Боль сопровождает многие заболевания внутренних органов. В большинстве случаев она связана со спастическим сокращением мышц. Терпеть такую боль очень мучительно. Чтобы с ней справиться, созданы специальные лекарства — спазмолитики. Препараты эти воздействуют или на саму гладкую мускулатуру внутренних органов, или на процесс передачи нервных импульсов в мозгу. За счет расслабления мышц боль проходит, во многих случаях это случается довольно быстро. Поэтому так популярны у врачей и пациентов спазмолитики. Список препаратов этих не очень большой, и многие из них используются уже долгие годы. Такие лекарства быстро снимают спазмы и облегчают страдания пациента.

Что такое спазмолитики?

Препараты эти снимают боли, вызванные спазмом мышц. Также они способны расширять сосуды и бронхи, стимулировать сердечную деятельность. Спазмолитики и обезболивающие препараты сейчас широко используются в медицине. Еще в середине 19-го века из головок мака был выделен папаверин.
только в 20-е годы 20-го века была открыта его способность снимать спазмы, и он стал широко применяться. Исследования в этой области продолжились, и был создан «Дибазол», который обладал еще и сосудорасширяющм действием. А в 60-е годы, после создания «Но-Шпы», стали еще более популярными спазмолитики. Препараты эти применяются при болях в желудке, почечных коликах, при панкреатите и холецестите, мигрени и менструальных болях, нарушениях мозгового кровообращения и повышенном давлении. Некоторые из них способны снять бронхоспазм или сердечную боль, другие же используются только при желудочных заболеваниях.

Классификация этих препаратов

  1. Нейротропные спазмолитики. Действие их основано на том, что они блокируют передачу нервных импульсов, посылающих сигнал в гладкую мускулатуру внутренних органов. Некоторые из них воздействуют на головной мозг и оказывают комплексное влияние на внутренние органы, другие обладают более избирательным воздействием на рецепторы в мышцах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.
  2. Миотропные спазмолитики. Препараты эти более распространены, так как воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов. Они влияют на биохимические процессы, протекающие в клетках, и способны быстро расслабить мышцы.
  3. Нейромиотропные спазмолтики. Обладают более сильным действием, так как сочетают в себе достоинства остальных групп. К ним относятсятся «Баралгин», «Темпалгин», «Спазган», «Максиган» и другие.

Нейротропные спазмолитики

Эти препараты делятся на две группы в зависимости от способа воздействия.

  1. Самые распространенные нейротропные спазмолитики — это «Атропина сульфат», «Платифиллин», «Скополамин» и «Гиосциамин». Они воздействуют на М-холинорецепторы, участвующие в прохождении нервных импульсов через мозг. Поэтому, кроме снятия спазмов гладкой мускулатуры, нейротропные спазмолитики снижают активность желез внутренней секреции и выделение соляной кислоты, увеличивают частоту сердечных сокращений и повышают внутриглазное давление.
  2. Препарат «Гиосцина бутилбромид» обладает более избирательным воздействием. Он не проникает в головной мозг и не влияет на другие органы. Его воздествие распространяется только на рецепторы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Это лекарство более популярно зарубежом, а в нашей стране известно под названиями «Бутилскополамин», «Бускопан», «Спанил» или «Спазмобрю».

Миотропные спазмолитики

Это более известная группа препаратов. Они используются намного чаще, чем нейротропные спазмолитики. Препараты эти воздействуют на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг. Они блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки и этим препятствуют сокращению мышц. Очень часто применяются миотропные спазмолитики для кишечника. Препараты эти известны многим и часто назначаются врачами. Иногда лекарства с одним действующим веществом выпускаются под разными названиями:

  • препараты на основе дротаверина: «Беспа», «Биошпа», «Дротаверин», «Но-Шпа», «Спазмол», «Спазмонет», «Спазмоверин» и другие;

  • лекарства с папаверином: «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» и «Папазол»;
  • препараты, в которые входит мебеверин: «Мебеверина гидрохлорид», «Дюспаталин», «Ниаспам», «Спарекс»;
  • лекарства с действующим веществом тримебутин: «Тримедат» и «Необутин».

