loperamidЛоперамид – это лекарственное средство для лечения жидкого стула. Им лечат диарею острого и хронического типа, также допускается его применение как вспомогательного средства при лечении поноса инфекционного типа.

Лоперамид воздействует на моторику кишечника, устраняя только симптомы диареи, то есть, сокращая количество испражнений никак, при этом, не влияя на саму причину недуга. Лекарство предназначено для устранения симптомов диареи, как у взрослых, так и у детей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Лоперамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Лоперамидом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска


Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности – таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый цвет, плоскую поверхность.

Каждая таблетка Лоперамида содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе – 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такиедополнительные вещества:

  • крахмал картофельный,
  • гранулак-70,
  • кальция стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: противодиарейный симптоматический препарат.

От чего помогает Лоперамид?

Согласно инструкции, Лоперамид помогает при симптоматическом лечении острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg).

Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие Лоперамида развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

loperamid-1

Инструкция по применению


Согласно инструкции по применению капсулы и таблетки Лоперамид необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.

  • Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
  • При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г). После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить. Если при применении Лоперамида на протяжении 2-х суток не наблюдается улучшение состояния пациента, необходимо проверить его на наличие инфекционных заболеваний. Если лечение препаратом привело к вздутию живота или запору, его следует отменить. 

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:


  • псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом анти-биотиков);
  • кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
  • острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
  • дивертикулез;
  • острый язвенный колит;
  • I триместр беременности;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 8 лет;
  • повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

При лечении лоперамидом необходимо учитывать возможное ухудшение концентрации внимания. С осторожностью принимать лекарство следует водителям, работникам, которые управляют механизмами и остальным людям, которым требуется быстрая реакция.

Также возможны следующие побочные действия:

  1. Бессонница.
  2. Сонливость.
  3. Высыпания и покраснения на коже.
  4. Головокружение.
  5. Нарушение циркуляции крови.
  6. Кишечная колика.
  7. Задержка мочи.
  8. Тошнота, рвота.
  9. Кишечная непроходимость наблюдается очень редко.

Особые указания

Если при острой диарее в течение 48 часов не отмечается клиническое улучшение, либо развивается вздутие живота, запор или частичная кишечная непроходимость, препарат следует отменить. При хронической диарее принимать Лоперамид можно только по назначению врача.

Дети младшего возраста более чувствительны к опиатоподобным эффектам лоперамида (воздействию на центральную нервную систему), поэтому им Лоперамид следует применять с особой осторожностью. При лечении диареи, особенно у детей, необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Осторожность нужно соблюдать и пожилым пациентам, т.к. в преклонном возрасте возможна вариабельность реакции на лоперамид и маскировка симптомов обезвоживания.

loperamid-instrukciya

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Применение в детском возрасте

Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Аналоги Лоперамида


Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.

Цены

Средняя цена Лоперамид в аптеках (Москва) 18 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

instrukciya-po-primeneniyu.com

Состав Лоперамида

Лоперамид состав таблетки

Loperamide, 4-хлорфенил, N-диметил-2, 2-дифенилбутирамида гидрохлорид и 4-гидроксипиперидинон.

Условия хранения

Следует хранить противодиарейное средство Лоперамид в местах, которые недоступны для детей и защищены от прямого попадания солнечных лучей. Температура хранения данного лекарственного препарата не должна превышать 30°C и должна быть не ниже 15°С. Важно так же соблюдать срок  годности, который указан на упаковке.

Форма выпуска Лоперамид

Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности — таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый  цвет, плоскую поверхность.

Каждая таблетка Лоперамида  содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе — 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такие дополнительные вещества:

  • крахмал картофельный,
  • гранулак-70,
  • кальция стеарат.

