Язва, гастрит и некоторые другие заболевания относятся к числу серьезнейших патологий ЖКТ, которые у человека развиваются достаточно редко. Намного чаще отмечаются секреторные проблемы, связанные с выработкой желудочного сока (он может производиться в большом или, наоборот, сниженном объеме). Справиться с такой проблемой помогают ингибиторы протонной помпы, которые также называются блокаторами водородной помпы. О том, как именно они воздействуют на пищеварительную систему, каковы их преимущества и конкретные наименования будет рассказано далее.

Что такое ингибиторы протонной помпы — механизм действия

Ингибиторы протонной помпы препараты списокПрепараты протонной помпы используются для лечения ЖКТ. Попадания в человеческий организм, они проходят желудок, затем тонкую кишку, в которой полностью растворяются. Далее:

  • проникают через мембрану в клетки слизистой поверхности желудка, где сосредотачиваются в секреторных канальцах;
  • при повышении уровня кислотности компоненты препарата активируются, превращаясь в заряженный тетрациклический сульфенамид;
  • он впитывает в себя возникшую в желудке соляную кислоту, изменяет степень ее окисленности (за счет ковалентных связей) и постепенно выводит из организма.

Срок действия лекарственных средств представленного ряда составляет от 30 до 48 часов. Может показаться, что это достаточно длительный срок, однако именно за такой отрезок времени получается полностью нейтрализовать повышенную кислотность желудка, с чем не справляются никакие другие составы. Однако это далеко не все преимущества лекарственных средств, которые заслуживают внимания.

Преимущества данных препаратов

У ИПП имеется внушительный перечень преимуществ. Помимо эффективности воздействия на пищеварительную систему, о чем было сказано ранее, не следует забывать о не менее значительном списке показаний. К таковым относятся:

  • кислотозависимые заболевания желудка, 12-перстной кишки и пищевода;
  • язвенное поражение желудка и кишечника;
  • заболевания, связанные с заражением Хеликобактер пилори;
  • хроническая изжога;
  • гастродуоденит.

Еще одним фактором является минимальное количество побочных эффектов, например, в сравнении с другими лекарственными средствами. Возникновение подобных реакций возможно лишь в случае применения таблеток или других форм препаратов в количестве, превышающем норму. Таким образом, представленные лекарственные вещества максимально эффективны в борьбе с повышенной желудочной секрецией, а их применение полностью оправдано в силу всех преимуществ.

Список ингибиторов протонной помпы нового поколения


Перечень препаратов включает в себя несколько групп, а именно средства на основе лансопразола, омепразола, пантопразола и других действующих компонентов. Каждая группа препаратов имеет свои особенности применения, преимущества и недостатки. Ознакомьтесь с каждой категорией, чтобы понять, что именно подойдет именно вам.

Тем не менее, мы не рекомендуем самостоятельно применять данные препараты без назначения врача.

Средства на основе лансопразола

В первую очередь хотелось бы рассказать о наименованиях, подготовленных на основании лансопразола, потому что они характеризуются наиболее значительной степенью всасываемости.

Акриланз

Данное средство выпускается в виде капсул, в упаковке может присутствовать 10, 20 и 30 таблеток соответственно. Стоимость Акриланза от 240 рублей. Применяется представленное средство в следующих случаях:

  • язвенное заболевание 12-перстной кишки и желудка на этапе обострения;
  • зрозивно-язвенная форма эзофагита;
  • стрессовые язвы пищеварительной системы;
  • эрадикация Хеликобактер пилори;
  • неязвенная форма диспепсии.

Основным недостатком средства можно считать значительный перечень противопоказаний, а также побочных эффектов.

Говоря о последних, обращают внимание на головные боли, повышение или понижение аппетита, реже встречается кашель и более специфические формы проблем с бронхами или легкими. В то же время, Акриланзу характерна высокая степень эффективности в борьбе с представленными ранее заболеваниями. Именно поэтому многие пациенты останавливают свое внимание на нем.

Принимать его рекомендуется внутрь, не разжевывая. Делать это можно вне зависимости от употребления пищи. Например, при язве желудка или ее стрессовой форме речь идет об использовании 30 мг один раз в течение суток, желательно утром. Восстановительный курс составляет от двух до четырех недель.

Отзывы о применении данных таблеток в подавляющем большинстве положительные. Люди, принимавшие Акриланз, отмечают его высокую степень эффективности, максимально мягкое воздействие на организм и умеренную стоимость. Противники же этого средства из категории ИПП жалуются на наличие побочных эффектов, которые оказались лишними в процессе лечения ЖКТ.

Ланцид

Как и Акриланз, Ланцид выпускается в виде капсул. Применяется средство при диспепсическом расстройстве, язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки, а также при синдроме Золлингера-Эллисона. Преимуществом лекарственного средства следует считать мягкое воздействие на пищеварительную систему и минимальное количество побочных эффектов.


