13

Реферат по фармакологии

на тему:

Спазмолитические средства

Рязань 2007

Содержание:

  1. Спазм. Механизм его возникновения …………………………………3


  2. Спазмолитики и их виды ………………………………………………4

  3. Папаверин ……………………………………………………………….6

  4. Дротаверин………………………………………………………………7

  5. Антогонисты кальция …………………………………………………..8

  6. Отилония бромид ………………………………………………………..9

  7. Теофиллин, теобромин, дибазол, эуфиллин ………………………….10

  8. Международные и торговые названия некоторых лекарственных средств …………………………………………………………………..12

  9. Источники …………………………………………………………………13

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда и многих групп мышц). Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может стать началом развития патологического состояния. Во время мышечного спазма происходит одновременное сокращение волокон, находящихся внутри мышц.


Благодаря сокращению мышечных волокон ограничивается приток крови к мышцам, что усиливает раздражение и боль. Усиление боли провоцирует еще большее напряжение мышц. Животное попадает, таким образом, в замкнутый круг, когда мышцы лишаются возможности самостоятельно расслабиться.

Знание механики сокращения и расслабления мышц поможет понять, почему происходят мышечные спазмы, и как их можно предотвратить. Чтобы вызвать сокращение мышц, мозг посылает сигнал при помощи нервной системы в мышцу. Когда этот сигнал доходит до назначения, такие минералы, как натрий и кальций внутри мышцы и калий снаружи перемещаются, обеспечивая распределение информации по всей мышце, и в результате происходит сокращение. Чтобы мышцы сокращались и расслаблялись надлежащим образом, в них должна присутствовать определенная концентрация минералов, а также необходимый запас жиров, гликогена и кислорода.

Спазм очень часто является признаком того, что мышца израсходовала весь свой запас гликогена или энергии. Это также может означать, что в мышце скопилось слишком много вредных переработанных веществ.

В ответ на болевую импульсацию по механизму безусловного рефлекса развивается мышечный спазм.


спазмированной мышце накапливаются аллогенные субстанции (вещества, вызывающие боль), развивается кислородное голодание, что приводит к появлению боли. Болевой спазм становится дополнительным очагом рефлекторного раздражения, что способствует замыканию порочного круга «боль — мышечный спазм — боль» и ведет к хронизации процесса. При длительном устойчивом спазме в пораженной мышце развиваются дистрофические изменения: гибнут мышечные волокна, происходит их замещение соединительной тканью.

Для своевременного и успешного купирования спазма и, как следствие, боли используются спазмолитические препараты.

Спазмолитики – лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

Нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы или холинолитики), нарушают процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулируют гладкомышечные клетки. М-холинолитики (атропин, платифиллин и др.) часто вызывают неприятные побочные эффекты: тахикардию, сухость в полости рта, задержку мочеиспускания, сонливость. Кроме того, их спазмолитическая активность не достаточно высока. В связи с этим в настоящее время именно миотропные спазмолитики являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.

Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca2 из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Ca2 из депо.


К препаратам, оказывающим прямое сосудорасширяющее действие, относят средства, реагирующие с теми биохимическими структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно связаны с сократительным актом (нитриты и органические нитраты, нитроглицерин и др.).

Кроме непосредственного влияния на мышечные волокна сосудистой стенки нитриты понижают тонус сосудодвигательного центра, понижают артериальное давление. Особенно чувствительны к этим препаратам сосуды головы и верхней части туловища, сердца и мозга.

Нитриты показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладких мышц бронхов и кишечника, отравлениях кокаином, адреналином, синильной кислотой и др.

Амилнитрит – прозрачная желтоватая жидкость с фруктовым запахом, почти нерастворима в воде. Вызывает быстрое, но кратковременное расширение сосудов, особенно коронарных и сосудов мозга. Назначают в форме ингаляций.

Натрия нитрит (Natrium nitris) – белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический, гигроскопический, легкорастворимый в воде порошок.


Выпускают 1%-ный раствор в ампулах. Вводят внутрь и внутривенно.

По сравнению с амилнитритом действует медленнее, но продолжительнее. Применяют как противоспазмотическое средство, а при отравлении цианидами используют как антидот.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным – 7-10 (в 0,5%-ном растворе), а мелким – 0,5-0,8.

Ангиотрофин – водный экстракт из ткани поджелудочной железы, лишенной инсулина. Бесцветная прозрачная жидкость, которая обладает сосудорасширяющими свойствами.

Сальсолина гидрохлорид – белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Понижает артериальное давление в результате расширения сосудов.

Показан при гипертонии, отравлениях стрихнином и строфантином.

Cовременная классификация миотропных спазмолитиков представляется следующим образом:

I. Неселективные МС

1.Ингибиторы фосфодиэстеразы

-производные изохинолина (папаверин, дротаверин)

-производные ксантина (теофиллин, аминофиллин)

-разные (галидор, пинаверия бромид, адифенин, арпенал и др.)

II.Селективные МС


2.Ингибиторы кальциевых каналов

3.Активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

4.Донаторы оксида азота (нитропрусид натрия, нитроглицерин и др.)