Фармакодинамика

Средство относится к веществам, угнетающим перистальтику кишечника. Оно обеспечивает устранение диаретического явления, при этом он участвует во взаимодействии с опиатными рецепторами кольцевых и продольных стенок кишечника, а так же способствует  высвобождению простагландина и ацетилхолина, чем собственно обеспечивается подавление диареи. Во время действия Лоперамида замедляется перистальтика кишечника, а так же значительно увеличивается время, необходимое для продвижения содержимого кишечника. Это противодиарейное средство в значительной мере  увеличивает тонус сфинктера, чем обеспечивает снижение частоты позывов к акту дефекации и удержание кала. Следует сказать, что во время первого прохождения  через печень средство Лоперамид практически совершенно не оказывается в составе крови, поскольку имеет состав, близкий к составу стенок кишечника и значительную степень биотрансформациии. Вещества, входящие в состав препарата Лоперамид, не имеют свойства проникать через оболочку мозга посредством кровотока и оказывать наркотическое  действие   на центральную нервную систему наподобие морфина, чем он является наиболее приемлемым в сравнении с другими подобными препаратами, которые создают опасность проникновения в мозг посредством кровотока.


После приема Лоперамида его действие наступает практически через 1 час, что довольно быстро.  Речь идет о приеме 85 %- го препарата в виде таблетки. При этом вещества входящие в состав Лоперамида можно  обнаружить в печени, в желудке и в кишечнике.  Действие лекарственного вещества охватывает период от четырех до шести часов. Разница времени действия лекарственного средства зависит от индивидуальных особенностей каждого больного.  4 — 6 часов. Через четыре часа после приема препарат Лоперамид его составные вещества можно обнаружить в плазме крови  в самой большой концентрации. В 97 % происходит связывание с белками кровяной плазмы. Вещества, входящие в состав препарата Лоперамид, выводится вместе с желчью, а так же  с фекалиями.  Данный препарат выводится из организма частично в течение периода в двенадцать часов. После всасывания в объеме Препарат Лоперамид выводится в кишечник после того, как происходит его всасывание в 30 %, а в 40 % подвергается метаболизму в клетках печени и выделяется вместе с желчью. Лоперамид в  70 % всасывается в кишечнике, он частично способен выводиться вместе с мочой и калом.  нормальной функции печени Доза препарата Лоперамид в кровяной плазме и в моче довольно невысокая, но в случае, если имеет место нарушение функций печени не исключено такое явление, как увеличение количества Лоперамида.  


Лоперамид обладает свойством связывания с опиоидными рецепторами, имеющимися в  стенках кишечника. При этом стимулируется синтез адренергических и холинергических нейронов посредством нуклеотидов, что приводит к снижению моторики и тонуса кишечника, в частности его гладкой мускулатуры. Перистальтика кишечника  замедляется, удлиняется период прохождения содержимого по кишечнику. Тонус анального сфинктера в значительной мере повышается, что облегчает задачу удержания кала, а так же прекращения частых  позывов к дефекации. Действие препарата Лоперамид отличается  быстрым развитием, имеет длительность  в среднем пять часов.

Показания для применения Лоперамид

Препарат  применяется для лечение диареи в острой и хронической форме, при этом может иметь место различный генез. Он применяется в качестве дополнительного средства для лечения диареи, которая имеет инфекционное происхождение. Так же данное средство вполне применимо в качестве устранения всех сопутствующих симптомов раздраженного кишечника,  а так же для лечения язвенной формы колита. Кроме того, данный препарат можно применять в случае, если имеет место наложение илеостомы. Вещества, которые входят в состав данного препарата, в значительной мере способны улучшать состояние больного, устраняя наиболее тяжелые симптомы проявления заболевания, связанные с уменьшением позывов к дефекации.

Взрослые люди, которые нуждаются в применении препарата Лоперамид могут употреблять первоначально данное средство в дозе не более 4 мг.
орой прием препарата должен содержать не более 2 мг вещества. При этом в обязательном порядке необходимо снижать дозу приема препарата с учетом особенностей организма определенного больного, его чувствительности к препарату. Дозу препарата следует назначать в один или несколько приемов. В сутки следует принимать дозу лекарственного вещества, которая составляет 4 — 8 мг максимально в течение суток можно принимать не более 16 мг препарата. Особый лечебный эффект следует наблюдать на протяжении двух суток. Если имеет место хроническая форма диареи, взрослые могут принимать первоначально по 4 мг лекарства, постепенно необходимо установить индивидуальную дозу для поддержания нормального состояния во избежание проявления  повышенной частоты стула. Прием Лоперамида производится по 2 — 12 мг в сутки один или два раза.