В то же время, у Ланцида имеются и определенные недостатки, например, недопустимость применения во время беременности и серьезные ограничения на период грудного вскармливания. Отмечая другие особенности этого препарата протонной помпы, обращают внимание на:

  1. Применение средства внутрь, утром, желательно до употребления пищи. Капсулы проглатывают полностью, без предварительного разжевывания.
  2. Восстановительный курс с применением Ланцида рассчитан обычно на две-четыре недели. Однако, например, при язвенной патологии терапия может длиться до восьми недель.
  3. Важность исключения онкологического заболевания до применения препарата. При раке такое лечение будет просто недопустимо.

Стоимость Ланцида от 300 рублей. Если верить отзывам об этом препарате, его применение легко переносится пациентами. Использование средства до употребления пищи не оказывает отрицательного влияния на процессы переваривания пищи, даже наоборот – улучшает их. Именно поэтому Ланцид ценится многими пациентами с повышенной кислотностью желудка.

Средства на основе омепразола

Лекарства на основе омепразола чаще всего используются для лечения увеличенной степени желудочной секреции. Они характеризуются эффективностью даже при лечении язвенного поражения, а также относительно невысокой стоимостью.

В то же время, это не средства нового поколения, поэтому с каждым годом отмечается спад в процессе их применения, поскольку больные с проблемами ЖКТ переключаются на другие препараты.


Омез

Ингибиторы протонной помпы препараты списокКлассическая форма выпуска Омеза – это капсулы, имеющие кишечнорастворимую оболочку. Есть еще один вариант, а именно Омеза Инста, которая производится в виде порошка для последующего приготовления суспензии.

Показания к применению данного представителя препаратов протонной, или водородной помпы многочисленны, а именно:

  • профилактика, исключение обострений при язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
  • присутствие симптоматики рефлюкс-эзофагита;
  • гиперсекреция желудка, спровоцированная системными проявлениями масцидоза, аденоматозом;
  • исключение Хеликобактер пилори.

Основным недостатком таблеток и порошковой формы следует считать необходимость применения средства в значительных количествах для достижения оптимального восстановительного результата. В связи с этим существует вероятность появления побочных эффектов. В среднем, цена на Омез составляет около 220-250 рублей за 30 капсул, в то время как пять пакетиков обойдутся в 80-90 руб.

Отзывы об этом лекарственном средстве положительные. Однако многие обращают внимание на то, что уже не применяют Омез в качестве основного лечебного средства, а лишь для профилактики. Также еще одним преимуществом средства является допустимость применения для лечения детей и беременных женщин.


Биопразол

Еще одно средство, входящее в ряд протонной помпы, — это Биопразол. Механизм действия в полной мере обусловлен составом данного препарата, именно поэтому он эффективен при таких заболеваниях, как обострение язвенной болезни, рефлюкс-эзофагит, Хеликобактер пилори (в рамках трехфазового лечения). Говоря об особенностях представленного препарата, специалисты обращают внимание на то, что:

  1. Капсулы традиционно принимают в утреннее время, разжевывать их не рекомендуется. В то же время, можно запивать незначительным количеством воды прямо перед едой или, например, во время трапезы.
  2. Отсутствует взаимодействие с другими антацидами, именно поэтому Биопразол не имеет смысла применять в составе комплексной терапии для исключения изжоги и других патологий.
  3. На сегодняшний день это лекарство достаточно сложно найти в аптеке. Его стоимость – не более 50 рублей.

Отзывы о Биопразоле положительные. Отмечают эффективность этого препарата, его безвредность для печени и других внутренних органов даже на фоне частого применения. В то ж время, имеются и определенные недостатки, например, значительный перечень противопоказаний. Именно поэтому перед началом использования Биопразола рекомендуется проконсультироваться с гастроэнтерологом.

На основе пантопразола

Представленная протонная группа ингибиторов насоса характеризуется определенной особенностью, а именно бережное воздействие на слизистую поверхность желудка. В связи с этим восстановительный курс может оказаться длительным, что позволит исключить возможные рецидивы.

Контролок


Ингибиторы протонной помпы препараты списокПредставленное средство выпускается в двух формах, а именно в виде таблеток и в качестве порошка. Показаниями к применению являются такие диагнозы, как язва и эрозивный гастрит, ГЭРБ, распространение Хеликобактер пилори, а также терапия и профилактика в отношении стрессовых язв.

В зависимости от конкретной формы выпуска алгоритм применения препарата будет различаться: таблетки используют курсом по семь и более дней, по одной единице, запивая водой вне зависимости от употребления пищи. Порошок же используется перорально (при невозможности такого применения — внутривенно), не более 40 мг в сутки.

Говоря о характеристиках Контролока, обращают внимание на возможность применения во время беременности, а также при грудном вскармливании. Однако терапия должна осуществляться максимально бережно. Недостатком состава является значительное количество побочных эффектов, а также низкое лекарственное взаимодействие. В связи с этим Контролок не может применяться для синхронного лечения полиорганной недостаточности. Стоимость таблеток составляет от 350 рублей, порошка – от 400 руб.


В соответствии с отзывами применение данного препарата протонной помпы позволяет добиться пусть и не самого быстрого, но устойчивого терапевтического результата. Отдельного внимания заслуживает возможность применения в качестве профилактического средства в минимальных дозировках. Для того же, чтобы исключить побочные реакции, важно следовать указаниям гастроэнтеролога.