Спазмолитики растительного происхождения

Многие растения также способны воздействовать на гладкую мускулатуру внутренних органов. Их издавна применяли в качестве спазмолитиков в виде отваров и настоев. Это такие травы, как мята, красавка, пижма, ромашка, фенхель и другие. Сейчас появились новые растительные спазмолитики (препараты). Названия их становятся все более известными, так как такие лекарства лучше переносятся и имеют меньше побочных действий. Самые популярные из них:

  • «Плантекс» снимает спазмы кишечника и может применяться даже для маленьких детей.
  • «Иберогаст» создан на основе 9 трав, которые эффективны при болезнях желудочно-кишечного тракта.
  • «Азулан», содержащий экстракт ромашки.
  • «Проспан» — спазмолитик на основе листьев плюща.
  • «Танацехол» содержит экстракт пижмы.
  • «Алталекс» кроме спазмолитического оказывает противовоспалительный и седативный эффект.

Комплексные препараты

В последние годы более популярными стали болеутоляющие лекарства, в которые входит несколько действующих веществ. Они позволяют одной таблеткой не только снять спазм мышц и уменьшить боль, но и устранить ее причину. Например, негормональные противовоспалительные препараты-спазмолитики расслабляют мышцы, снимают воспаление и жар, убирают боль. Самые известные комплексные лекарства такие:

  • «Новиган» применяется при почечной и кишечной колике, дисменорее, мигрени и болях в суставах.
  • «Спазмалгон» эффективен при различных болях и спазмах, лихорадке, повышенном давлении.
  • Препарат «Триган» содержит парацетамол и дицикловерин и хорошо снимает спастические боли.
  • «Пенталгин» — очень популярный обезболивающий препарат, содержащий пять активных действующих веществ, которые эффективны не только при болях и спазмах, но и при лихорадке.
  • «Андипал» хорошо помогает на только при различных спастических болях, но немного снижает давление.

Самые известные спазмолитики


Список препаратов, снимающих боли и спазмы растет с каждым годом. Но некоторые из них популярны давно. Это «Папаверин», «Дротаверин», «Дибазол», «Папазол» и другие. Но самый популярный препарат — «Но-Шпа». Создан он на основе дротаверина, но считается более эффективным и безопасным.

Наиболее часто применяются все эти лекарства при болезнях желудочно-кишечного тракта. Например, очень востребованы спазмолитики при панкреатите. Препараты эти помогают снять сильные боли, неизбежные при этом заболевании. Лучше всего в этом помогают «Но-Шпа», «Платифиллин», «Атропин» «Папаверин». Они же эффективны при холецестите, почечной и кишечной колике. Кроме желудочно-кишечных заболеваний эффективны при спазмах сосудов и нарушении кровообращения «Галидор», «Дибазол», «Номигрен», «Папазол», «Никошпан» и другие. А «Теопек», «Эуфилин» и «Эреспал» хорошо снимают бронхоспазм.

Противопоказания и побочные действия

Большинство спазмолитиков хорошо переносятся даже маленькими пациентами. Поэтому многие из них можно приобрести без рецепта. Тем более что пьют такие препараты разово — только для снятия боли. Но и в этом случае необходимо сначала посоветоваться с врачом. Ведь не всем можно принимат спазмолитики. Противопоказаны они при:

  • туберкулезе;
  • бактериальных инфекциях;
  • серьезных патологиях кишечника;
  • тяжелых нарушениях в работе сердца, печени и почек;
  • индивидуальной непереносимости.

Не рекомендуется также принимать спазмолитики беременным и кормящим женщинам. Кроме аллергических реакций на действующие вещества, после приема этих препаратов могут быть и другие побочные действия:

  • расстройства желудка, тошнота, метеоризм и сухость во рту;
  • нарушения в работе ЦНС — беспокойство, судороги и нервное возбуждение;
  • головные боли и головокружение;
  • нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение давления.

fb.ru

13

Реферат по фармакологии

на тему:

Спазмолитические средства

Рязань 2007

Содержание:


  1. Спазм. Механизм его возникновения …………………………………3

  2. Спазмолитики и их виды ………………………………………………4

  3. Папаверин ……………………………………………………………….6

  4. Дротаверин………………………………………………………………7

  5. Антогонисты кальция …………………………………………………..8

  6. Отилония бромид ………………………………………………………..9

  7. Теофиллин, теобромин, дибазол, эуфиллин ………………………….10

  8. Международные и торговые названия некоторых лекарственных средств …………………………………………………………………..12

  9. Источники …………………………………………………………………13

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.


Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда и многих групп мышц). Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может стать началом развития патологического состояния. Во время мышечного спазма происходит одновременное сокращение волокон, находящихся внутри мышц.

