Лоперамид гидрохлорид в капсулах инструкция по применению Нарушения в работе пищеварительного тракта способны доставить человеку огромный дискомфорт. Некоторые из них могут даже не позволять выйти из дому, к примеру, частый стул, сильная боль или рвота. Для коррекции такой симптоматики могут применяться разные медикаменты. Лучше всего, чтобы их назначал врач, но некоторые из таких лекарств могут всегда присутствовать в домашней аптечке. Среди них может быть и лоперамида гидрохлорид в таблетках и капсулах, а от чего он помогает давайте уточним…

Лоперамида гидрохлорид или лоперамид – это не название лекарства, а наименование активного компонента, который может быть основной составляющей ряда медикаментов. Такое вещество относится к противодиарейным средствам.

Как действует лоперамида гидрохлорид?

Такое вещество вступает во взаимодействие с опиатными рецепторами, которые расположены в продольных и кольцевых мышцах стенки кишечника, а также подавляет высвобождение ацетилхолина с простогландинами.


После применения вовнутрь лоперамид неплохо замедляет перистальтику кишечника, а также способствует увеличению времени прохождения кишечного содержимого. Данное активное вещество тонизирует анальный сфинктер, что помогает удержать каловые массы и сделать позывы к дефекации более редкими.

Кроме всего прочего, лоперамид замедляет секрецию жидкости с электролитами внутрь просвета кишечника и/либо активирует всасывание солей и жидкости из кишечника. В значительной дозировке данный компонент способен угнетать выработку соляной кислоты желудком.

После потребления лоперамид довольно быстро начинает действовать, и его эффективность остается стабильной в течение четырех – шести часов.

Стоит отметить, что лоперамида гидрохлорид не способен вызывать устойчивость либо лекарственную зависимость. Это вещество довольно плохо всасывается в пищеварительном тракте (всего около сорока процентов дозы попадает в кровь).

От чего лоперамида гидрохлорид может нам помочь?

Лекарства, в основе которых находится данный активный компонент, предназначены для терапии острой либо хронической диареи, развившейся в результате изменений режима питания либо качественного состава продуктов питания. Также подобные средства могут помочь при коррекции диареи, объясняющейся нарушениями обмена веществ либо всасывания. Еще лоперамида гидрохлорид помогает при купировании диареи, вызванной аллергией, эмоциональным перенапряжением, приемом медикаментов, лучевой терапией и пр.


В некоторых случаях препараты с таким активным веществом используют при лечении инфекционной диареи, но только, как составляющую часть комплексной терапии.
Лоперамид также может применяться при илеостоме, в такой ситуации он помогает снизить частоту и уменьшить объем стула, а также добавить калу плотности.

Есть ли противопоказания к применению лоперамида?

Такое лекарственное вещество имеет ряд противопоказаний к применению. Так, его нельзя использовать при наличии индивидуальной переносимости (аллергии), при кишечной непроходимости и дивертикулезе. Среди противопоказаний к приему средств с лоперамидом числится также псевдомембранозный колит, развившийся в результате потребления антибактериальных лекарств широкого спектра действия. Кроме того такое вещество не может применяться при ряде состояний, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику. Лоперамид не используют при острой дизентерии, в особенности, при наличии у пациентов крови в стуле и при повышении температурных показателей, а также при прочих инфекционных поражениях пищеварительного тракта (в том числе и тех, которые были спровоцированы сальмонеллой, шигеллой и кампилобактером). Еще Лоперамид не назначают деткам до шестилетнего возраста, беременным и кормящим женщинам.

В составе каких лекарств содержится лоперамида гидрохлорид?

Такой активный компонент входит в состав ряда различных медикаментов. К самым популярным из них относится одноименный Лоперамид, а также Лоперамид Акри. Кроме того приобрести такое вещество можно под наименованием Имодиум и Диара. Выбрать наиболее подходящее лекарство поможет лечащий врач.


Как правильно принимать таблетки лоперамида гидрохлорид и капсулы?

Каждая капсула или таблетка содержит 2мг активного вещества. Для достижения терапевтического эффекта при коррекции острой либо хронической диареи нужно принимать вначале сразу две капсулы или таблетки (четыре миллиграмма), а далее – по одной капсуле или таблетке (два миллиграмма) после каждого случившегося акта дефекации (если жидкий стул сохраняется). Максимальной суточной дозировкой медики называют шестнадцать миллиграмм лоперамида гидрохлорида (восемь капсул либо таблеток).

При лечении детей старше шестилетнего возраста, используют по одной капсуле Лоперамида гидрохлорид либо таблетке после каждого случившегося акта дефекации при наличии жидкого стула. При этом максимальная суточная дозировка лоперамида гидрохлорида для детей – шесть миллиграмм (восемь капсул либо таблеток).

После того, как стул нормализуется или прекратится (отсутствует в течение двенадцати часов и более), терапию лоперамидом продолжать нет необходимости.

Лоперамид гидрохлорида в основном хорошо переносится организмом пациентов. Но в некоторых случаях такое лекарство может становиться причиной появления побочных эффектов, поэтому перед его применением нужно обязательно изучить инструкцию.


Екатерина, автор «Популярно о здоровье» (www.rasteniya-lecarstvennie.ru)
Google

www.rasteniya-lecarstvennie.ru

Инструкция по медицинскому применению

 лекарственного средства

 

ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД

 

Торговое название

Лоперамида гидрохлорид

 

Международное непатентованное название

Лоперамид

 

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — лоперамида гидрохлорида 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, в том числе: лактоза 80, лактоза 200; магния стеарат

состав оболочки: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, с полусферическими концами. Содержимое капсул — порошок белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.