При лечении поноса следует учитывать, что в данном случае имеет место потеря жидкости, иногда в значительных количествах. Для того, чтобы облегчить симптоматику, необходимо восполнение потери жидкости, соблюдение диеты. Если в течение двух суток после начала приема Лоперамида не происходит никаких изменений в сторону улучшения состояния, нужно исключить наличие инфекции, которая в данном случае, возможно, стала причиной появления диареи. В случае обнаружения истинной причины диареи, нужно назначить этиотиотропные средства. Так же нужно учитывать и такое обстоятельство, что при наличии инфекции, которая стала причиной диареи, не следует исключать примем антибиотиков. Так же можно вернуться к приему препарат в том случае, если другое лечение препаратами иной направленности не дало позитивного результата, вследствие чего диарея не прекратилась. Если диарея устранена и в течение двенадцати часов не наблюдается, прием Лоперамида следует отменить.


Больным, у которых в анамнезе обнаружено нарушение функций печени, необходимо принимать Лоперамид с особой осторожностью. Так же следует учитывать и такое обстоятельство, как обезвоживание и пожилой возраст. Управление автомобилем запрещено в случае появления таких симптомов, как сонливость, усталость, слабость, поскольку есть риск того, что такой больной не справится с управлением.

Диарею, которая носит аллергический генез, а так же лекарственный, психологический или лучевой или возникла вследствие неправильного питания, употребления некачественной пищи, несоблюдении правил гигиены лечится препаратом Лоперамид в комплексе с другими лекарствами. 

Лоперамид для детей

Детям в возрасте до двух лет не рекомендуется давать Лоперамид во избежание негативных последствий. После достижения двухлетнего возраста прием препарата назначается внутрь. Данное средство применяется для лечения заболевания, связанного с частыми позывами к дефекации. Этиология заболевания может быть любая. Дети часто страдаю данного рода диспепсическими явлениями. Назначать препарат необходимо строго в нужной дозе, которая не превышает установленную. При этом основной целью является сокращение частоты позывов к дефекации. Назначать Лоперамид необходимо в соотношении с возрастной категорией, к которой относится ребенок.

Если имеет место диарея в остром процессе, нужно назначить детям в возрасте  от двух до пяти лет прием препарата три раза в сутки в дозе 1 мг, детям возрастом от шести до восьми лет назначают по 2 мг два раза в сутки. Дети от девяти до двенадцати лет принимают препарат Лоперамид три раза в сутки 2 мг. Если имеет место острая стадия проявления диареи, дети, возраст которых достиг пяти лет, могут принимать по 2 мг первоначальной дозы препарата, после чего такая же доза назначается после каждого акта дефекации. Самая большая доза препарата в сутки составляет не более 8 мг. После первого дня назначения препарата Лоперамид в случае не прекращения частых позывов к дефекации следует назначать 2 мг препарата каждый раз после дефекации. При этом важно следить за тем, чтобы максимальная суточная доза не была выше указанной. Для того, чтобы правильно высчитать нужную дозу, допустимую для применения, нужно принять к сведению, что нормальная суточная доза равна 6 мг 20 кг общей массы тела ребенка.

Детям, кроме таблеток, включающих в состав вещества Лоперамид, назначают капли. Первая доза для ребенка составляет всего 30 капель 0.002% раствора препарата. Впоследствии следует принимать трижды  в сутки по 30 капель. Самая предельная доза препарата при этом сосиавляет 120 кап за сутки. Принимать капли необходимо  в четыре приема.