Нольпаза

Данный препарат выпускают в двух дозировках, а именно 20 и 40 мг. Одной из особенностей средства являются недопустимость применения несовершеннолетними, а именно до достижения 18-летнего возраста. Использовать Нольпазу обычно рекомендуют один раз в сутки, лучше всего в утреннее время. Говоря о показаниях к применению данного, препарата, обращают внимание на:

  • ГЭРБ и ее симптомы – изжога, болезненные ощущения при глотании, выделение кислых примесей после употребления пищи;
  • эрозивные и язвенные поражения желудка, а также 12-перстной кишки;
  • эрадикацию Хеликобактер – как правило, в комбинации с двумя типами антибиотиков;
  • синдромы, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Недостатком Нольпазы называют невозможность применения при определенных формах дефицита витаминов, например, В12, а также необходимость постоянного наблюдения у врача при систематическом использовании средства. В то же время, данный препарат может быть частью лечения при почечной и печеночной недостаточности, что является огромным плюсом. Стоимость средства – от 200 рублей.

Отзывы о Нольпазе положительны за счет широкого спектра показаний, а также допустимости использования при патологии почек или печени.


Однако многие отмечают необходимость длительного применения средства при хронических болезнях пищеварительной системы, указывая на это, как на недостаток.

На основе рабепрозола

По оценкам специалистов, лекарственные средства из представленной группы отлично справляются даже с хроническими заболеваниями, ставшими причиной изжоги. Среди медикаментов на основе рабепразола выделяют Зульбекс и Рабелок, однако наиболее востребованным препаратом остается Берета.

Берета

Ингибиторы протонной помпы препараты списокПредставленный препарат нового поколения выпускается в виде таблеток. Обращают внимание на следующие ключевые особенности Береты:

  1. Оказание противоязвенного эффекта. При этом идентифицируется базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, в то время как природа раздражителя значения не имеет.
  2. Успешное и быстрое всасывание в стенки желудка. Применение Береты может осуществляться вне зависимости от употребления пищи, поскольку последняя никак не влияет на ее абсорбцию.
  3. Противопоказаниями к использованию лекарственного средства следует считать беременность, обеспечение грудного вскармливания, а также повышенную степень чувствительности к какому-либо из компонентов препарата.

Недостатком Береты является невозможность ее комбинирования с некоторыми лекарственными средствами, а также противопоказания, которые были указаны ранее. Стоимость данного препарата составляет 400 рублей в среднем – в зависимости от дозировки.

В соответствии с отзывами, Берета характеризуется высокой эффективностью. Однако некоторые отмечают непродолжительность лечебного воздействия. Кроме того, недопустимость применения Береты с определенными таблетками, вынуждает искать ее аналоги, несмотря на то, что средство легко переносится организмом и отлично усваивается.

На основе эзомепразола

Характерной особенностью представленной категории препаратов следует считать то, что активные составляющие достаточно долго остаются в человеческом организме. В связи с этим гастроэнтерологи достаточно часто настаивают на применении именно минимальной дозировки раз в сутки.

Нексиум

Применяется представленный препарат из группы ингибиторов протонной помпы при ГЭРБ, язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки, гиперацидности желудочного сока, а также в случае желудочно-кишечных кровотечений неуточненного диагноза и при некоторых других диагнозах. Особенностями средства следует считать:

  • быстрое появление лечебного эффекта, а именно спустя 60 минут, в среднем;
  • возможность применения детьми и взрослыми вне зависимости от употребления пищи;
  • использование не более чем одной таблетки в сутки, с обязательным запиванием водой для оптимального усвоения препарата.

К недостаткам Нексиума причисляют значительное количество противопоказаний, в том числе последний триместр беременности, а также почечную и печеночную недостаточность. Стоимость препарата составляет от 250 рублей.

Отзывы в связи с применением этого лекарственного средства положительны. Обращают внимание на его эффективность и быстрое воздействие. В то же время, большое количество противопоказаний ограничивает восстановительный курс, в связи с чем приходится подыскивать аналоги Нексиума. Также многих не устраивает необходимость длительного применения средства для обеспечения максимального результата и исключения рецидивов.

doctorzkt.com

Ингибиторы протонной помпы (синонимы: ингибиторы протонного насоса, ингибиторы протонового насоса, ингибиторы протоновой помпы; блокаторы протонного насоса, блокаторы H+/K+-АТФазы, блокаторы водородной помпы, ИПП, ИПН и т.п.) – антисекреторные лекарственные средства, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты вследствие блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса – H+/K+-АТФазы.

Согласно современной Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств (АТХ) ингибиторы протонной помпы (ИПП) включены в раздел A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» в группу A02BC «Ингибиторы протонового насоса». В ней перечислены международные непатентованные наименования семи ингибиторов протонной помпы (первые шесть из них разрешены к применению в США и в Российской Федерации; седьмой, дексрабепразол, в настоящее время разрешения для применения не имеет):

  • A02BC01 Омепразол
  • A02BC02 Пантопразол
  • A02BC03 Лансопразол
  • A02BC04 Рабепразол
  • A02BC05 Эзомепразол
  • A02BC06 Декслансопразол
  • A02BC07 Дексрабепразол

Ингибиторы протонной помпы в комбинациях с различными антибиотиками также размещены в группе A02BD «Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori».