Папаверин (Papaverinum) — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

В настоящее время получают синтетически. Применяют соль – Papaverinum hydrochloridum. Белое, кристаллическое, горького вкуса вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г, суппозитории по 0,02г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь, ректально, под кожу, в вену и мышцу.

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.


Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

Дозы под кожу (мг/кг): лошадям и коровам – 0,6-1,3; овцам, козам и свиньям – 0,2-0,6; собакам – 0,3-0,6.

Дротаверин (но-шпа–Nospa) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

Светло-желтое, без запаха, растворимое в воде и спирте кристаллическое вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь и внутривенно.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток.


оме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы. Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.


Дозы внутрь: собакам, кощкам по 0,01-0,02г/гол. 1-2 раза в сутки; внутримышечно в той же дозе; внутривенно при печеночной и почечной колике по 0,5-1мл 2%-ного раствора.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Ca2 из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Ca2 из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.


Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Ca2: он препятствует как входу Ca2 из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Ca2 из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Он имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

Спазмолитическими свойствами обладают также сустак, эринит, нитронг, теобромин, теофиллин, эуфиллин, дибазол, келлин и другие.

Теофиллин (Theophyllinum) – алкалоид, содержащийся в листьях чая и кофе. Получают и синтетическим путем. Белое, кристаллическое, малорастворимое в холодной воде и лучше – в горячей воде вещество.

Выпускают порошок, суппозитории по 0,2г, а также в комбинированных формах (эуфиллин, теофедрин и др.).

Вводят внутрь и ректально. В организме распределяется неравномерно. Быстро подвергается биотрансформации, поэтому фармакодинамический эффект непродолжительный.

Используют в основном как сильное бронхорасширяющее, а также как среднее кардиотоническое и диуретическое средство.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 4-12; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 30-50 с интервалом 6-12 ч после кормления.

Теобромин (Theobrominum) – алкалоид, добываемый из шелухи семян какао, а также синтетически. Белое, кристаллическое, горьковатого вкуса, малорастворимое в воде вещество.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,25г и в комбинированных таблетках, содержащих: а) теобромина 0,25г и дибазола 0,02г; б) теобромина 0,25г и фенобарбитала 0,02г, а также таблетки «Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин».

Применяют при застойных явлениях, отеках и водянках, связанных с недостаточной функцией почек и сердца; при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга и хронической сердечной недостаточности.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 10-20; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 10-30; курам 25-50 2-3 раза в сутки.

Дибазол (Dibazolum) – белое или со слегка сероватым и желтоватым оттенком, кристаллическое, горьковато-солоноватого вкуса, труднорастворимое в воде и легко – в спирте вещество.

Выпускают таблетки по 0, 02; 0,002; 0, 003 и 0,004г 5 или 1%-ный раствор в ампулах по 1; 2 и 5мл.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Стимулирующее действует на спинной мозг и влияет иммуностимулирующее.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов (гипертоническая болезнь) и гладких мышц внутренних органов, а также при нервных болезнях (паралич лицевого нерва).

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 0,06-0,08; овцам, козам, свиньям – 0,07-0,1; собакам – 0,09-0,12 3-4 раза в сутки. Внутримышечно (мг/кг): крупным животным – 0,04-0,06; овцам, козам – 0,03-0,08; собакам – 0,06-0,08 2-3 раза в сутки.

Эуфиллин (Euphyllinum) – содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Белое или с желтоватым оттенком, кристаллическое, со слабым запахом аммиака, растворимое в воде средство.

Выпускают таблетки по 0,15г; 15%-ный раствор в ампулах.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах любой этиологии; для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения; для усиления диуреза при отеках и застойных явлениях, вызванных сердечной недостаточностью.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 2,5-5,2; овцам, козам, свиньям – 5-8;собакам – 10-15 1-3 раза в сутки после кормления. Внутримышечно (мг/кг): 15%-ный раствор: лошадям – 1-3; овцам, козам, свиньям – 0,5-1; собакам – 0,25-0,5.

В гуманитарной и ветеринарной медицине нередко в качестве спазмолитических средств используют цветки и плоды таких растений, как липа, малина, бузина черная, боярышник. Цветки и плоды этих растений содержат комплекс биологически активных веществ, который благотворно действует на организм животного в целом и нормализует кровообращение в частности.

МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ НЕКОТОРЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Миотропные спазмолитики:

  • Бенциклан: ГАЛИДОР

  • Дротаверин: ДРОТАВЕРИН, НО-ШПА, НО-ШПА ФОРТЕ, СПАЗМОЛ

  • Мебеверин: ДЮСПАТАЛИН

  • Отилоний бромид: СПАЗМОМЕН

  • Папаверина гидрохлорид: ПАПАВЕРИН

  • Пинаверий бромид: ДИЦЕТЕЛ

Комбинированные спазмоанальгетики:

  • Метамизол натрий + фенпиверин + питофенон: СПАЗМАЛГОН

Комбинированные анальгетики-антипиретики:

  • Метамизол натрий + тиамин + кофеин: БЕНАЛЬГИН

  • Парацетамол + метамизол натрий + кофеин + фенобарбитал + кодеина фосфат: СЕДАЛЬГИН-НЕО

Источники:

  1. http://www.provisor.com.ua/archive/2006/N11/

  1. Фармакология/В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др.; Под ред. В.Д. Соколова. – 2-е изд., испр. и доп. — М.: Колос,2000. – 576с.: ил.

