действием. Препараты на его основе не так широко применяются для лечения патологий желудочно-кишечного тракта, так как его биологическая доступность на 10-15% ниже по сравнению с омепразолом и пантопразолом. Тем не менее, препарат имеет много плюсов, например:

  • не оказывает стимулирующего и угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательную функцию;
  • блокирует заключительный этап продуцирования соляной кислоты;
  • обладает высоким химическим сходством с жировыми клетками;
  • легко проникает в париетальные клетки желудка и повышает секрецию гидрокарбоната.

Действие «Рабепразола» начинается через 40-60 минут после его приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов с момента перорального или парентерального введения. Дозировка «Рабепразола» и его аналогов составляет 10-20 мг в день. Курс терапии зависит от основного диагноза, его стадии, степени поражения желудка и кишечника, кислотности желудочно-кишечной среды. Оптимальной продолжительностью приема «Рабепразола» специалисты считают срок от 4 недель до 2 месяцев.

Таблица. Аналоги «Рабепразола» и их стоимость.

Название лекарства Форма выпуска Стоимость
«Рабелок» Таблетки и лиофилизат для приготовления внутривенного раствора 454 рубля
«Рабиет» Капсулы 115 рублей
«Зульбекс» Таблетки 460 рублей
«Париет» Таблетки 712 рублей
«Онтайм» Таблетки 224 рубля

Переносимость ИПП

В большинстве случаев блокаторы протонной помпы хорошо переносятся пациентами, хотя частота побочных эффектов у различных возрастных групп может составлять от 13 до 31%. Чаще всего негативные реакции на фоне лечения фиксируются у пациентов пожилого возраста (старше 50 лет). Они могут быть связаны с функционированием иммунной (аллергические реакции) или нервной системы. Пожилые люди часто жалуются на головную боль, нарушение сна, головокружение, сонливость и раздражительность, возникающие после приема препарата. При длительном использовании (дольше 1 месяца) у некоторых больных были диагностированы легкие и умеренные депрессивные расстройства, поэтому лицам с предрасположенностью к психоэмоциональной нестабильности ИПП не следует назначать на срок больше 4 недель.

Типичными побочными эффектами, характерными для данной группы лекарств, являются:

  • абдоминальные боли;
  • расстройство стула;
  • тошнота;
  • рези в верхней части живота;
  • рвота (редко);
  • запоры;
  • метеоризм с синдромом флатуса.

У некоторых на фоне снижения местного иммунитета слизистых оболочек развивается стоматит, требующий дополнительного симптоматического лечения.

У лиц со сниженным иммунитетом и патологиями органов дыхания редкими осложнениями приема ИПП являются болезни дыхательных путей (фарингит, ринит, воспаление придаточных пазух носа, поражение бронхов и бронхиол). Примерно у 2-3% пациентов были отмечены единичные случаи судорожного синдрома, миалгии и нарушений свертывающей функции крови.

Можно ли назначать ИПП детям?

Несмотря на то, что в Европе лекарства данной группы активно используются в педиатрической практике, в России применение блокаторов протонного насоса у детей и подростков запрещено в связи с недостаточностью исследовательских данных о безопасности лечения данной категории пациентов. Специалисты в области гастроэнтерологии считают, что назначение ИПП детям старше 6 лет вполне оправданно в некоторых случаях, что подтверждает многолетняя положительная практика врачей-гастроэнтерологов Франции, Германии, Великобритании и Дании. В этих странах разрешено назначать детям ингибиторы протонного насоса при наличии веских показаний, начиная с трехлетнего возраста.

Что нужно знать перед началом лечения?

Если больному назначены ИПП, следует полностью исключить возможные злокачественные поражения кишечника и желудка, которые могут иметь такую же симптоматику, как и хронические патологии слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта. Кроме того, длительный прием лекарств данной группы сам по себе может повысить риск роста злокачественных опухолей, поэтому задачей специалистов является проведение полного комплекса вторичной диагностики, направленной на выявление сопутствующих болезней и нарушений. Больным с заболеваниями печени необходимо находиться под контролем специалиста в течение первых трех дней лечения, чтобы оценить частоту и интенсивность побочных эффектов и скорректировать схему лечения при необходимости. То же самое относится к лицам с частичной дисфункцией почек.