Дети, возраст которых превышает пять лет, в случае наличия хронического проявления диареи должны получать препарат Лоперамид в количестве 30 капель за сутки либо  2 мг в сутки. Для детей от двух до пяти лет показано применение раствора по 5 мл на 10 кг массы тела, препарат следует принимать внутрь. Препарат принимают два или три  раза в сутки. При этом самая большая доза составляет 6 мг на 20 кг массы тела. Если в течение 12 ч не наблюдается улучшения состояния и сокращения позывов к дефекации, препарат следует отменить.

Лоперамид для беременных

Беременность является достаточно сложным периодом, поскольку от состояния беременной и от правильности подхода при лечении зависит и состояние плода, его правильное формирование, развитие. Следует учитывать, что в период беременности исключаются из числе применяемых многие лекарственные препараты по причине включения в их состав веществ, которые так или иначе могут представлять риск для здоровья и правильного формирования плода. При наличии беременности препарат Лоперамид можно принимать для достижения определенных терапевтических целей в случае острой необходимости. В первом триместре беременности данный препарат назначается с особой осторожностью и в исключительных случаях, когда его польза неоспоримо важна и нет других наиболее безопасных и полезных альтернатив для лечения диареи. Во избежание возможных осложнений в отношении развития плода следует исключить данный препарат, если есть другие альтернативные методы лечения диареи.  Важно учитывать то обстоятельство, что в любом случае применение Лоперамид так или иначе представляет своего рода риск для плода, по этой причине препарат нужно назначать с особой осторожностью. На данный момент не существует четких сведений относительно применения препарат Лоперамид. Так же недостаточно сведений относительно проникновения веществ Лоперамида в грудное молоко, которым мать вскармливает ребенка. Однако, все же небольшое количество Лоперамида обнаружено в грудном молоке матери, поэтому не рекомендуют применять данный препарат для лечения диареи.

Побочные действия Лоперамида

Как  и многие другие препараты, лекарственное средство Лоперамид отличается наличием некоторых побочных эффектов. В частности нередко таковые возникают в случае неправильного применения препарата, не соблюдение нормальной дозы или превышение дозы препарата. Так же отмечаются негативные последствия приема препарата Лоперамид после его длительного необоснованного применения. Как правило, прием данного лекарства следует отменять, если в течение длительного времени не наблюдается позитивного эффекта. Не исключаются такие неприятные симптомы, как дискомфорт в эпигастральной области, головные боли, сухость во рту, аллергия в виде кожной сыпи, дискомфорт внизу живота. Так же возможно нарушение нормального сна, постоянная сонливость в течение дня, головокружения, кишечные спазмы, а так же рвота, тошнота. Наиболее тяжелым осложнением является временная  непроходимость кишечника.

Передозировка препарата Лоперамид

При передозировке лекарственного средства Лоперамид проявляются такие симптомы, как миоз, повышенный мышечный тонус,  непроходимость кишечника, угнетение центральной нервной системы, что сопровождается ступором, нарушением координации движений, сонливостью, угнетением центров дыхания, повышением мышечного тонуса. 

Для того, чтобы устранить симптомы, которые возникли в следствие передозировки, необходимо в срочном порядке принять нужные экстренные меры. В первую очередь нужно ввести адсорбент, а именно — активированный уголь.  Надо срочно промыть желудок. Как противодействующее вещество введенному препарату принимают внутривенно налоксон  — 0,4 мл или мг с периодичностью в две или три  минуты, данное средство принимают не однократно. В течение двух суток нужно проводить наблюдение за состоянием больного. В тяжелых случаях возможно понадобится поддержание дыхательной функции.