3. Субботин В.М., Александров И.Д. Ветеринарная фармакология. –

М.: КолосС, 2004. – 720с., ил.

studfiles.net

Что такое спастическая боль

Прежде чем говорить о спазмолитиках, важно понять, что такое спастическая боль, которую они снимают. Понятие спастической боли происходит от слова «спазм». Это, по сути, и есть спазмы гладкой мускулатуры. Спазмами называют судорожное сокращение мышц, происходящее при временном сужении просвета полых органов. Спазмы могут причинить неимоверную боль.

Чаще всего спазмы случаются в пищеварительном тракте. Причинами могут быть как неправильные привычки в питании, так и стрессы. Спастические боли часто дают побочные эффекты, которые выражаются в головных болях, в нарушении менструального цикла, в чувстве тревоги, в нарушениях сна и пр.

Во время спазма мышцы сильно сжимаются, и кровоток в них прекращается, что значительно усиливает боль.

Как действуют спазмолитики

Спазмолитики снимают спазмы гладких мышц. Это называется спазмолитическим действием. Другими словами спазмолитики расслабляют напряжённые мышцы и тем самым восстанавливают кровоток в них. Все это вместе устраняет боль.

Спазмолитики бывают разного назначения. То есть их есть несколько групп. При разном происхождении спастической боли применяют разные спазмолитики.

  1. Нейротропные. Их задача блокировать передачу по вегетативной системе нервных импульсов, несущих информацию о необходимости сокращения мышц.
  2.  Миотропные. Они действуют локально, на сокращающиеся мышцы. Принцип их действия заключается в предотвращении сокращения этих мышц. Попросту, спазмолитики этот класса не дают мышцам сжиматься. Они снабжают мышечные ткани веществами, которые прекращают процесс сокращения и восстанавливают нормальную функциональность этих тканей. К этому классу спазмолитиков также относят и некоторые лекарственные растения.
  3. Спазмоанальгетики. Это препараты комбинированного действия. Они и боль сразу снимают, и мышцы расслабляют, и питают мышечные ткани.

Есть и другие виды спазмолитиков. Они действуют более специфично при определённых сопутствующих процессах.

npc-riz.biz

Как действуют спазмолитики?

Пища двигается по пищеварительному тракту, потому что мышцы напрягаются, а потом расслабляются по всей длине кишечника. Эти мышечные сокращения не контролируются сознанием и вызываются различными химическими веществами, которые взаимодействуют с рецепторами клеток мышц. Однако в случаях наподобие синдрома раздраженного кишечника частота сокращений (перистальтических волн) может происходить слишком часто и вызывать такие симптомы, как боли в животе, спазмы, колики и вздутие живота.

Активные вещества, входящие в состав спазмолитиков, влияют на сокращения мышц, посредством которых пища перемещается через пищеварительный тракт. Поэтому они используются для лечения состояний, вызванных нарушениями в работе перистальтики, включая синдром раздраженного кишечника и дивертикул пищеварительного тракта. В некоторых случаях спазмолитические препараты могут использоваться для облегчения симптомов неязвенной диспепсии. Спазмолитики, стимулирующие моторику, также применяются при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, при которой содержимое желудка попадает в пищевод и травмирует его.

Когда врач назначает спазмолитики?

Как правило, если больной жалуется на дискомфорт в области живота и таза, на вздутие живота, нарушения в работе кишечника, перед назначением спазмолитических лекарственных средств врач может порекомендовать ему изменить свой рацион, например, сократить количество клетчатки. Это может помочь нормализовать мышечные сокращения пищеварительного тракта у людей с синдромом раздраженного кишечника. Также врач может посоветовать снизить потребление алкоголя и табака и пропить успокоительное (потому что стресс также может вызывать нарушения в работе пищеварительного тракта). Если же вышеперечисленные меры не помогают, врач назначает спазмолитики.

Какие типы спазмолитиков существуют?

Спазмолитики можно разделить на три группы: средства, которые регулируют сокращения гладкой мускулатуры пищевода (миотропные), холинолитические препараты (антигистаминные и средства для лечения экстрапирамидных расстройств) и вещества, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Все три вида спазмолитиков могут использоваться для облегчения боли в животе, которая возникает при синдроме раздраженного кишечника или дивертикулах пищевода. Иногда спазмолитики используются, чтобы снять симптомы, вызванные нарушением нормальной деятельности желудка и рефлюкс-эзофагитом.

Препараты, напрямую виляющие на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта, или миотропные спазмолитики

Они оказывают непосредственное действие на гладкие мышцы желудка и кишечника, заставляя их расслабляться и тем самым снимая боль. Как правило, миотропные спазмолитические препараты принимаются перорально. Лекарства, содержащие небольшие дозы средств, регулирующих сокращения мускулатуры пищевода, могут быть доступны без рецепта.