Опубликованы также данные о ряде новых ингибиторов протонной помпы, которые в настоящее время находятся на различных стадиях разработки и клинических испытаний (тенатопразол, D-лансопразол, илапразол и др.).

Ингибиторы протонной помпы в настоящее время признаны наиболее эффективными лекарственными средствами, подавляющими продукцию соляной кислоты.

Ингибиторы протонной помпы широко применяются в клинической практике при лечении кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта (в том числе и при необходимости эрадикации Helicobacter pylori), таких как:

– гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

– язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

– синдром Золлингера-Эллисона;

– повреждения слизистой оболочки желудка, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;

– желудочно-кишечных кровотечениях различного генеза

– функциональных диспепсиях;

– квадро– или тройная терапия с применением антибиотиков.

Ингибиторы протонной помпы также показаны и для профилактики попадания кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Ингибиторы протонной помпы выпускаются в виде таких лекарственных форм, как «таблетки покрытые оболочкой», «капсулы», «капсулы кишечнорастворимые» (ИПП, – кроме эзомепразола, – довольно неустойчивы к воздействию кислого содержимого желудка), а также «лиофилизат для приготовления раствора для инфузий», «порошок для приготовления раствора для инфузий». Парентеральные формы для внутривенного введения особо показаны для лечения в случаях, когда затруднен пероральный прием препарата.

По химическому строению все ИПП являются производными бензимидазола и имеют единое молекулярное ядро.

По-сути, все они различаются лишь химическими радикалами на пиридиновом и бензимидазольных кольцах, – которые и обуславливают их индивидуальные свойства, касающиеся длительности латентного периода, продолжительности времени действия препарата, особенностей pH-селективности, взаимодействия с другими одновременно принимаемыми препаратами и т.п.

Эзомепразол, декслансопразол и дексарабепразол являются оптическими изомерами омепразола, лансопразола и рабепразола, соответственно. За счет такой модификации они имеют более высокую биологическую активность.

Механизм действия различных ингибиторов протонной помпы одинаков, и они различаются, в основном, своей фармакокинетикой и фармакодинамикой.

Следует отметить, что, хотя, все ингибиторы протонной помпы и имеют одинаковый механизм действия, обеспечивающий сходство их клинических эффектов, однако, при этом каждый из них имеет особенности фармакокинетики (см. таблицу), что определяет их индивидуальные свойства и может служить основанием выбора при назначении и проведении терапии, хотя, в зависимости от генетически детерминированного типа метаболизма фармакокинетика ИПП и их концентрации в крови могут значительно варьировать у разных больных.

Таблица. Фармакокинетика ИПП

Параметры

Омепразол 20 мг

Эзомепразол 40 мг

Лансопразол 30 мг

Пантопразол 40 мг

Рабепразол 20 мг

Биодоступность, %

30-65

64-89

80-85

77

52

С mах, мг/А

0,56-1,67

.

0,75-1,15

1,1-3,1

.

AUC, мкмоль/ЛхЧ

1,11-2,23

4,32-11,21

5,01

9,93

2,12

Т1/2, ч

0,5-1,2

1,2

1,3-3,0

1,0-1,9

1,0-2,0

Тmax, ч

0,5-3,5

.

1,7

1,1-3,1

2,0-5,

К примеру, минимальная ингибирующая концентрация для омепразола составляет 25-50 мг/л, ланзопразола – 0,78-6,25 мг/л, пантопразола – 128 мг/л.

По результатам проведенных сравнительных исследований следует обратить внимание на тот момент, что у омепразола и эзомепразола показатели фармакокинетики увеличиваются в течение первых дней приема, после чего достигают плато, а у лансопразола, пантопразола и рабепразола они не меняются, оставаясь стабильными.

Следует обратить внимание и на тот факт, что основным показателем, определяющим скорость развития эффекта ИПП, является их биодоступность. Так, например, было показано, что наименьшая биодоступность свойственна омепразолу (после 1-го приема она составляет 30-40% и повышается до 60-65% к 7-й дозе). В отличие от него биодоступность уже начальной дозы лансопразола составляет 80-90%, – что и обуславливает более быстрое начало действия этого препарата.

Таким образом, как отмечено многими исследователями, на ранних сроках терапии лансопразол имеет некоторые преимущества в скорости наступления эффекта, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению.

Однако, следует отметить, что используемые ныне в клинической практике различные препараты ИПП отличаются по скорости наступления клинического эффекта только в первые дни лечения, и ко 2-3-й неделе приема эти отличия утрачиваются.

Существенным для практики применения моментом является, например, и такой момент, что прием антацидов, как и пища, не влияет на фармакокинетику пантопразола. Сукральфат и прием пищи могут изменять абсорбцию ланзопразола. Фармакокинетика омепразола может быть изменена приемом пищи, но не изменяется жидкими антацидами. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола – независимо от приема пищи.