Лоперамид от диареи

Данное лекарственное средство необходимо применять для устранения симптомов, связанных с частыми позывами к дефекации. Диарея может возникнуть вследствие многих болезней, которые отличаются различной этиологией. Если имеет место инфекционная природа заболевания, важно учитывать, что в данном случае важно принимать антибиотики, поскольку Лоперамид не может заменить антибиотикотерапию никаким способом. Так же следует соблюдать правильную дозировку во избежание превышения дозы, что может иметь негативные последствия. Если в течение двух суток не наступает позитивного эффекта от приема препарата, его следует заменить.  В норме Лоперамид оказывает антидиаретическое воздействие на организм, сокращая частоту позывов к дефекации.

ponos-x.com

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской и фаской, имеют белый или белый с желтым оттенком цвет (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 1-2 упаковки, или по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 100 или 200 шт. во флаконах из полиэтилена высокого давления, в картонной коробке 72 флакона);
  • Капсулы (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 5 шт., в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; в стеклянной банке темного цвета или полимерном флаконе по 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон).

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

  • 1 таблетка – 2 мг;
  • 1 капсула – 2 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
  • Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата обусловлено связыванием гидрохлорид лоперамида с опиоидными рецепторами кишечной стенки (происходит стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды).

Основные эффекты препарата:

  • снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника;
  • замедление пассажа содержимого кишечника;
  • уменьшение выделения с фекалиями электролитов и жидкости;
  • повышение тонуса анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс и сокращению числа позывов к дефекации.

Терапевтическое действие наступает быстро, его длительность в среднем составляет от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция гидрохлорида лоперамида – 40%. Сmах (максимальная концентрация вещества) достигается за 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 97%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 9 до 14 часов. Практически в полном объеме метаболизируется в печени путем конъюгации. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение осуществляется главным образом через кишечник, незначительное количество выводится почками (как конъюгированные метаболиты).

Показания к применению

Согласно инструкции, Лоперамид показан для симптоматической терапии хронической и острой диареи различной этиологии, включая лекарственную, аллергическую, эмоциональную и лучевую, а также диарею, вызванную изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением метаболизма и всасывания.

Препарат назначают для регуляции стула при илеостоме и в составе комплексной терапии диареи инфекционного генеза.

Противопоказания

  • Монотерапия инфекций желудочно-кишечного тракта (в том числе острая дизентерия);
  • Язвенный колит в стадии обострения;
  • Псевдомембранозный энтероколит;
  • Кишечная непроходимость;
  • I триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени.

Назначение лоперамида во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если потенциальная угроза для плода меньше ожидаемого эффекта терапии для матери.

Кроме этого, применение Лоперамида противопоказано:

  • Таблетки: при запорах, вздутии живота, субилеусе; детям в возрасте до 4 лет;
  • Капсулы: при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, дивертикулезе, детям в возрасте до 6 лет.

Инструкция по применению Лоперамида: способ и дозировка

Таблетки Лоперамид применяют лингвально, (положив на язык и подождав несколько секунд ее полного растворения, после чего проглатывают со слюной, не запивая водой). Рекомендованное дозирование для взрослых: острая диарея – 2 таблетки (начальная доза), затем по 1 таблетке после каждого жидкого стула, но не более 8 таблеток в сутки; хроническая диарея – 1 таблетка (первая доза), затем индивидуально подбирают дозу, при которой частота стула у больного не превышает одного-двух раз в сутки (от 1 до 6 таблеток). Дозирование Лоперамида детям: 4-8 лет – по ½ таблетки 3-4 раза в сутки, продолжительность приема 3 дня; 9-12 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки, курс лечения – 5 дней;

Капсулы Лоперамид проглатывают целиком, запивая водой. В начале терапии острой или хронической формы диареи взрослые принимают 2 капсулы, затем по 1 капсуле после каждой дефекации с жидкой структурой кала. Максимальная суточная доза – 8 капсул. Детям старше 6 лет с острой диареей назначают по 1 капсуле после каждого жидкого стула, но не более 3 капсул в сутки. При отсутствии дефекации более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочные действия

  • Таблетки: пищеварительная система – тошнота, сухость во рту, вздутие, боли в животе, запор; нервная система – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; аллергические реакции – кожная сыпь;
  • Капсулы: появление аллергической реакции (кожная сыпь), сонливости или бессонницы, головокружения, гиповолемии, электролитных нарушений, боли или дискомфорта в животе, кишечной колики, сухости слизистой оболочки рта, тошноты, гастралгии, рвоты, метеоризма; редко – задержка мочи; крайне редко – кишечная непроходимость.