Некоторые спазмолитики дополнительно могут содержать средства, увеличивающие объем кишечного содержимого. При их приеме необходимо пить много жидкости, иначе может произойти закупорка кишечника. Кроме того, не рекомендуется принимать такие спазмолитические препараты перед сном.

Средства, регулирующие сокращения мускулатуры пищевода, иногда в качестве побочных эффектов могут вызвать головную боль или тошноту.

В эту группу входят активные вещества:

  • Мебеверин (содержится в двух препаратах, представленных в настоящее время на российском рынке – «Дюспаталине» и «Ниаспаме»);
  • Папаверин (одноименный препарат);
  • Дротаверин (всем известная «Но-Шпа»).

Мята перечная (масло, таблетки). Считается, что масло из мяты перечной работает, уменьшая попадание кальция в мышечные клетки, что приводит к расслаблению мышц. Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой предпочтительнее просто чистого масла, так как позволяют доставить вещество прямиком в толстую кишку. Правда, некоторые врачи считают, что лекарственное действие масла мяты перечной неубедительно. Капсулы мяты перечной порой могут раздражать полость рта или пищевод, поэтому их необходимо запить большим количеством воды.

Холинолитические спазмолитические средства

Действующие вещества, содержащиеся в спазмолитиках такого вида, работают, блокируя поступление химических веществ, вызывающих сокращение стенок пищевода, на рецепторы мускульных клеток. Такой тип спазмолитиков может уменьшить мышечные спазм путем сокращения передачи нервных сигналов на стенку кишечника. Обычно их принимают перорально, продают как по рецепту, так и без.

Побочные эффекты холинолитических спазмолитиков могут включать головную боль, запор, сухость во рту, покраснение кожи, ухудшение зрения. Также могут затруднять мочеиспускание. Дети и пожилые люди особенно подвержены риску развития побочных эффектов.

В эту группу входят активные вещества:

  • Дициклоин (дицикломин, дицикловерин) в чистом виде, как правило, не представлен, но входит в состав следующих препаратов: «Триган», «Триган Д», «Долоспа Табс»;
  • Атропина сульфат содержится в препарате «Спазмовералгин»;
  • Пропантелин содержится в лекарстве «Про-бантин»;
  • Средства, стимулирующие моторику ЖКТ

Спазмолитики, относящиеся к этой группе, помогают пище проходить через желудок и кишечник, облегчая больным приступы неязвенной диспепсии. Стимуляторы моторики также положительно влияют на тонус нижнего пищеводного сфинктера, который предотвращает сброс излишнего количества содержимого желудка в пищевод. Это также может помочь предотвратить появление гастроэзофагеальной рефклюсной болезни.

Обычно стимуляторы моторки принимаются перорально и доступны только по рецепту. В качестве побочных эффектов могут вызвать диарею и сонливость. Порой метоклопрамид и, в исключительных случаях, домперидон могут взывать неконтролируемые мышечные спазмы, особенно лица, языка, рта и шеи. Такое осложнение чаще встречаются у детей и молодых людей, у кого барьер между кровью и нервной тканью (т. н. гематоэнцефалический барьер) более проницаем. Поэтому метоклопрамид не рекомендуется для лиц, не достигших двадцати лет. Также оба эти препарата могут использоваться для облегчения тошноты и рвоты.

Домперидон входит в состав «Моторикума», «Домстала», «Мотилака», «Мотилиума». Метоклопрамид. Его торговые названия – «Церукал», «Реглан» и пр.

Какой спазмолитический препарат самый лучший?

В целом медицинские исследования не показали, что какой-то тип спазмолитиков очевидно превосходит другой. Однако некоторые люди могут лучше реагировать на какой-то один вид спазмолитиков. Поэтому если одно лекарственное средство не помогает так быстро, как хотелось бы, следует поменять его на аналогичного действия, но с другим составом. Миотропные спазмолитики, как правило, имеют менее всего побочных эффектов, поэтому их обычно назначают в первую очередь.

Как принимать спазмолитики?

Принимать лекарственные препараты следует по назначению врача. Врач должен сообщить всю требуемую информацию, в том числе и как часто следует это делать, и когда именно (до еды, после еды). Некоторым советуют принимать спазмолитические препараты перед едой, если боли начинаются после приема пищи.

Обычно рекомендуется принимать спазмолитики только в случае необходимости (например, когда происходит обострение симптомов, и заканчивать прием после их прекращения). Примечание: спазмолитический препарат облегчит боль, но не обещает полное от нее избавление.

Как быстро действуют спазмолитики?

Обычно они оказывают свое действие в течение часа. Эффективность спазмолитика может зависеть от дозы и частоты применения.

Как долго их надо принимать?

Обычно спазмолитики используются, чтобы купировать симптомы. По этому поводу следует проконсультироваться с врачом.

Кто не может принимать спазмолитики?

Для большинства людей они не вызывают побочных эффектов. Полный список противопоказаний указывается на инструкции, которая находится в упаковке с лекарством. В частности, спазмолитики могут не подходить для людей с непроходимостью кишечника, тяжелой псевдопаралитической миастенией, пилорическим стенозом (сужением выходного отверстия желудка), аденомой простаты (увеличенной предстательной железой). Беременным и кормящим следует дополнительно проконсультироваться с врачом.