Благодаря сокращению мышечных волокон ограничивается приток крови к мышцам, что усиливает раздражение и боль. Усиление боли провоцирует еще большее напряжение мышц. Животное попадает, таким образом, в замкнутый круг, когда мышцы лишаются возможности самостоятельно расслабиться.

Знание механики сокращения и расслабления мышц поможет понять, почему происходят мышечные спазмы, и как их можно предотвратить. Чтобы вызвать сокращение мышц, мозг посылает сигнал при помощи нервной системы в мышцу. Когда этот сигнал доходит до назначения, такие минералы, как натрий и кальций внутри мышцы и калий снаружи перемещаются, обеспечивая распределение информации по всей мышце, и в результате происходит сокращение. Чтобы мышцы сокращались и расслаблялись надлежащим образом, в них должна присутствовать определенная концентрация минералов, а также необходимый запас жиров, гликогена и кислорода.

Спазм очень часто является признаком того, что мышца израсходовала весь свой запас гликогена или энергии. Это также может означать, что в мышце скопилось слишком много вредных переработанных веществ.


В ответ на болевую импульсацию по механизму безусловного рефлекса развивается мышечный спазм. В спазмированной мышце накапливаются аллогенные субстанции (вещества, вызывающие боль), развивается кислородное голодание, что приводит к появлению боли. Болевой спазм становится дополнительным очагом рефлекторного раздражения, что способствует замыканию порочного круга «боль — мышечный спазм — боль» и ведет к хронизации процесса. При длительном устойчивом спазме в пораженной мышце развиваются дистрофические изменения: гибнут мышечные волокна, происходит их замещение соединительной тканью.

Для своевременного и успешного купирования спазма и, как следствие, боли используются спазмолитические препараты.

Спазмолитики – лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

Нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы или холинолитики), нарушают процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулируют гладкомышечные клетки. М-холинолитики (атропин, платифиллин и др.) часто вызывают неприятные побочные эффекты: тахикардию, сухость в полости рта, задержку мочеиспускания, сонливость. Кроме того, их спазмолитическая активность не достаточно высока. В связи с этим в настоящее время именно миотропные спазмолитики являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.


Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca2 из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Ca2 из депо.

К препаратам, оказывающим прямое сосудорасширяющее действие, относят средства, реагирующие с теми биохимическими структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно связаны с сократительным актом (нитриты и органические нитраты, нитроглицерин и др.).

Кроме непосредственного влияния на мышечные волокна сосудистой стенки нитриты понижают тонус сосудодвигательного центра, понижают артериальное давление. Особенно чувствительны к этим препаратам сосуды головы и верхней части туловища, сердца и мозга.

Нитриты показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладких мышц бронхов и кишечника, отравлениях кокаином, адреналином, синильной кислотой и др.

Амилнитрит – прозрачная желтоватая жидкость с фруктовым запахом, почти нерастворима в воде. Вызывает быстрое, но кратковременное расширение сосудов, особенно коронарных и сосудов мозга. Назначают в форме ингаляций.

Натрия нитрит (Natrium nitris) – белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический, гигроскопический, легкорастворимый в воде порошок.

Выпускают 1%-ный раствор в ампулах. Вводят внутрь и внутривенно.

По сравнению с амилнитритом действует медленнее, но продолжительнее. Применяют как противоспазмотическое средство, а при отравлении цианидами используют как антидот.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным – 7-10 (в 0,5%-ном растворе), а мелким – 0,5-0,8.

Ангиотрофин – водный экстракт из ткани поджелудочной железы, лишенной инсулина. Бесцветная прозрачная жидкость, которая обладает сосудорасширяющими свойствами.

Сальсолина гидрохлорид – белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Понижает артериальное давление в результате расширения сосудов.

Показан при гипертонии, отравлениях стрихнином и строфантином.

Cовременная классификация миотропных спазмолитиков представляется следующим образом:

I. Неселективные МС

1.Ингибиторы фосфодиэстеразы

-производные изохинолина (папаверин, дротаверин)

-производные ксантина (теофиллин, аминофиллин)

-разные (галидор, пинаверия бромид, адифенин, арпенал и др.)

II.Селективные МС

2.Ингибиторы кальциевых каналов

3.Активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

4.Донаторы оксида азота (нитропрусид натрия, нитроглицерин и др.)

Папаверин (Papaverinum) — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

В настоящее время получают синтетически. Применяют соль – Papaverinum hydrochloridum. Белое, кристаллическое, горького вкуса вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г, суппозитории по 0,02г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь, ректально, под кожу, в вену и мышцу.