Важно! Некоторые блокаторы протонного насоса, например, средства на основе рабепразола, могут вызывать головные боли и повышенную сонливость, поэтому людям, работающим на должностях, требующих повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность в период лечения. Если больной заметил, что у него появляется сонливость, ему следует обратиться к врачу, чтобы скорректировать схему лечения или оформить лист временной нетрудоспособности. Выполнение работ при выраженных побочных эффектах на фоне лечения недопустимо.

ИПП – группа лекарств, которые являются обязательными для лечения патологий пищеварительного тракта, сопровождающихся нарушением кислотности. Несмотря на относительную безопасность, назначать их должен только врач, так как неправильный прием может вызвать нежелательные побочные эффекты и осложнения. Очень часто во время лечения требуется коррекция режима дозирования, поэтому самолечение препаратами данной группы недопустимо.

stomach-info.ru

Дмитрий Станиславович Бордин, д.м.н., с.н.с. ЦНИИ ГастроэнтерологииВ лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта в последние десятилетия наблюдается значительный прогресс. Важнейшая роль в этом принадлежит антисекреторным препаратам, подавляющим продукцию кислоты в желудке. Наиболее эффективными антисекреторными средствами для лечения язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, осложнений и симптомов ГЭРБ являются ингибиторы протонной помпы (ИПП). При терапии некоторых заболеваний, например, при эрозивной форме ГЭРБ, прием ИПП должен происходить в течение очень длительного времени и, в этой ситуации, при выборе конкретного ИПП важнейшим критерием является безопасность лечения этим препаратом.

Главный учёный секретарь Научного общества гастроэнтерологов России, доктор медицинских наук Дмитрий Станиславович Бордин (слева) в своей новой статье "Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью" анализирует различные классы ИПП и дает рекомендации.

На российском фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных ингибиторов протонной помпы: 

  • активное вещество омепразол: биопразол, веро-омепразол, гастрозол, демепразол, зероцид, золсер, ломак, лосек, лосек МАПС, омегаст, омез, омекапс, омепар, омепразол, омепразол пеллеты, омепразол-АКОС, омепразол-акри, омепразол-Е.К., омепразол-рихтер, омепразол-ФПО, омепрол, омепрус, омефез, омизак, омипикс, омитокс, оцид, пептикум, плеом-20, промез, рисек, ромесек, сопрал, улзол, ультоп, хелицид, хелол
  • активное вещество пантопразол: контролок, нольпаза, панум, пептазол, санпраз
  • активное вещество лансопразол: геликол, ланзап, ланзоптол, лансопразол, лансопразол пеллеты, лансофед, ланцид, эпикур
  • активное вещество рабепразол: париет
  • активное вещество эзомепразол: нексиум.

Кроме того, в других странах, бывших республиках СССР имеется ряд ИПП, которые не зарегистрированы в России, в частности:

  • омепразол: гасек, лосид, омепразол-астрафарм, омепразол-дарница, омепразол-КМП, омепразол-лугал, церол
  • пантопразол: зогаст, золипент, паноцид, пантасан, панатап, проксиум, протонекс, ультера
  • лансопразол: ланза, ланзедин, ланпро, лансогексал, лансопрол, ланцерол
  • рабепразол: барол-20, геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), рабезол, рабемак, рабимак, рабепразол-здоровье, разо, разол-20.

В США зарегистрированы, в т.ч. брэнды Prilosec и Prilosec OTC (ранее Losec; омепразол), Zegerid и Zegerid OTC (омепразол + натрия бикарбонат), Protonix  и Protonix I.V. (пантопразол), Prevacid и Prevacid 24HR (лансопразол), Aciphex (рабепразол), Nexium (эзомепразол), Dexilant (декслансопразол). В Германии —  Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол).

Доктор Бордин пишет: проблема безопасности имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Сам по себе прием ИПП, как кратковременный, так и длительный, даже в случае употребления высоких доз не ведет к  увеличению риска развития рака. Ситуация меняется при наличии у больного инфекции Helicobacter pylori. На фоне значительного и длительного подавления кислотопродукции происходит распространение H. pylori из антрального отдела на тело желудка. При этом ускоряется развитие атрофического гастрита и, возможно, рака желудка. Поэтому всем больным ГЭРБ, которым планируется лечение ИПП, необходимо проводить диагностику H. pylori и при выявлении – эрадикацию. Обсуждается, что при длительном приеме ИПП возможно повышение риска развития бактериальных кишечных инфекций, внебольничной пневмонии, остеопороза и риска переломов. Имеющиеся сегодня данные в этом отношении противоречивы. Поэтому рекомендации сводятся к тому, что пациенты должны получать ИПП по показаниям и столь длительно, сколько требует клиническая ситуация. Если необходимость приема ИПП сохраняется и после достижения клинического результата, то доза уменьшается до минимально эффективной.