Дополнительная информация

Больные, страдающие от синдрома раздраженного кишечника, склонны приписывать этому заболеванию все ухудшения в своем состоянии. Однако это мнение может оказаться ошибочным. Поэтому, если в привычной картине симптомов возникнут какие-либо изменения, особенно негативные, следует проконсультироваться с врачом. Особенно следует обратить внимание на: потерю веса, кровотечение из прямой кишки, кровь в кале.

med.vesti.ru

Спазмолитические средства — это лекарственные вещества, устраняющие спазм гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, пищеварительного канала, желче- и мочевыводящих путей. Спазмолитические средства делят на миотропные и нейротропные. Миотропные спазмолитические средства оказывают непосредственное действие на гладкую мускулатуру. К ним относятся папаверин (см.), сальсолин (см.), сальсолидин (см.), эуфиллин (см.), дипрофиллин (см.), теобромин (см.), теофиллин (см.), триакантин (см.), дибазол (см.), хлорацизин (см.), диэтифен (см.), дипрофен (см.), девинкан (см.), келлин (см.), пастинацин (см.), димекарбин (см.),  даукарин (см.), ангиотрофин (см.), инкрепан (см.), магния сульфат (см. Магний).

Нейротропные спазмолитические средства вызывают спазмолитический эффект путем угнетения нервной импульсации, вызывающей спазм гладкой мускулатуры. Эту импульсацию можно тормозить на уровне ЦНС с помощью седативных средств (см.). Именно поэтому в состав многих комбинированных спазмолитических средств входят вещества с седативными свойствами. Было установлено, что спазмолитический эффект нитритов и нитратов— нитранола (см.), нитроглицерина (см.), нитросорбида (см.), зринита (см.) — определяется не только прямым миотропным действием, но и угнетающим влиянием на сосудодвигательные центры.

Нервные импульсы, вызывающие спазм, могут поступать или по симпатическим (адренергическим) нервам, иннервирующим сосуды, или по парасимпатическим нервам, иннервирующим пищеварительный канал, бронхи, желче- и мочевыводящие пути. В соответствии с этим симпатолитические средства (см.) и адренолитические средства (см.) являются спазмолитическими по отношению к сосудам, а атропиноподобные холинолитические средства (см.) — по отношению к остальным гладкомышечным органам. Ганглиоблокирующие средства (см.) оказывают спазмолитический эффект в обоих случаях:
Ряд адреномиметических средств (см.) — адреналин (см.), эфедрин (см.), изадрин (см.) — являются спазмолитическими по отношению к бронхам, гладкую мускулатуру которых они расслабляют.

Спазмолитические средства  широко применяют в медицинской практике. При заболеваниях, связанных со спазмами сосудов (стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, эндартериит, болезнь Рейно и др.), используют миотропные спазмолитические, ганглиоблокирующие, симпатолитические, адренолитические средства (см. Сосудорасширяющие средства). При бронхиальной астме применяют атропиноподобные, адреномиметические средства и миотропные спазмолитические средства (эуфиллин, дипрофиллин, папаверин). Они расширяют просвет бронхов, в результате чего нормализуется дыхание.

Заболевания пищеварительного канала, желче- и мочевыводящих путей, сопровождающиеся спазмами (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спастические колиты, холецистит, желчно- и почечнокаменная болезни), лечат с помощью атропиноподобных и ганглиоблокирующих средств, а также миотропных спазмолитических средств, которые, уменьшая или устраняя спазмы, тем самым прекращают приступы болей спастического характера (колики) и восстанавливают   функции   пищеварительного канала, желче- и мочевыводящих путей.

www.medical-enc.ru

Класификация

Спазмолитики могут классифицироваться по механизму действия на:
1. Нейротропные спазмолитики – воздействуют на процесс передачи нервных импульсов в нервы, стимулирующие гладкую мускулатуру того или иного внутреннего органа. В основном это М-холиноблокаторы — сульфат атропина и ему подобные: платифиллин, скополамин, гиосциламин, препараты красавки, метоциний, прифиний бромид, арпенал, дифацил, апрофен, ганглефен, гиосцина бутилбромид, бускопан;
2. Миотропные спазмолитики – оказывают действие непосредственно на клетки гладких мышц, меняя происходящие внутри них биохимические процессы. Их основа – дротаверин (Но-шпа), бенциклан, папаверин, бендазол, гимекромон, изосорбида динитрат, нитроглицерин, мебеверин, отилония бромид, пинаверия бромид, галидор, гимекромон.

Также спазмолитики классифицируются по происхождению:
1. Природные спазмолитики – любисток аптечный, красавка, ромашка, душица обыкновенная, аир болотный, ортосифон (почечный чай), ландыш майский, белена черная, пижма обыкновенная, трава чернобыльника, мята;
2. Искусственные лекарственные препараты.