Установлено, что у всех ИПП продолжительность антисекреторного эффекта коррелирует не с концентрацией препарата в плазме крови, а с площадью под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC), отражающей количество препарата, достигшего протонной помпы. Сравнительными исследованиями было установлено, что после 1-го приема из всех ИПП наибольший показатель AUC был у пантопразола. У эзомепразола она была меньшей, но, постепенно увеличиваясь, к 7-му приему она несколько превосходила показатель AUC пантопразола. Показатель AUC омепразола был наиболее низким у всех сравниваемых ИПП.

Поэтому, – омепразол следует назначать 2 раза в день, – а препараты с наибольшим показателем AUC (пантопразол и эзомепразол) большинству больных достаточно принимать однократно. Отмечается, что для некоторого числа пациентов вышесказанное может быть отнесено и к лансопразолу и рабепразолу.

Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению.

Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток. Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН-метрии.

Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH-селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде. Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола рКа составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола – 4, для рабепразола – 4,9. Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно. При повышении pH трансформация ИПП замедляется: скорость активации пантопразола снижается в 2 раза при pH 3,0 омепразола, эзомепразола и ланзопразола – при pH 4,0 рабепразола – при pH4,9. Пантопразол практически не превращается в активную форму при pH 4,0 омепразол, эзомепразол и ланзопразол – при pH 5,0 когда активация рабепразола еще происходит. Таким образом, пантопразол является наиболее pH -селективным, а рабепразол – наименее pH -селективным ИПП.

В связи с этим интересен тот момент, что одними авторами способность рабепразола активироваться в широком диапазоне pH рассматривается как его преимущество, поскольку с ней связывают быстрый антисекреторный эффект. По мнению других, низкая pH-селективность рабепразола является его недостатком. Это объясняется тем, что химически активные формы ИПП (сульфенамиды) потенциально способны взаимодействовать не только с SH-группами цистеинов протонной помпы, но и с любыми SH-группами организма. В настоящее время, помимо париетальных клеток, протонные помпы (Н+/К+– или Н+/Na+-АТФазы) выявлены в клетках и других органов и тканей: в эпителии кишечника, желчного пузыря; почечных канальцах; эпителии роговицы; в мышцах; клетках иммунной системы (нейтрофилах, макрофагах и лимфоцитах); остеокластах и т.д. Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры. В клетках организма есть органеллы с кислой средой (лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы), где pH 4,5-5,0, – поэтому они могут быть потенциальными мишенями ИПП (в частности, рабепразола).

Отсюда был сделан вывод о том, что для избирательного накопления именно в секреторных канальцах париетальной клетки рКа ИПП оптимально должен быть ниже 4,5.

Именно отличие pH-селективности ингибиторов протонной помпы обсуждается также и в качестве патогенетического механизма потенциальных побочных эффектов ИПП при длительном их применении. Так, описана возможность блокирования ими вакуолярной Н+-ATФазы нейтрофилов, что может повысить восприимчивость больного к инфекции. Так, в частности, на фоне терапии ИПП описано повышение риска внебольничной пневмонии, – однако, следует заметить, такое осложнение наиболее вероятно не при длительном лечении, а лишь в начальный период приема ИПП.

Следует, также, обратить внимание и на тот факт, что терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Метаболизм разрешенных в России ингибиторов протонной помпы происходит главным образом в печени при участии CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, – изоферментов цитохрома Р450. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP2С19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются.

Было установлено, что в российской популяции показатели распространенности мутаций гена CYP2C19, кодирующего метаболизм ИПП (гомозиготы, нет мутаций, – быстрый метаболизм ИПП; гетерозиготы, одна мутация; две мутации, – медленный метаболизм), для представителей европеоидной расы составляют 50,6%, 40,5% и 3,3%, для монголоидной расы – 34,0%, 47,6% и 18,4%, соответственно. Таким образом, получается, что от 8,3 до 20,5% пациентов резистентны к однократно принятой дозе ИПП.

Исключение составляет рабепразол, метаболизм которого проходит без участия изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, с чем связана, по-видимому, постоянная величина его биодоступности после первого применения, а также его наименьшее взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через систему цитохрома P450 и наименьшая зависимость от полиморфизма гена, кодирующего изоформу 2C19, по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм (разрушение) других лекарств.

Клиренс омепразола и эзомепразола значительно ниже, чем у других ИПП, что и обуславливает нарастание биодоступности омепразола и его стереоизомера эзомепразола.

Такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы», «ночной кислотный прорыв» и т.п., отмечающиеся у ряда пациентов, могут быть обусловлены не только генетическими факторами, но и иными особенностями состояния организма.

Говоря о лечении ингибиторами протонной помпы следует, конечно же, отметить и проблему безопасности их применения. Эта проблема имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов.

Побочные эффекты от применения ингибиторов протонной помпы можно условно разделить на две группы: побочные эффекты, наблюдающиеся при коротких курсах терапии, и возникающие при длительном приеме данных препаратов.

Профиль безопасности ингибиторов протонной помпы при коротких (до 3 месяцев) курсах терапии очень высок. Чаще всего при коротких курсах терапии встречаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, утомляемость, головокружение, и со стороны желудочнокишечного тракта (диарея или запоры). В редких случаях отмечаются аллергические реакции (кожная сыпь, явления бронхоспазма). При внутривенном введении омепразола описаны случаи возникновения нарушений зрения и слуха.