Ведущим показателем, определяющим скорость развития эффекта ИПП, является биодоступность препарата. Наименьшая биодоступность у омепразола: после первого приема она составляет 30–40% и повышается до 60–65% к 7-й дозе. В отличие от него биодоступность уже начальной дозы лансопразола составляет 80–90%. Это определяет быстрое начало действия лансопразола, выявляемое при рН-мониторинге. Клинически это проявляется быстрым уменьшением и купированием симптомов.
Следующей важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП. Известно, что метаболизм ИПП осуществляется в печени с участием изоформ цитохрома Р-450. В процессе метаболизма происходит снижение их активности, которое лежит в основе межлекарственных взаимодействий. Наибольшее значение придается воздействию на CYP2С19, поскольку он участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов. В частности, в процессе метаболизма омепразол и, частично, лансопразол замедляют метаболизм антипирина, карбамазепина, циклоспорина, диазепама, дигоксина, нифедипина, фенитоина, теофиллина, R-варфарина. Среди ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р-450, поскольку после инициального метаболизма в этой системе дальнейшая биотрансформация происходит под воздействием сульфатрансферазы цитозоля. Это объясняет меньший потенциал межлекарственных взаимодействий пантопразола, чем у других ИПП. Поэтому пантопразол предпочтителен у больных, получающих несколько лекарственных препаратов.

В 2009 году было выяснено, что одновременное использование клопидогрела и ИПП значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, к которым относятся инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, необходимость повторных коронарных вмешательств и коронарная смерть. FDA опубликовала сообщение о возможном уменьшении эффекта клопидогрела при приеме ИПП (омепразола) и о нежелательности использования такой комбинации. Выявлено повышение риска повторного обширного инфаркта миокарда на 40% у больных, принимавших клопидогрел и ИПП, за исключением пантопразола. Поэтому сопутствующую терапию клопидогрелом и ИПП, кроме пантопразола, рекомендуется по возможности ограничить.

Резюмируя изложенное, доктор Бордин отмечает, что ИПП наиболее эффективны для лечения рефлюкс-эзофагита и контроля симптомов ГЭРБ. Эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ сходна. На ранних сроках терапии определенные преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность больного лечению. Вместе с тем, поскольку ИПП при ГЭРБ назначаются длительно, большее значение имеет не столько скорость наступления эффекта, сколько безопасность лечения. Наибольшая рН-селективность и наименьший профиль лекарственных взаимодействий пантопразола обеспечивают его безопасность при длительном приеме, особенно при необходимости одновременного лечения сопутствующей патологии другими лекарствами.

Более подробно о выборе ингибиторов протонной помпы см. Бордин Д.С. "Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью" и "Ингибиторы протонной помпы".

Источник: статья Д.С. Бордина "Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью". Фотография Д.С.Бордина (вверху) взята с страницы Dmitry Bordin в Facebook. Спсисок ИПП взят из статьи "Ингибиторы протонной помпы" сайта "Функциональная гастроэнтерология".

gastroscan.livejournal.com

Что такое ингибиторы протонной помпы

Ингибиторы протонной помпы пришли на смену блокаторам гистаминовых рецепторов и понемногу вытесняют последних из медицины. АТФ-блокаторы нормализуют секреторную функцию органов пищеварительного тракта (уменьшают выделение соляной кислоты), что позволяет быстро устранить признаки таких заболеваний как гастрит, язва, панкреатит, воспаления пищевода и кишечника гиперацидного характера.

Протонная помпа в желудке – фермент, отвечающий за выработку соляной кислоты. После блокады его деятельности Ph среда желудка нормализуется, органы восстанавливаются.

Ингибиторы протонного насоса – современные средства, востребованные в лечении проблем желудка и других органов ЖКТ любого происхождения. В основе блокаторов активное вещество – Бензимидазол. Механизм действия един, отличается только принцип химических реакций и форма выпуска.