Форма выпуска

  • Таблетки спазмолитики – Бускопан, Галидор, Но-Шпа, Дротаверин, Дротаверин-Эллада, Нош-Бра, Но-Шпа Форте, Спазмонет, Спазмол, Спазмонет-Форте, Но-Шпалгин, Дриптан, Спазоверин, Дицетел, Везикар, Никошпан, Тримедат, Папазол, Бекарбон, Бесалол, Папаверин, Платифиллин;
  • Настойка – настойка мяты перечной;
  • Свечи спазмолитики (ректально) – Бускопан, экстракт красавки, Папаверин;
  • Гранулы для приготовления раствора – Плантаглюцид, Плантацид;
  • Цельные плоды – плоды тмина;
  • Капли для приема внутрь – Валосердин, капли Зеленина;
  • Капсулы – Спарекс, Дюспаталин;
  • Спазмолитики в ампулах — растворы для внутривенных и внутримышечных инъекций – Дибазол, Триган, Дроверин, Но-Шпа, Спаковин, Папаверин, Платифиллин (подкожно).

Фармакологическая группа

Спазмолитики (в том числе растительного происхождения или комбинированные).

Фармакологическое действие

Спазмолитический эффект обеспечивается вмешательством в механизм сокращения мышц. Спазмолитики купируют приступ спастической боли благодаря воздействию или непосредственно на клетки гладкой мускулатуры, или блокируя идущие к ним нервные импульсы.

Показания к применению

К общим показаниям относятся: устранение спазмов гладкой мускулатуры органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, снятие колик, устранение боли при синдроме раздраженного кишечника, гипертонуса, лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Дицикловерин – устраняет спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная, почечная колика, альгодисменорея).

Спазмолитическое действие этоДротаверин — применяется при хроническом гастродуодените и холецистите, постхолецистэктомическом синдроме, холелитиазе, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, спастическом колите, кардио — и пилороспазме; при спазме сосудов головного мозга, а также спазмах артериальных периферических сосудов; почечной колике, альгодисменорее, для уменьшения интенсивности сокращений матки и устранения в родах спазмов шейки матки, а также при выполнении ряда инструментальных исследований. При заболеваниях билиарного тракта: холангиолитиазе, холецистите, холецистолитиазе, перихолецистите, холангите, папиллите. При спазмах гладкой мускулатуры мочевого тракта: уретролитиазе, нефролитиазе, цистите, пиелите, тенезмах мочевого пузыря.

Гиосцина бутилбромид – при спастической дискинезии желчного пузыря (в том числе и желчевыводящих путей), холецистите, печеночной, желчной, кишечной колике, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, альгодисменорее, пилороспазме.

Папаверин – при спазмах периферических сосудов, гладких мышц внутренних органов, сосудов головного мозга, при почечной колике.

Бенциклан — при нарушениях мозгового кровообращения, атеросклеротического генеза или ангиоспастического (в комплексной терапии), цереброваскулярных заболеваниях. При сосудистых заболеваниях глаз (в том числе ангиопатия диабетическая, окклюзия центральной артерии сетчатки). При облитерирующих заболеваниях периферических артерий любого генеза, ангиодистонии, послеоперационных и посттравматических нарушениях кровообращения. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, других заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся гипермоторной или спастической дискинезией пищевода, желчевыводящих путей, кишечника (энтерит, гастрит, колит, холецистопатия, тенезмы, холелитиаз, постхолецистэктомический синдром). В урологии – при спазмах мочевыводящих путей, а также в качестве вспомогательной терапия при нефролитиазе.

Оксибутинин – при недержании мочи, связанном с нестабильностью функции мочевого пузыря, нарушенной либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексия детрузора — мышцы, сокращающей мочевой пузырь, например, при spina bifida, распространенном склерозе) либо при идиопатических нарушениях функции детрузора (недержании моторного характера). Назначается данный препарат и при ночном энурезе (у детей старше 5 лет).

Пинаверия бромид – при нарушениях транзита кишечного содержимого и дискомфорте, вызванном функциональными расстройствами со стороны кишечника, а также для лечения болей, связанных с функциональными расстройствами желчевыводящих путей и при подготовке к рентгенологическому исследованию желудочно-кишечного тракта с применением бария сульфата.

Инструкция по применению

Все спазмолитики необходимо применять строго в соответствии с указаниями врача, при условии точно установленного диагноза.

Спазмолитики для детей

Каждый производитель указывает особенности приема своей формы препарата у детей. Например, в некоторых формах дротаверин не применяется у детей младше 2 лет, в других — рекомендованная суточная доза для детей в возрасте 1- 6 лет составляет 40-120 мг (в 2-3 приема), в возрасте старше 6 лет — 80-200 мг (в 2-5 приемов). Гиосцин бутилбромид запрещен детям до 6 лет. Пинаверия бромид не рекомендуется до 18 лет. Природные спазмолитики (настои и отвары, как правило) готовят из отдельных растений или же из сборов, содержащих цветки, корни, листья, стебли. Их назначают детям при различных заболеваниях, сопровождающихся спазмами или судорогами.