Было установлено, что при длительном (особенно в течение нескольких лет) непрерывном применении блокаторов протонной помпы, – таких, как омепразол, лансопразол и пантопразол, – происходит гиперплазия энтерохромафинных клеток слизистой оболочки желудка или прогрессирование явлений атрофического гастрита. Отмечено, что риск развития узелковой гиперплазии ECL-клеток становится особенно высоким в тех случаях, когда уровень сывороточного гастрина превышает 500 пг/мл.

Эти изменения бывают обычно выраженными при длительном применении высоких доз ИПП (не менее 40 мг омепразола, 80 мг пантопразола, 60 мг лансопразола). При длительном применении больших доз также было отмечено снижение уровня всасывания витамина B12.

Справедливости ради, следует заметить, что на практике необходимость длительного поддерживающего приема таких высоких доз ингибиторов протонной помпы имеется обычно лишь у больных с синдромом Золлингера-Эллисона и у пациентов с тяжелым течением эрозивно-язвенного эзофагита. По заключению Комитета по лекарственным препаратам в гастроэнтерологииFDA (Food and Drag Administration, США), «…нет достоверного увеличения риска развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или аденокарциномы желудка при длительном применении ИПП». Поэтому, можно смело утверждать, что, в общем-то, эти препараты имеют хороший профиль безопасности.

Важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП. Установлено, что среди ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома P450, поскольку после инициального метаболизма в этой системе дальнейшая биотрансформация происходит под воздействием сульфатрансферазы цитозоля. Это объясняет меньший потенциал межлекарственных взаимодействий пантопразола, чем у других ИПП. Поэтому, считается, что при необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний применение пантопразол наиболее безопасно.

Отдельным моментом следует отметить и нежелательные эффекты при прекращении лечения ингибиторами протонной помпы. Так, например, в ряде исследований подчеркивалось то, что после прекращения приема рабепразола отсутствует синдром «рикошета» (отмены), т.е. не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке, – секреция соляной кислоты после лечения этим ИПП восстанавливается медленно (в течение 5-7 дней). «Синдром отмены», более выражен при отмене эзомепразола, назначаемого больным в дозе 40 мг.

Принимая во внимание все выше перечисленные особенности различных ингибиторов протонной помпы (особенности метаболизма связанные с генетикой, причины резистентности, возможность ночных «кислотных прорывов» и др.) можно сделать вывод о том, что какого-либо одного «наилучшего» препарата для терапии кислотозависимых заболеваний не существует. Поэтому с целью исключения неудач при терапии ИПП, подбор и назначение ингибиторов протонной помпы должно быть индивидуально и своевременно корректироваться с учётом реакции на проводимое лечение и, при необходимости, должно сопровождаться индивидуальным подбором препаратов и доз их приёма под контролем рН-метрии (суточной рН-метрии) или гастроскопии.

На фоне длительного лечения различными ингибиторами протонной помпы возможно появление приобретенной (вторичной) резистентности к тем или иным ИПП. Такая резистентность становится заметной после длительного лечения одним и тем же препаратом, когда эффективность его на фоне постоянного применения в течение года и более существенно снижается, однако перевод пациентов на лечение другими ИПП улучшает их состояние.

Источник: vidal.ru

 

 

 

www.pharmacokinetica.ru

Откуда в организме человека взялась помпа?

ингибитор протонной помпы список препаратовПротоновый насос, он же протонная помпа – это ферментный белок, способствующий выработке соляной кислоты в желудке. Это необходимое и важнейшее действие для процесса переваривания пищи. Однако часто случается так, что кислота начинает вырабатываться в больших количествах, что влечет за собой неприятные и болезненные ощущения в желудке.

Показания к применению

Ингибитор протонной помпы (список препаратов будет указан ниже) применяется довольно часто.

Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы – лекарственные препараты, с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью:

— гастритов, в том числе эрозивных;

— язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

— дуоденита – воспаления слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки;

— ГЭРБ – рефлюксной болезни, при которой содержимое желудка регулярно забрасывается в пищевод, из-за чего со временем разъедается слизистая пищевода, трахеи и глотки;

— диспепсии – нарушения процесса пищеварения, при котором возникает ощущение колющей/режущей боли в эпигастральной области (район солнечного сплетения) после приема пищи;

— последствий приема нестероидных противовоспалительных препаратов (таких как «Диклофенак»), раздражающих слизистые желудочно-кишечного тракта;

— синдрома Золлингера-Эллисона – гастриномы – злокачественной опухоли, вызывающей повышенную секрецию соляной кислоты.

Во всех этих случаях показан прием ингибиторов протонной помпы.

Механизм действия

Таблетки или капсулы ИПП принимаются внутрь перорально, растворяются в тонкой кишке и переносятся с кровью через печень в секреторные канальцы, где и начинают накапливаться. За счет воздействия непосредственно на канальцы, которые и вырабатывают соляную кислоту, ингибиторы снижают ее секрецию, соответственно, уменьшается агрессивность желудочного сока.