Механизм действия

Проникая в желудок, блокаторы расщепляются не сразу. Это происходит позже в тонкой кишке. Оттуда через кровообращение вещества попадают в печень, затем – в слизистую желудка, постепенно накапливаясь в протонной помпе.

язва желудка
С помощью препаратов можно устранить признаки таких заболеваний, как язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Там частицы образуют единый заряженный элемент, не способный выходить за пределы каналов. Позже он связуется с тиоловой группой продуктов деятельности ферментного канала (водородно-калиевой аденозинтрифосфатазой). Таким образом блокаторы исключают из работы ферментные канальцы.

Для их включения нужны новые водородно-калиевые аденозинтрифосфатазы. В среднем в организме их полное обновление происходит за 60-96 часов. Но для нормального функционирования помпы достаточно и половины этого времени.

Не все Н+/К+-АТФазы на момент приема могут быть в канальцах, часть из них возможно только синтезировалась и доходит. Как и временной интервал обновления, это обуславливает необходимость принимать препараты ИПП курсами. После разового употребления максимальный эффект не будет достигнут.

Для возможности реализации описанного механизма блокаторы в основном имеют форму капсул, что позволяет им противостоять кислотной среде и, пройдя в кишечник, раствориться.

На видео подробно рассказывается и показывается, как действуют ингибиторы протонной помпы:

Какие типы препаратов существуют

Список препаратов ингибиторов протонной помпы обширен. Медицинская классификация обобщенно называет их средствами для лечения язвенных, эрозивных и рефлюксных патологий. При этом подразделяет на две группы по действующим веществам.

Первые – обособленные блокаторы. К ним относится Омепразол и его аналоги Пантопразол, Лансопразол и Рабепразол. Два последних обычно применяются в совокупности с другими препаратами. К более активным веществам этой категории относится Эзомепразол, Декслансопразол.

Вторые – блокаторы, имеющие в своем составе антибиотик. Применяются для борьбы с патологиями, вызванными деятельностью Хеликобактер пилори. Названные выше препараты комбинируются с Амосином, Метронидазолом, Тетрациклином или Кларитромицином.

На «языке» аптек это – Гастрозол, Омез, Демепразол, Омизак, Рисек, Хелол (Омепразол), Кросацид, Пентазол, Нольпаза (пантопразол), Акриланз, Геликол, Эпикур (Лансопразол), Берета, Рабелок (Рабепразол), Зерцим, Эзокс (Эзомепразол).

ингибиторы протонной помпы
Ингибиторы протонного насоса делятся на 2 типа

С 1988 года (официальное признание ингибиторов) список средств продолжает регулярно пополняться, инновационные медикаменты проходят испытания. Продолжается поиск новых, более эффективных и безопасных препаратов. В Корее уже активно применяется Илапразол (по результатам превосходит Омепразол), однако в России он пока запрещен. Сравнительная характеристика ингибиторов отражена в таблице.

  Усвоение Пик активности Полувыведение Способ выведения
Омепразол 35-60% Полчаса — час Полчаса – полтора часа Почки (80%), кишечник (20%)
Пантопразол 0.77 120-240 минут 54-114 минут Почки (82%), ЖКТ (18%)
Лансопразол 80% (до еды), 50% (после приема пищи) 90-132 минуты (утром быстрее, чем в вечернее время) 90 минут
Для стариков – 120-180 минут
При печеночной недостаточности – 192-432 минуты
Почки (30%), ЖКТ (70%)
Рабепразол 0.52 120-300 минут 42-90 минут
При печеночной недостаточности – 12 часов
Почки (100%)
Эзомепразол 50-90% (зависит от дозы) 60-90 минут 78 минут Почки (80%), ЖКТ (20%)

Не существует единого мнения о равенстве препаратов между собой. Одни специалисты не видят отличий в работе, другие называют Лансопразол самым эффективным средством, однако в совокупности с другими препаратами или длительном лечении приоритет отдают Пантопразолу, как самому безопасному.

Свойства препаратов

Препараты блокаторы протонной помпы оказывают поддерживающее свойство на Ph (сохранение необходимого для излечения уровня). В среднем для болезней, сопровождающихся повышением кислотности, необходимо значение больше 4 (чем выше значение, тем ниже кислотность). Для положительной динамики сохранять его нужно хотя бы 16 часов.

Основные группы препаратов, названные выше, подавляют выработку кислоты на 80-98%. Эффект от лекарства наступает в течение разного времени: от суток до полутора недель (зависит от индивидуальных особенностей).