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

Дозы под кожу (мг/кг): лошадям и коровам – 0,6-1,3; овцам, козам и свиньям – 0,2-0,6; собакам – 0,3-0,6.

Дротаверин (но-шпа–Nospa) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

Светло-желтое, без запаха, растворимое в воде и спирте кристаллическое вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь и внутривенно.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы. Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

Дозы внутрь: собакам, кощкам по 0,01-0,02г/гол. 1-2 раза в сутки; внутримышечно в той же дозе; внутривенно при печеночной и почечной колике по 0,5-1мл 2%-ного раствора.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Ca2 из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Ca2 из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Ca2: он препятствует как входу Ca2 из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Ca2 из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Он имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

Спазмолитическими свойствами обладают также сустак, эринит, нитронг, теобромин, теофиллин, эуфиллин, дибазол, келлин и другие.

Теофиллин (Theophyllinum) – алкалоид, содержащийся в листьях чая и кофе. Получают и синтетическим путем. Белое, кристаллическое, малорастворимое в холодной воде и лучше – в горячей воде вещество.

Выпускают порошок, суппозитории по 0,2г, а также в комбинированных формах (эуфиллин, теофедрин и др.).

Вводят внутрь и ректально. В организме распределяется неравномерно. Быстро подвергается биотрансформации, поэтому фармакодинамический эффект непродолжительный.

Используют в основном как сильное бронхорасширяющее, а также как среднее кардиотоническое и диуретическое средство.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 4-12; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 30-50 с интервалом 6-12 ч после кормления.

Теобромин (Theobrominum) – алкалоид, добываемый из шелухи семян какао, а также синтетически. Белое, кристаллическое, горьковатого вкуса, малорастворимое в воде вещество.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,25г и в комбинированных таблетках, содержащих: а) теобромина 0,25г и дибазола 0,02г; б) теобромина 0,25г и фенобарбитала 0,02г, а также таблетки «Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин».

Применяют при застойных явлениях, отеках и водянках, связанных с недостаточной функцией почек и сердца; при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга и хронической сердечной недостаточности.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 10-20; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 10-30; курам 25-50 2-3 раза в сутки.

Дибазол (Dibazolum) – белое или со слегка сероватым и желтоватым оттенком, кристаллическое, горьковато-солоноватого вкуса, труднорастворимое в воде и легко – в спирте вещество.

Выпускают таблетки по 0, 02; 0,002; 0, 003 и 0,004г 5 или 1%-ный раствор в ампулах по 1; 2 и 5мл.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Стимулирующее действует на спинной мозг и влияет иммуностимулирующее.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов (гипертоническая болезнь) и гладких мышц внутренних органов, а также при нервных болезнях (паралич лицевого нерва).

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 0,06-0,08; овцам, козам, свиньям – 0,07-0,1; собакам – 0,09-0,12 3-4 раза в сутки. Внутримышечно (мг/кг): крупным животным – 0,04-0,06; овцам, козам – 0,03-0,08; собакам – 0,06-0,08 2-3 раза в сутки.

Эуфиллин (Euphyllinum) – содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Белое или с желтоватым оттенком, кристаллическое, со слабым запахом аммиака, растворимое в воде средство.

Выпускают таблетки по 0,15г; 15%-ный раствор в ампулах.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах любой этиологии; для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения; для усиления диуреза при отеках и застойных явлениях, вызванных сердечной недостаточностью.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 2,5-5,2; овцам, козам, свиньям – 5-8;собакам – 10-15 1-3 раза в сутки после кормления. Внутримышечно (мг/кг): 15%-ный раствор: лошадям – 1-3; овцам, козам, свиньям – 0,5-1; собакам – 0,25-0,5.

В гуманитарной и ветеринарной медицине нередко в качестве спазмолитических средств используют цветки и плоды таких растений, как липа, малина, бузина черная, боярышник. Цветки и плоды этих растений содержат комплекс биологически активных веществ, который благотворно действует на организм животного в целом и нормализует кровообращение в частности.

МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ НЕКОТОРЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Миотропные спазмолитики:

  • Бенциклан: ГАЛИДОР

  • Дротаверин: ДРОТАВЕРИН, НО-ШПА, НО-ШПА ФОРТЕ, СПАЗМОЛ

  • Мебеверин: ДЮСПАТАЛИН

  • Отилоний бромид: СПАЗМОМЕН

  • Папаверина гидрохлорид: ПАПАВЕРИН

  • Пинаверий бромид: ДИЦЕТЕЛ

Комбинированные спазмоанальгетики:

  • Метамизол натрий + фенпиверин + питофенон: СПАЗМАЛГОН

Комбинированные анальгетики-антипиретики:

  • Метамизол натрий + тиамин + кофеин: БЕНАЛЬГИН

  • Парацетамол + метамизол натрий + кофеин + фенобарбитал + кодеина фосфат: СЕДАЛЬГИН-НЕО

Источники:

  1. http://www.provisor.com.ua/archive/2006/N11/

  1. Фармакология/В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.; Под ред. В.Д. Соколова. – 2-е изд., испр. и доп. — М.: Колос,2000. – 576с.: ил.

3. Субботин В.М., Александров И.Д. Ветеринарная фармакология. –

М.: КолосС, 2004. – 720с., ил.

studfiles.net

Действие спазмолитиков

Спазмолитики Спазмы гладких мышц являются достаточно частым явлением, поэтому вопросы устранения их весьма актуальны. Спазмолитики принимаются в первую очередь, когда речь идёт о необходимости устранить боли в животе, различающиеся по степени интенсивности. Они рекомендованы при функциональной диспепсии, для проведения лечения синдрома раздражённого кишечника в различных его проявлениях. Их широко применяют при обострениях язвенных заболеваний, а также при развитии обострений желчекаменных болезней. Спазмолитические средства применяются для лечения спазмов мышц бронхов, они способствуют стимулированию сердечной деятельности, а также их применяют для лечения стенокардии.

Эффект от применения спазмолитических средств достигается вследствие их вмешательства в процесс мышечных сокращений. Благодаря действию спазмолитиков начинается купирование болевого приступа. Происходит подобное по причине непосредственного действия препаратов на клетки мышц. Блокируются нервные импульсы, которые поступают к мускулам.

Виды спазмолитиков

В фармацевтической науке различаются следующие основные группы спазмолитических препаратов:

  • нейротропные спазмолитики, действие которых направлено непосредственно на нервную систему человека. Действовать они могут как на периферии организма человека, так и конкретно на определённые органы и участки тела;
  • миотропные спазмолитики, действующие непосредственно на мышечные группы человеческого организма;
  • комплексные спазмолитики, действие их направлено на окончания нервов и клетки гладкой мускулатуры;
  • нейромиотропные спазмолитики, сочетающие в себе эффект от применения миотропных и нейротропных препаратов.

Миотропные спазмолитики

Этот тип спазмолитических средств предназначен для устранения судорог гладких мышц тела. Подобное в основном происходит при нарушениях питания, менструациях у женщин, а также определённых заболеваниях органов желудка и кишечника. Спазмолитики этого вида расслабляют мышцы проблемных участков тела, тем самым способствуя прекращению неприятных, болезненных ощущений.

При воздействии миотропных спазмолитиков на мускулатуру тела происходит изменение течения внутренних биохимических процессов. В основе описываемых препаратов лежат определённые медикаменты: папаверин, нитроглицерин, дротаверин.

Спазмолитический препарат Папаверин является наиболее распространённым спазмолитиком этой группы. Он может в течение короткого промежутка времени обеспечить снижение мышечного тонуса и качественно расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. При его регулярном приёме происходит замедление внутренней проводимости сердца. Понижается возбудимость сердца и этот факт способствует достижению эффекта затормаживания сердечной активности. Кроме того, указанный препарат широко применяется при развитии спазмов органов, расположенных в брюшине, оказывает благотворное влияние на бронхи и сосуды головного мозга.

Нейротропные спазмолитики

Спазмолитики этого типа делятся на две основные группы по принципу оказываемого ими воздействия.

К первой группе относятся наиболее распространённые нейротропные спазмолитики. Это Скополамин, Гиосциамин, Платифиллин, а также Атрофина сульфат. Препараты оказывают сильное влияние на рецепторы, которые принимают непосредственное участие в проведении нервных импульсов через сосуды, расположенные в головном мозге. Результатом становится понижение активности желез внутренней секреции. Происходит увеличение общего объёма выделяющейся в организме человека соляной кислоты, повышается сердцебиение и внутриглазное давление.

Основу второй группы нейротропных спазмолитиков составляет Гиосцина бутилбромид. Его действие во многом более избирательное. Препарат не предназначен для проникновения внутрь головного мозга, к тому же он не оказывает никакого влияния на прочие органы. Основной его задачей является оказание воздействия на рецепторы, имеющие прямое отношение к гладкой мускулатуре органов желудочно-кишечного тракта и мочеполовой и выделительной систем. Этот препарат снискал широкую популярность в странах Западной Европы. На территориях постсоветского пространства он приобрёл известность под названиями Спанил и Бускопан.