Ингибитор протонной помпы (список препаратов имеется в любой аптеке) назначается врачом.

Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков, но различается концентрация действующего вещества, которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия. Подобрать их может только врач после проведения измерений кислотности, выполняется оно в течение суток. Далее назначается подходящее лекарственное средство, и отслеживается его результативность. Если облегчения не наступает, а такое возможно в случае устойчивости к препаратам подобного рода, то следует искать замену.

По показателю рН ориентируются на состояние кислотности желудочно-кишечного тракта. Всего единиц 14, вода нейтральна, находится посередине кислотно-щелочного баланса и имеет рН, равный 7. В нижнюю от воды сторону идет кислотная среда, в верхнюю – щелочная.

ингибиторы протонной помпы препараты нового поколения Для разного типа заболеваний, связанных с повышенной выработкой соляной кислоты, характерно разное значение норм рН. К примеру, язва двенадцатиперстной кишки способна зарубцеваться при рН больше 3 на протяжении суток, а чтобы убить бактерию Хеликобактер пилори, необходима слабокислая среда, где рН больше 5.

Согласно норме рН и установленному диагнозу, врач назначает тот или иной препарат из группы блокаторов протонной помпы в определенной дозировке на определенный срок.

Длительность приема

Курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет. Например, к препарату «Рабепразол» инструкция так и описывает длительность приема. Ингибиторы протонной помпы безопасны для организма, поскольку действуют местно и не вызывают привыкания, то есть после окончания курса можно не бояться так называемого «синдрома отмены». Данный вид лекарственных средств не заглушает болезнь, а полностью ее излечивает.

Теперь понятно, что такое ингибитор протонной помпы. Список препаратов очень обширный.

Группа блокаторов протонового насоса

пантопразол инструкция по применению цена «Омепразол» является известным препаратом. В продаже имеется:

— «Омепразол-Акри».

— «Омепразол-Рихтер» – самый сильнодействующий вариант.

— «Омепразол Сандоз». Комбинированное средство, использующееся скорее для регулировки выработки соляной кислоты и функций желудочно-кишечного тракта.

С давних пор известно, что «Омепразол» — ингибитор протонной помпы, но на сегодняшний день его предпочитают назначать реже, поскольку препараты нового поколения отличаются в лучшую сторону как результативностью, так и проявлением побочных эффектов.

Допускается введение не только перорально, но и внутривенно, что способствует получению быстрого результата. Рецидивы заболеваний не были отмечены в течение 10 лет наблюдений за пациентами.

«Пантопразол»

В каждой упаковке имеется к препарату «Пантопразол» инструкция по применению. Цена препарата составляет в среднем 130 рублей.

«Пантопразол» с большой аккуратностью, но назначают в течение 2 и 3 триместров беременности, если потенциальная польза предполагается намного выше, чем риск для ребенка. Испытания на беременных женщинах не проводились, но у животных отрицательного воздействия на плод отмечено не было.

лансопразол инструкция Перед применением «Омепразола» и «Пантопразола» необходимо внимательно ознакомиться с обширным списком лекарственных взаимодействий и проконсультироваться с врачом, если прием какого-либо препарата из этого списка планируется одновременно с другими лекарствами. Аналог – «Нольпаза».

нольпаза для чего назначают Для чего назначают данный препарат? Это тоже ингибитор протонной помпы. Выпускается в двух формах – в таблетках и ампулах для инъекций. Но фактически ампулы – это лиофилизат, из которого готовят раствор для инъекций. Чаще всего назначается при язвенной болезни, но успешно применяется и при других заболеваниях ЖКТ.

Благодаря препарату, желудочный сок вырабатывается в меньшем объеме, слизистая так сильно не раздражается. Если имеются язвы и эрозии, то они постепенно зарубцовываются. С этим прекрасно справляется «Нольпаза». Для чего назначают препарат, стало понятнее. Аналоги – «Ланзап», «Лансофед», «Лоэнзар-сановель», «Эпикур», «Акриланз» и др. Ограниченно применяется при лечении беременных женщин и детей, применение нежелательно, если можно подобрать другой препарат.

«Рабепразол» – еще один препарат из группы блокаторов протонового насоса.

К препарату «Рабепразол» инструкция указывает, что он несовместим с жидкими антацидами. Усиливается действие при одновременном приеме с «Варфарином», «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином». Аналоги – «Берета», «Золиспан», «Нофлюкс», «Париет», «Рабелок», «Хайрабезол» и др.

рабепразол инструкция «Лансопразол» – эффективный препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Производит блокировку выработки желудочного сока. Это подтверждает к препарату «Лансопразол» инструкция. Кроме того, медикамент борется с бактерией Хеликобактер пилори. Специфические антитела к ней вырабатываются усиленно благодаря действию препарата. Максимально работает препарат первые несколько дней с начала приема. Аналоги – «Эманера», «Нексиум», «Лосек», «Санпраз» и др. Некоторые лекарства, принимаемые одновременно с «Лансопразолом», способны увеличить его концентрацию в плазме крови и усилить эффект. Это «Имипрамин», «Кломипрамин», «Циталопрам». «Диазепам» и «Фенитоин» повышают содержание незначительно, а «Кетоконазол», «Итраконазол» и «Кларитромицин» способствуют уменьшению эффективности лекарства. Так описывает «Лансопразол» инструкция по применению.