синдром Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона ингибиторы приходится принимать годами

Дополнительный эффект от приема блокаторов помпы – усиление влияния антибиотиков. Также ингибиторы усиливают некоторые лекарства для сердечно-сосудистой системы и ослабляют противогрибковые средства.

Определенные болезни, например, синдром Золлингера-Эллисона вынуждает пациентов годами принимать ингибиторы. Отмечено, что препараты не вызывают серьезных осложнений.

Применение препаратов

Для лечения рефлюкс-гастрита, язвы желудка и кишечника, классического воспаления пищевода и сопровождаемого эрозиями, панкреатита назначается разовая ежедневная доза (20-40 г) на протяжении одного – двух месяцев. При повторном лечении и наблюдаемой устойчивости доза удваивается и принимается по два раза.

Некоторые блокаторы водородной помпы обладают сниженной концентрацией активного вещества в препаратах и подходят для избавления от изжоги. Отпускаются без рецепта. Другие показания к применению: хронический гастрит, дуоденит, диспепсия, ожоги пищевода и желудка, иные кислотозависимые патологии.

хеликобактер пилори
Хеликобактер пилори — бактерия, которая является причиной развития гастрита

Блокаторы эффективны для устранения симптомов воздействия опухоли поджелудочной железы или кисты других пищеварительных органов, последствий противовоспалительной терапии нестероидными препаратами; уничтожения бактерии Хеликобактер пилори.

Применяются препараты курсами. Однако само словосочетание «кислотозависимые болезни» подразумевает в основном длительную терапию хронических патологий.

Противопоказания к ингибиторам

К противопоказаниям, которыми обладают блокаторы протонного насоса, относится:

  • отмирание клеток слизистой, отсутствие соляной кислоты (определяется изучением водородного показателя);
  • ранний детский возраст (в России);
  • индивидуальная непереносимость;
  • беременность (запрещено, если риск вреда для матери и плода выше пользы для женщины);
  • период лактации;
  • печеночная недостаточность.
беременность
Беременность является противопоказанием приема ингибиторов протонного насоса

В инструкциях к каждому препарату должны быть описаны риски и противопоказания. Перед применением обязательно ознакомиться!

Возможные побочные эффекты

При превышении допустимых доз или срока приема (более трех месяцев) лекарство ИПП может вызвать побочные эффекты:

  • ослабление скелета, переломы;
  • боль в суставах;
  • повышенная потливость;
  • уничтожение полезных бактерий пищеварительного тракта, как следствие – диарея;
  • дефицит магния (чаще встречается в пожилом возрасте и в совокупности с приемом мочегонных);
  • увеличивается риск развития слабоумия в старости (при длительном приеме больших доз);
  • гиперплазия слизистой:
  • атрофический гастрит;
  • почечная недостаточность;
  • синдром отмены;
  • кислотный ночной прорыв (резкое снижение Ph относительно отметки в 4 единицы на час и более, то есть выброс кислоты).
повышенная потливость
Повышенное потоотделение — один из побочных эффектов

Рекомендуется начинать с минимальных доз и продолжительности приема. Однако и при стандартном курсе возможны побочные явления: аллергические реакции, угнетение ЦНС (цефалгия и головокружения, снижение работоспособности), нарушения стула.

Особенности применения

Рекомендуется с осторожностью применять лекарственные препараты группы ингибиторы протонного насоса во время беременности, особенно в первом триместре. Терапия блокаторами увеличивает риски развития пороков сердца у ребенка.

Лечение ингибиторами требует строгого суточного мониторинга за состоянием пациента и отдельно за кислотной средой в желудке. Отмечены случаи разного реагирования, как на первый прием препаратов, так и терапию в целом. Например, может отмечаться устойчивость к блокаторам или в рамках особенностей организма (болезни) – понижение кислотности в ночное время суток.

прием у доктора
Дозы препарата определяются лечащим врачом

Таким образом, дозы, время их приема и срок подбираются индивидуально. Измерением водородного показателя определяется динамика, при необходимости проводится коррекция лечения.

Терапия блокаторами способна ухудшать всасываемость витамина В12. Рекомендуется принимать курс поливитаминов.

Выраженность представленных в сводной таблице характеристик препаратов зависит от генетики тех или иных людей. Так может отличаться скорость метаболизма, что значительно повлияет на представленные значения.

kishechnik.guru