Нейромиотропные спазмолитики

Нейромиотропные спазмолитики сочетают в себе свойства как миотропных, так и нейротропных препаратов. При этом объединённое действие в основном оказывает одно вещество, в частности камилофин, однако для достижения качественного эффекта требуется сочетание нескольких компонентов.
— комплексные спазмолитики

Комплексные спазмолитики сочетают в своём составе несколько активных веществ. Результат их применения комплексный. Одна принятая таблетка способна не только снять возникшую боль, но и нейтрализовать причину её возникновения. Комплексные спазмолитики, обладающие противовоспалительным действием, способны не только убрать боль, но и расслабить мышцы, устранить жар и развитие воспалительного процесса.

Спазмолитики: список препаратов

Фармацевтическая промышленность выпускает спазмолитические препараты в различном исполнении. Различают следующие их разновидности:

Таблетки спазмолитики

Самым известным препаратом рассматриваемой группы является Папаверин. Выпускается в таблетках по 0,04 грамма, в разнообразии упаковок. Показан к применению при спазмах гладкой мускулатуры тела, при спазмах внутренних органов брюшной полости, бронхов, а также сосудов сердца и сосудов, располагающихся на периферии головного мозга. Эффективны при развитии почечной недостаточности.

Средство характеризуется ярко выраженным гипотензивным действием. При использовании в больших количествах препарат способен понижать уровень возбудимости сердечной мышцы, а также снижать внутрисердечную проводимость. Действие препарата на центральную нервную систему не столь отчётливо выражено. Таблетки совершенно безопасны при приёме их беременными женщинами и не вызывают привыкания.

К возможным побочным эффектам от применения препарата относят сонливость, возникновение аллергических реакций, а также возможные запоры.

Уколы спазмолитики (в ампулах)

Наиболее известным спазмолитическим средством, которое производится в ампулах, является спазмалгон. Применение его предписывается решением врача, не рекомендуется принимать препарат на собственный страх и риск. Рекомендуется к применению при желудочных коликах, болезненных ощущениях в органах малого таза, а также при прочих неявно выраженных спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов.

В результате внутримышечного введения препарата происходит быстрое всасывание его активных компонентов из мета проведения инъекции. Показатель связывания с белками крови не превышает 60%.

Свечи спазмолитики

Среди спазмолитических свечей наибольшую популярность снискали ректальные свечи Панаверин. При комнатной температуре свечи находятся в твёрдом состоянии, после их введения в прямую кишку они расплавляются и без проблем всасываются в слизистую оболочку внутренних органов, тем самым обеспечивая местно и общее лечебное действие.

Такие средства имеют много преимуществ по сравнению с прочими лекарственными препаратами. Ректальные спазмолитические свечи эффективны в тех случаях, когда требуется неотложная медицинская помощь, поскольку действие после их применения наступает значительно быстрее по сравнению с употреблением таблеток. Они не уступают по скорости действия внутривенным инъекциям, при этом не нарушают целостность кожных участков. Ректальные спазмолитические свечи отличаются продолжительностью действия, поскольку высвобождение их активного компонента происходит постепенно и плавно.

Спазмолитические свечи Панаверин рекомендуется сохранять в холодном месте. Хорошо для этого подходит место в дверце холодильника. Холод хорошо сохраняет активные компоненты препарата и в дальнейшем существенно облегчает его введение.

При изъятии свечи из упаковки рекомендуется соблюдать меры предосторожности, лучше всего пользоваться специальными антисептическими перчатками. Перед проведением процедуры рекомендуется сполоснуть руки в холодной воде.

Не следует применять силу при введении свечи. Мышцы тела должны быть расслабленными, иначе можно нанести травму слизистой оболочке. Для облегчения введения свечи рекомендуется смазывать её кончик детским кремом или вазелином.

Травы спазмолитики

Применение спазмолитических лекарственных трав обеспечивает расслабление мышц тела и тем самым устраняются возникающие спазмы. Травы рекомендованы к применению при множестве болезней, которые протекают на фоне сокращения гладких мышц. Среди самых известных и эффективных спазмолитических трав следует выделить такие: лекарственная валериана, кошачья лапка, дудник, морошка, белая яснотка, лекарственная очанка.