Спазмолитики для новорожденных

Спасзмолитики для новорожденных очень ограничены для применения, есть лишь несколько наименований, которые педиатры разрешают давать детям. М-холиноблокатор прифиния бромид в определенных формах снимает спазмы и облегчает боль. Младенцам до 3 мес. его назначают внутрь в виде сиропа по 1 мл каждые 6–8 ч; с 3 до полугода — по 1–2 мл каждые 6–8 ч, с 6 мес. до года — по 2 мл каждые 6–8 ч; от 1 года до 2 лет — по 5 мл каждые 6–8 ч. Детям также прописывают растительные препараты, содержащие натуральные спазмолитики – перечную мяту, масло из плодов фенхеля, аниса, укропа.

Спазмолитики для беременных

Спазмолитическое действие этоНазначать спазмолитики беременным следует с осторожностью, только если ожидаемая от терапии польза превысит потенциальный риск для плода. Для многих препаратов клинических данных в отношении беременных женщин нет, для некоторых беременность является противопоказанием (бенциклан, дицикловерин, гиосцин бутилбромид).

Спазмолитики при лактации

В основном не рекомендуется назначение спазмолитиков при лактации или с осторожностью назначаются дротаверин, бендазол (в некоторых формах, только если потенциальная польза больше вреда для ребенка). При приеме оксибутинина грудное вскармливание следует прекратить.

Спазмолитики при головной боли

Уменьшению интенсивности головной боли, возникшей вследствие спазмов сосудов головного мозга или нарушения мозгового кровообращения, способствуют дротаверин, папаверин, бенциклан в основном в таблетированной форме. Также хороший эффект и облегчение приступов дают комплексные препараты, которые кроме спазмолитиков содержат еще и противовоспалительные и обезболивающие компоненты.
Подробнее о головной боли

Спазмолитики при месячных

При месячных эффективны спазмолитики на основе дротаверина (но с осторожностью назначаются женщинам с пониженным давлением), растительные спазмолитики (настои трав), дицикловерин, гиосцина бутилбромид или комбинированные лекарственные средства. Поскольку болевой симптом может быть выражен очень явно, даже приковывая некоторых женщин к постели, их применение дает хороший результат, облегчение спазмических приступов и улучшение кровообращения.

Спазмолитики при цистите

Назначение спазмолитиков при цистите поможет снять болезненный спазм, уменьшить тонус, снизить позывы к мочеиспусканию и облегчит неприятные симптомы. При этом заболевании эффективны препараты на базе дротаверина: таблетки Но-Шпы, папаверина, платифиллина – в виде инъекций, бенциклана (как компонента комплексного лечения).
Подробнее о цистите

Спазмолитики лицам пожилого возраста

Спазмолитики лицам пожилого возраста следует назначать с особой осторожностью, принимая во внимание сопутствующие заболевания и патологии, а также прием иных медикаментов, действие которых может влиять на эффективность спазмолитиков и наоборот.

Спазмолитики при панкреатите

Спазмолитическое действие этоНазначение спазмолитиков при панкреатите направлено в первую очередь на снижение болевого синдрома, довольно выраженного и проявляющегося в острых, тянущихся, постоянных или периодических болях. Вкупе с другими лекарственными средствами они облегчают течение заболевания. Наиболее часто применимыми при данном заболевании являются папаверин и его производные, дротаверин (Но-Шпа и прочие его коммерческие названия), платифиллин (1-2 мг каждые 12 часов), атропин. При остром панкреатите дротаверин начинает действовать уже через несколько минут, давая облегчение, а максимальное действие наступает через 30 минут. Папаверин снимает спазм мускулатуры внутренних органов, снижает тонус гладких мышц и ослабляет боли.
Подробнее о панкреатите

Спазмолитики при почечной колике

Почечная колика характеризуется весьма выраженными болевыми ощущениями, поэтому снятие болей является первой задачей при приступе. Пациенту назначают платифиллин в инъекциях 1 мг или таблетках 5 мг (детям по возрасту его назначают в дозе от 0,002 (0,2 мг) до 0,003 г (3 мг) на прием, таблетки дротаверина, атропин (его расслабляющий эффект используется для лечения колик различной локализации, в том числе и сильных почечных).
Подробнее о почечной колике

Спазмолитики для кишечника

Поскольку прием может вызвать запор, особенно у лиц пожилого возраста, у которых функция кишечника и так ослаблена, при назначении важно учесть подобные моменты. При всевозможных заболеваниях кишечника отличным спазмолитическим действием обладает пинаверия бромид, который следует принимать во время еды, запивая большим количеством воды, не рассасывая и не разжевывая по 50 мг 3-4 раза в день. Детям не рекомендуется. Мебеверин понижает тонус и уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры ЖКТ (толстого кишечника в основном) – его применяют для лечения болей в животе, при нарушении стула, вторичных спазмах и синдроме раздраженного кишечника: таблетки по 3 раза в день, капсулы – 2 раза за 20 мин до еды (суточная доза 400 мг). Побочные эффекты и малая эффективность ограничивают использование холинолитических средств при заболеваниях кишечника.