Передозировка

Основные симптомы: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (проявляется в виде мышечной гипертонии, ступора, нарушения координации, миоза, сонливости, угнетения дыхания).

Антидотом является налоксон. С учетом того, что длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, может потребоваться повторное введение последнего.

Симптоматическая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля, искусственная вентиляция легких. После передозировки показано медицинское наблюдение как минимум на протяжении 48 часов.

Особые указания

При отсутствии клинического эффекта после двух суток приема лоперамида необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного характера болезни.

При появлении вздутия живота или запоров препарат следует отменить.

В ходе терапии необходимо тщательно контролировать состояние больных с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени, поскольку существует риск токсического поражения нервной системы.

При лечении диареи больному показано обильное питье, рекомендуется регулярно компенсировать потерю жидкости и электролитов.

Нельзя применять таблетки Лоперамид в клинических ситуациях, требующих угнетения перистальтики кишечника.

Для лечения передозировки лоперамида в качестве антидота следует применять налоксон.

В период приема препарата пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в том числе управлении транспортными средствами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Лоперамидом при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

  • I триместр беременности, период лактации: терапия противопоказана;
  • II–III триместры беременности: применять Лоперамид можно после оценки врачом соотношения риска с ожидаемой пользой.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение капсул Лоперамид детям младше 6 лет, таблеток – младше 4 лет.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности терапия проводится под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с колестирамином может снизить эффективность препарата.

Сочетание лоперамида с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышает его биодоступность.

Аналоги

Аналогами Лоперамида являются: Веро-Лоперамид, Диара, Имодиум, Лопедиум, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид Гриндекс, Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил, Диаремикс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25°C.

Срок годности: таблетки – 3 года, капсулы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоперамиде

Согласно отзывам, Лоперамид – недорогой, доступный, эффективный и быстродействующий препарат. Пользователи отмечают, что при диарее инфекционной этиологии он не помогает. О развитии побочных эффектов сообщают редко.

Цена на Лоперамид в аптеках

Примерная цена на Лоперамид составляет 6–15 руб. (в упаковке 20 таблеток), 11–28 руб. (в упаковке 10 капсул).

www.neboleem.net

Описание

Вещество под названием Loperamide было синтезировано в 1960-х гг. специалистами бельгийской фармацевтической компании Janssen. Его стали продавать под торговой маркой «Имодиум», начиная с 1973 г. Препарат относится к производным опиатов. Основная область применения Лоперамида – лечение диареи (поноса). Препарат продается в российских аптеках без рецепта.

Состав и лекарственные формы

Лоперамид поставляется в двух лекарственных формах – в капсулах и таблетках, где он представлен в виде гидрохлорида. Масса активного вещества составляет 2 мг. В состав препарата также входят крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, двуокись кремния.

Принцип действия

В отличие от других опиатов, лоперамид не обладает обезболивающим действием, а лишь оказывает влияние на нервные окончания, расположенные в кишечнике, и блокирует синтез простагландинов. Это приводит к снижению перистальтики кишечника и замедление продвижения каловых масс. Также препарат увеличивает тонус сфинктера, уменьшая количество позывов к испражнению. Препарат дает быстрый эффект, который длится 4-6 часов.

Следует хорошо осознавать, для чего требуется прием препарата. Лоперамид не оказывает влияние на причину возникновения диареи – бактерии, вирусы или токсины. Он лишь снимает симптомы кишечных заболеваний, нормализуя стул. При терапии желудочно-кишечных инфекций Лоперамид может использоваться лишь как вспомогательное средство, в связке с антибактериальными препаратами и сорбентами.