«Эзомепразол» – хороший препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно применять вместе с антибиотиками. Лечит в фазе обострения болезней и применяется для профилактики. Подавляет размножение Хеликобактер пилори. Препарат «Эзомепразол» (капсулы и раствор для инъекций) используется в течение месяца в дозировке 40 мг в сутки. Для профилактики доза может быть уменьшена вдвое.

Меры предосторожности

На фоне лечения блокаторами протонового насоса симптомы онкологических заболеваний могут стать маловыраженными, поэтому перед началом терапии необходимо пройти обследование, чтобы исключить возникновение опухолей. Кроме того, срочное исследование потребуется при частой рвоте, особенно с кровью, расстройстве стула и изменении его цвета и запаха, а также резкой потере веса. Так, с осторожностью стоит принимать «Рабепразол натрия».

Эта группа препаратов, по данным недавних исследований, повышает хрупкость костей, соответственно, и риск переломов, а также провоцирует ассоциированные диареи (то есть вызванные приемом определенных лекарств), гипомагниемию и проявление деменции в пожилом возрасте.

По этой причине врач должен сначала назначить максимально низкую дозировку или по возможности короткий курс приема и наблюдать за эффектом.

Применение с антибиотиками

Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда.

Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.

Побочные действия

Как и у любого лекарства, у блокаторов протонной помпы существует ряд возможных побочных эффектов:

  • повышение сонливости – поэтому данный вид препаратов запрещено принимать лицам, чья деятельность требует внимания и быстроты реакций, например водителям;
  • головные боли, доходящие до мигреней – противомигренозные средства не запрещены к приему одновременно с ИПП, но консультация врача желательна;
  • головокружение и слабость;
  • боли в ногах, позвоночнике, суставах;
  • нарушение пищеварения – диарея или запор, тошнота;
  • изменение вкуса;
  • сухость во рту;
  • аллергические реакции – крапивница, зуд;
  • замедление образования клеток крови – лейкоцитов и тромбоцитов;
  • повышение потоотделения, озноб.

В этих случаях обязательно ставится в известность лечащий врач, который, как правило, назначает другой подходящий препарат ИПП.

Нужно учесть, что побочные действия проявляются достаточно редко и чаще всего слабо выражены, поэтому под контролем врача дальнейшее применение обычно вполне возможно.

Если применяются ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения), то побочных эффектов практически не бывает.

Противопоказания

омепразол ингибитор протонной помпы Общими противопоказаниями для всех ингибиторов протонового насоса являются:

— Период лактации и беременность, особенно 1 триместр, применение некоторых препаратов данной группы во 2 и 3 триместрах возможно с согласия врача. Эти лекарственные средства крайне биодоступны, то есть способны проникать через ткани, включая плацентарный барьер, и накапливаться в грудном молоке. И хотя нет подтвержденных данных о вреде этих средств для плода, нет и обратной информации, за исключением экспериментов с животными.

— Детский возраст до 12 лет, поскольку работа их желез внутренней секреции находится в стадии развития и становления, поэтому любое вмешательство может спровоцировать сбой.

— Аллергия или повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Например, все это описывает к препарату «Пантопразол» инструкция по применению.

Цена

Цены на препараты-блокираторы протонового насоса колеблются в широких пределах, но они вполне доступны. В среднем стоимость составляет от 90 руб. за упаковку «Омепразола» до 500 руб. за упаковку других препаратов нового поколения.

Цена также зависит от количества капсул/таблеток в упаковке и страны-производителя. Например, российские дженерики можно купить за 20-100 руб., но нужно понимать, что дженерики – это не оригинальные средства. У них чаще всего ниже эффективность и хуже переносимость, больше вероятности возникновения побочных явлений.

Отзывы

Препараты данной группы в основном вызывают положительные отзывы. Они действительно эффективны при заболеваниях ЖКТ. Стоимость весьма приемлема.

Имеются, конечно, некоторые побочные действия, например диарея. Но они проявляются в редких случаях, а если подобрать правильную дозировку, то их не будет вовсе.

Заключение

Ингибиторы протонной помпы постоянно совершенствуются. Этим занимаются ученые разных стран мира. Около 6 лет назад был выпущен препарат «Декслансопразол». Он пока не разрешен к применению без ограничений, но гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь с его помощью лечат довольно успешно.

В настоящее время в Японии разрабатывается «Тенатопразол», который позиционируется как самый результативный блокатор протонового насоса.

Корейский «Илапразол» действует гораздо мягче и быстрее «Омепразола», тем не менее в России, США и ЕС он запрещен к применению по неизвестным причинам.

Препараты данной группы принимаются чаще всего 1-2 раза в день, что делает их применение удобным. Но назначать их должен только врач после сбора анамнеза и проведенного обследования, ведь у каждого препарата свои свойства, а у каждого человека свои характеристики протекания заболевания. Мы подробно рассмотрели ингибиторы протонной помпы. Механизм действия также описан.

fb.ru