Применение спазмолитиков

Спазмолитические средства достаточно широко применяются в медицине при лечении различных заболеваний. Препараты показаны к применению как взрослым, так и детям.

Спазмолитики при беременности

Если следовать строгому определению, спазмолитические препараты не относятся к числу средств для проведения обезболивания. Они способны снимать напряжение гладких мышц и различных участков мускулатуры тела, при этом устраняя болевые синдромы. В частности, они способны значительно расширить сосуды, что усиливает церебральное кровообращение и унимает головную боль. Однако, это происходит только в тех случаях, когда мигрень вызывается сосудистыми спазмами. Именно по этим причинами во время беременности запрещается принимать многие обезболивающие средства, во всяком случае, их приём не рекомендован. Что касается спазмолитиков во время беременности, они не имеют подобных противопоказаний. Такие препараты, как Но-Шпа, Риабал и Папаверин приносят большую пользу при снятии боли во время беременности.

Спазмолитики для детей

Особенности приёма спазмолитического препарата для детей в индивидуальном порядке указывается каждым производителем подобных средств на упаковке самого продукта. В частности, некоторые разновидности дротаверина не рекомендуются к применению детьми в возрасте до двух лет. Иные формы того же препарата допускается принимать детям до шести лет, при этом дневная норма приёма на протяжении суток составляет от 40 до 120 мг, для детей старше указанного возраста нормой приёма считается показатель от 80 до 220 мг. Такой препарат, как Гиосцин бутилбромид и вовсе запрещён к приёму детьми в возрасте до 8 лет. Не рекомендуется к приёму до достижения совершеннолетия такое средство, как Пинаверия бромид. Лучше всего при возникновении такой необходимости давать детям спазмолитические препараты природного происхождения. Это настои, отвары, средства с использованием корней и плодов лекарственных растений. Детям можно принимать их при различных болезнях, протекающих с судорогами и спазмами.

Спазмолитики детям года

Детям в возрасте до одного года давать спазмолитические средства следует строго дозированно и только по предписанию лечащего врача. Существует всего лишь несколько препаратов, которые позволяется давать грудным детям. В ограниченных объёмах Прифиния бромид качественно устраняет мышечные спазмы и снимает болевые ощущения. Для ребёнка в возрасте до трёх месяцев рекомендовано его применение в виде сиропа внутрь по миллилитру спустя каждые восемь часов. Детям в возрасте от трёх месяцев до полугода рекомендуется принимать его по два миллилитра один раз в восемь часов, при возрасте детей от полугода до года доза и частота приёма средства не увеличиваются. Детям возрасте до одного года рекомендуется принимать спазмолитические средства натурального происхождения. К таковым относится перечная мята, анисовое, укропное и фенхелевое масло.

Основные группы спазмолитиков

Существует разделение спазмолитических препаратов по принципу направленности их действия. Среди основных групп спазмолитиков необходимо выделить такие:

Спазмолитики обезболивающие

Обезболивающие спазмолитики применяются для устранения болей при холецистите, панкреатите, желудочных коликах и месячных. Также их используют для снятия болей головы, сбоях мозгового кровообращения, росте давления крови. Одни виды спазмолитических препаратов применяются для устранения болей в сердце или мышцах бронхов, другие используются только для устранения болей при заболеваниях в желудке.

Селективные спазмолитики

Селективные спазмолитические средства характеризуются избирательностью оказываемого действия. В основном они применяются для лечения болей при заболеваниях желудочно-кишечного  тракта. Селективные спазмолитики имеют следующие общие свойства:

  • не дают стойких побочных эффектов;
  • имеют ограничения к применению;
  • оказывают нормализующее действие на общую моторику кишечника и желудочно-кишечного тракта, путей выведения из организма желчи и желчного пузыря;
  • оказывают комплексное воздействие на организм человека, проявляющееся в сочетании эффектов купирования боли и сопровождающих её нарушений функционирования желудочно-кишечного тракта.

Спазмолитики снижающие давление

Гипертоники страдают при неприятных ощущениях от сокращения сосудов в черепной полости. Высокое давление понижается посредством применения препаратов, которые способны устранить последствия сжатия сосудов. Атеросклероз, сбои нормального функционирования нервной системы вызывают изменения тонуса стенок сосудов головного мозга.

Снижать давление можно посредством применения Папаверина. Применять его следует только в сочетании с прочими препаратами для лечения: фенобарбиталом и никотиновой кислотой.