Показания к применению Лоперамида

Согласно данным РЛС, препарат назначается при диареях различного генеза:

  • Хроническая или острая инфекционная диарея
  • Диарея путешественников
  • Диарея при синдроме раздраженного кишечника
  • Лекарственная диарея
  • Аллергическая диарея

Также средство используется для регулирования стула при илеостоме.

Противопоказания

Препарат не испытан на беременных женщинах, поэтому не рекомендуется принимать его при беременности. На первом триместре прием строго запрещен, а на втором и третьем триместрах возможен, но предварительно следует проконсультироваться с врачом. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его прием при лактации противопоказан.

Можно ли принимать Лоперамид детям? Лоперамид назначается детям от 3 лет и взрослым. Не следует давать лекарство детям до 3 лет, поскольку оно способно вызвать у них тяжелое осложнение – паралич кишечных мышц. Детям в 4 года и старше, вплоть до 12 лет, препарат назначается врачом и может приниматься лишь под его наблюдением. Следует учесть, что в некоторых странах препарат полностью запрещен для детей младше 12 лет. Капсулы не рекомендуется давать детям до 6 лет.

Также препарат нельзя принимать при тяжелых дисфункциях печени, поскольку метаболизация активного вещества происходит именно в этом органе. Не следует принимать препарат при таких симптомах, как вздутие живота или непроходимость кишечника, при язвенном колите, дивертикулезе.

Инструкция по применению Лоперамида

Как принимать Лоперамид? Точную методику приема лучше уточнить у врача. Тем не менее, общие правила приема следующие.

При острой диарее у взрослых (старше 12 лет) начальная дозировка составляет две таблетки или капсулы (4 мг). После каждого жидкого стула следует принимать еще по таблетке Лоперамида. Терапия продолжается до восстановления нормального стула или до отсутствия стула в течение 12 ч. При отсутствии эффективности в течение 48 часов терапию рекомендуется прекратить. При хронической диарее назначают по 4 мг в день. Максимальная дозировка за сутки – 16 мг (8 таблеток Лоперамида).

Детям до 8 лет при острой диарее следует принимать не более 4 мг лоперамида в день, по 1 мг за один прием. Курс приема не должен превышать 3 суток. Дети 9-12 лет принимают не более 2 мг четыре раза в день в течение 5 суток. При хронической диарее доза препарата у детей составляет 2 мг в сутки.

Таблетку или капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой.

Побочные эффекты и особые указания

Лоперамид имеет побочные действия, но при соблюдении дозировки они редки. Однако поскольку препарат относится к группе опиатов, то его трудно отнести к абсолютно безопасным средствам. Могут наблюдаться головокружение, появление крапивницы и сыпи, других аллергических реакций. При регулярном употреблении не по показаниям возможно возникновение проблем с сердечной деятельностью, в частности, желудочковой аритмии.

При управлении транспортными средствами и сложными механизмами и одновременной терапии препаратом следует соблюдать повышенную осторожность, поскольку лекарство может влиять на скорость реакции.

При диарее путешественников препарат может вызывать повышение температуры, вызванное замедлением вывода инфекции из кишечника.

Взаимодействие с другими препаратами

Лоперамид не стоит принимать вместе с опиоидными анальгетиками. Практически все опиоиды воздействуют на перистальтику кишечника, и при совместном употреблении их с Лоперамидом может возникнуть кумулятивный эффект, выражающийся в тяжелом запоре. Запрещен прием препарата вместе с ингибиторами гистаминовых рецепторов, некоторыми антибиотиками – кларитромицином, эритромицином.

Аналоги Лоперамида

Структурным аналогом Лоперамида является Имодиум. Это оригинальный препарат, производимый компанией Janssen. В отличие от Лоперамида, он выпускается в специальных таблетках, которые надо рассасывать под языком. Также препарат выпускается под торговыми марками Диарол, Энтеробене, Суперилоп, Ларемид.

med.vesti.ru

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид  быстро всасывается. В желудочно — кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 — 3 часа и составляет 1-3 мг/мл.  В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 — 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % — с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции  определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном  печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется  перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема.  Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

tab.103.kz