Код АТХ А07DА0З

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 %

лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, и 0,04 % в головном мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада — 17-40 часов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % — с калом. 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

Фармакодинамика

Антидиарейное средство. Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.


 

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами

 

Способ применения и дозы

При острой диарее первоначально назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, затем по 0,002 г после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза составляет 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу —  0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,016 г (8 капсул). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

 

Побочные действия

— головная боль

— повышенная утомляемость, сонливость или бессонница

— угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

— спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

— сухость во рту

Редко


— задержка мочи

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

— паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

 

Противопоказания

—         повышенная чувствительность к компонентам препарата

—         детский возраст до 18 лет

—         состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

—         острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия
— бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

—  I триместр беременности и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.


 

Особые указания

Применение препарата не заменяет этиотропную терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.

Беременность

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Лоперамида гидрохлорид можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

 

Передозировка

Симптомы: проявляется угнетением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания).


Лечение — в качестве антидота используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами) с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары или картона хром-эрзац.

Допускается, по согласованию с потребителем, оговоренное количество контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С               до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель


ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

 

Владелец Регистрационного Удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес:        ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие

«Здоровье народу»

61013, Украина,  г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон:    (057) 757 07 77

Факс:                   (057) 714 96 20

Адрес электронной почты:   office@zn.kharkov.ua

pharmprice.kz

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Лоперамида гидрохлорид «ЛХ»

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Таблетки, 0,002 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — лоперамида гидрохлорид 0,002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кислота стеариновая, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07DА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоперамид легко и почти полностью всасывается из кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в основном с калом, частично с мочой.

Фармакодинамика

Лоперамид оказывает антидиарейное действие.

Препарат имеет также антисекреторное действие, повышает тонус анального сфинктера.

Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов вследствие связывания препарата с опиатными рецепторами кишечной стенки. Препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4 – 6 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

— симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите)

— как вспомогательное средство, при диарее инфекционной природы

Способ применения и дозы

В острых случаях диареи начальная доза для взрослых составляет: 2 таблетки. Для детей старше 6 лет 1 таблетка, затем по 1 таблетке (2мг) после каждого акта дефекации. При хронической диарее начальная доза для взрослых-2 таблетки (4мг), для детей -1 таблетка (2 мг) ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу до получения кала нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее — не более 6 таблеток (15 мг) для взрослых и трех таблеток (6 мг) на 20 кг массы тела — для детей. После получения нормальной дефекации или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.

Побочные действия

— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

— сухость во рту

Редко

— задержка мочи

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

— паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

-удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные желудочковые аритмии

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата

  • состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

  • острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия — острая дизентерия и другие бактериальные энтероколиты, вызванные микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

— беременность и период лактации

  • детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Особые указания

При лечении диареи необходимо принимать меры для замещения потерянной воды и электролитов, придерживаться диеты. При нарушениях функции печени нужно проконсультироваться с врачом относительно применения препарата.

Предостережения при применении

Лоперамид предназначен только для симптоматического лечения поносов. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных средств. Препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях кишечника. Его не применяют для начальной терапии острой дизентерии (выраженная лихорадка, кровяной кал). При острой диарее, если на протяжении 48 часов улучшение не наступило, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Лекхим-Харьков», Украина, 61115.Харьков, ул.17-го Партсъезда, 36

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Лекхим-Харьков», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Medicus Centre»

050000, г. Алматы, ул. Мусоргского, 2А

тел: +007(7272) 71-48-12, 71 48 13

e-mail: postavki@medicus.kz

 

drugs.medelement.com

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лоперамид. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лоперамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лоперамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения поноса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

 

Лоперамид — противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

 

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

 

Фармакокинетика

 

Абсорбция — 40%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

 

Состав

 

Лоперамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

 

Показания

  • симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза);
  • регуляция стула у пациентов с илеостомой.

 

Формы выпуска

 

Капсулы 2 мг.

 

Таблетки 2 мг.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

 

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

 

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых — 8 капсул (0.016 г); у детей — 3 капсулы (0.006 г).

 

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

 

Побочное действие

  • аллергические реакции (кожная сыпь);
  • сонливость или бессонница;
  • головокружение;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • кишечная колика;
  • боль или дискомфорт в животе;
  • тошнота, рвота;
  • метеоризм;
  • задержка мочи;
  • кишечная непроходимость.

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дивертикулез;
  • кишечная непроходимость;
  • язвенный колит в стадии обострения;
  • диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
  • в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта;
  • беременность (1 триместр);
  • период лактации;
  • лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Противопоказан в 1 триместре беременности.

 

Во 2 и 3 триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

 

Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

 

Особые указания

 

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

 

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

 

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

 

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

 

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

 

Аналоги лекарственного препарата Лоперамид

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро-Лоперамид;
  • Диара;
  • Диарол;
  • Имодиум;
  • Ларемид;
  • Лопедиум;
  • Лоперакап;
  • Лоперамид Гриндекс;
  • Лоперамид-Акри;
  • Лоперамида гидрохлорид;
  • Суперилоп;
  • Энтеробене.

instrukciya-otzyvy.ru

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% — в печени, 0,04% — в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½ ) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% — с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

lek.103.ua