Эффективно понижает давление Но-шпа. Это уникальное спазмолитическое средство способно быстро и качественно лечить недомогания, проявляющиеся при повышении давления. Причину заболевания Но-шпа не устраняет, тем не менее, значительно снижается головная боль.

Высокое давление эффективно понижает диабазол, препарат способен также снимать спазмы сосудов головного мозга. Комбинация папаверина и дибазола обеспечивает устранение головных болей и понижение общего уровня артериального давления. Также рекомендуется применение Темпалгина для нормализации артериального давления и устранения спазмов сосудов головного мозга.

Сосудорасширяющие спазмолитики

Хорошее сосудорасширяющее спазмолитическое действие оказывает Теобромин. Препарат способен оказывать возбуждающее действие на нервную систему, усиливать диурез. Принимать его следует внутрь по одной таблетке раз в сутки. Нередко препарат применяется в комбинации с дибазолом, гидрохлоридом папаверина и фенобарбиталом.

Отличным сосудорасширяющим спазмолитическим средством является эуфилин. Введение его осуществляется внутримышечно и внутривенно в различных концентрациях. Препарат расширяет сосуды, снижает венозное и внутричерепное давление. Может давать побочные эффекты, среди которых выделяются тошнота, головокружение, приступы тахикардии. Противопоказан при коронарной недостаточности.

Лечение спазмолитиками

Лечение спазмолитиками следует проводить под наблюдением врача. Не следует принимать их на свой страх и риск во избежание нежелательных эффектов.

Спазмолитики для кишечника

Для лечения заболеваний кишечника рекомендуется приём следующих спазмолитиков:

  • Пинаверия бромид рекомендуется принимать до четырёх раз в сутки перед едой, предварительно запивая его водой;
  • при возникновении боли в кишечнике следует принимать Мебеверин. Препарат понижает способность кишечника к сокращениям, его обычно назначают в случае нарушений стула и синдроме разражённого кишечника. Препарат эффективно убирает боли в области живота. Приём проводится перед едой трижды в сутки.

Перед употреблением этих средств следует тщательно изучить инструкцию к их применению. Возможно возникновение запора при их употреблении людьми пожилого возраста.

Спазмолитики при коликах

При коликах хорошо помогают Папаверин и Дротаверин. Принимать их можно в объёме двух таблеток в сутки. Также хорош для устранения симптомов боли при кишечных коликах Платифилин. Он способен ликвидировать боль, устранить спазмы и ослабить бурную перистальтику кишечника.

Спазмолитики при холецистите

Спазмолитики при холецистите способствуют снижению болевых симптомов. Наиболее эффективны Папаверин, Атропин, Дротаверин. Рекомендуется употребление при холецистите настоя, содержащего природный спазмолитик мяты перечной. Его надо употреблять три раза в сутки по половине стакана после приёма пищи.

Спазмолитики при панкреатите

Лечение панкреатита следует проводить комплексно и спазмолитики в таком случае применяются в качестве средства для устранения боли. При приступах заболевания рекомендуется принимать Но-шпу, причём препарат принимается как в таблетках, так и при проведении инъекций. Таблетки применяются в том случае, если нет рвотных позывов и боль не столь интенсивна, что требует немедленного снятия.

Если больного рвёт, следует принимать средство внутримышечно. Действие препарата в таком случае будет мгновенным. За один раз следует принимать не более 80 миллиграммов средства, суточная доза приёма составляет 240 миллиграммов.

Спазмолитики при почечной колике

При почечной колике боль достаточно выражена и боль следует при приступе снимать прежде всего. В таких случаях показа приём Платифиллина в виде инъекций. Можно также принимать таблетки препарата. Хороший эффект даёт применение таблеток Атропина и Дротаверина. Они быстро и эффективно устраняют колики различной локализации.

Желчегонные спазмолитики

К желчегонным спазмолитическим препаратам следует отнести Одестон. Производится препарат в таблетках, они имеют белый или беловато-жёлтый цвет, форма их круглая. Средство способствует общему повышению образования желчи в организме человека и вызывает её последующее выделение. Препарат воздействует на желчевыводящие протоки, кроме того не способствует понижению перистальтики желудка и кишечника.

Спазмолитики от головной боли

При применении в качестве средства устранения головной боли спазмолитики снижают её интенсивность. С подобной задачей эффективно справляются Папаверин, Дротаверин и Бенциктал. В качестве средства от мигрени они рекомендуются в основном в таблетках. Большую эффективность при устранении головной боли показывает приём спазмолитических препаратов в сочетании с противовоспалительными и обезболивающими средствами.

krampf.ru