Спазмолитики при холецистите

Спазмолитическое действие этоПри холецистите спазмолитики помогают уменьшить болевые симптомы, в частности, назначаются холинолитики (атропин, платифиллин) и папаверин, дротаверин. Наиболее результативным становится назначение мебеверина гидрохрорида 2 раза в день по 200 мг, и пинаверия бромида 3 раза по 100 мг. При гипотонической дискинезии употребляются тонизирующие препараты; следует избегать спазмолитиков. При холецистите рекомендуется пить настой из природного спазмолитика мяты перечной, 3 раза в день по пол-стакана после еды.
Подробнее о холецистите

Спазмолитики при остеохондрозе

Спазмолитики при остеохондрозе оказывают помощь в снятии мышечного напряжения, уменьшают напряженность и улучшают кровообращения в локальной зоне, что положительно сказывается на самочувствии пациента и уменьшает выраженность болевых ощущений. При этом заболевании назначают в основном папаверин и дротаверин.
Подробнее об остеохондрозе

Электрофорез со спазмолитиками

Электрофорез со спазмолитиками показан в остром периоде спинальной травмы у детей. С папаверином 0.5% электрофорез можно проводить с 5-10 дня жизни. Также применяется лечение электрофорезом с папаверином спинальных энурезов. По рекомендациям неврологов проводят такое лечение при гипертонусе у детей. Данная процедура с дротаверином и папаверином показана при гиперкинетических нарушениях желчевыводящих путей и спастических запорах. Методика поперечная, плотность тока 0,03—0,05 мА/см2, в течение 8—12 мин, ежедневно; курс 8—10 процедур.

Спазмолитики при гастрите

Спазмолитики при гастрите — одни из самых эффективных препаратов, облегчающих неприятные и болезненные ощущения. Следует учесть, что при приеме холиноблокаторов наблюдается дополнительный эффект – снижение показателей кислотности, так что их принимать необходимо при избыточной секреции.
Подробнее о гастрите

Спазмолитики при мочекаменной болезни

Почечная колика – одно из основных проявлений при данном заболевании, характеризующимся изменениями в мочевых путях и почках с образованием в них мочевых камней. При колике боли ноющие, тупые, постоянные, иногда острые, поэтому применение спазмолитических препаратов, в том числе и комбинированных, облегчает состояние пациента, снимая спазм гладкой мускулатуры мочеточников. Дротаверин и бенциклан, а также комплексные спазмолитики сочетают с лекарствами, способствующими разрушению и отхождению камней.
Подробнее о мочекаменной болезни

Спазмолитики при колите

При хроническом и ишемическом колите назначают папаверин и дротаверин (1-2 таб. 2-3 раза в день), платифиллин для снижения болевых ощущений, снятия спазмов и ослабления бурной перистальтики кишечника. При поносе сочетают вяжущие и обволакивающие средства с сульфатом атропина.
Подробнее о колите

Растения спазмолитики

Спазмолитическое действие этоИх принимают в виде отваров или настоев в соответствии с инструкциями и врачебными назначениями. Кроме того они часто становятся основными действующими компонентами всевозможных лекарственных средств. Лекарство может быть как полностью природного происхождения, так и сочетать в себе и натуральные, и синтетические ингредиенты.

Противопоказания к применению спазмолитиков

К основным противопоказаниям относятся следующие:

  • Болезнь Крона;
  • Туберкулез;
  • Микробные заболевания кишечника;
  • Отдельные виды колитов;
  • Индивидуальная непереносимость некоторых компонентов спазмолитических препаратов;
  • Увеличение толстой кишки;
  • Иные патологические явления и процессы.

Важно!
Дротаверин – назначается с осторожностью при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, в период беременности и лактации, при глаукоме. Противопоказанием к назначению является индивидуальная непереносимость, выраженные печеночная, сердечная или почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III степени, а также такие серьезные состояния, как артериальная гипотензия и кардиогенный шок.

Папаверин — с осторожностью, причем в малых дозах следует назначать данный препарат пожилым и ослабленным пациентам, а также лицам с черепно-мозговой травмой, страдающим гипотиреозом, нарушениями функции печени и почек, при недостаточности функции надпочечников и гипертрофии (выраженной) предстательной железы. Помимо этого осторожность следует соблюдать при назначении пациентам с наджелудочковой тахикардией и лицам, находящимся в состоянии шока. Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Особые указания

Не допускать передозировку. Строго следовать врачебным указаниям.

Хранить спазмолитики необходимо, строго следуя инструкциям на упаковке или аннотации, в недоступных для детей местах.

В период лечения с использованием дротаверина желательно воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, для осуществления которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Солифенацин, как и иные антихолинергические препараты, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (иногда) сонливость и чувство выраженной усталости, что отрицательно может сказываться на способности управлять автомобилем и осуществлять работу с механизмами сложного характера.

Передозировка

Спазмолитическое действие этоВ случае передозировки спазмолитиками возможны следующие симптомы:

  • аллергические проявления (крапивница, отек лица, отек Квинке, экзантема, сыпь, зуд, эритема);
  • диспепсические расстройства (рвота, понос, запор, тошнота, метеоризм);
  • возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор, судороги, повышенная нервная возбудимость);
  • нарушение сердечно-сосудистой деятельности (аритмия, тахикардия, снижение артериального давления);
  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • снижение скорости психомоторной реакции.

www.tiensmed.ru